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参考文献：10.Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010
阿思欣泰®临床应用——酒精性肝病
2011年11月，新英格兰杂志报 道
2个羧基，1个氨基 307.32
偏水溶性，不易进细胞 主动转运（借助载体） 肝、肾、皮肤、脾为多
代谢 作用
30%从尿排出
在细胞内脱去乙酰基，合成 GSH
显著提高肝细胞、红细胞、肺 上皮等细胞内GSH含量
70%从尿排出，被酶降 解
较难提高细胞内GSH含量
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NAC是唯一被证实能改善肝损伤及肝衰竭患者预后的药物
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US ALFSG研究（二）
➢治疗方案： 安慰剂组（92人）：5%葡萄糖； NAC组（81人）：150mg/kg/h，≥1h； 12.5mg/kg/h，4h； 6.25mg/kg/h，16h 。
➢观察指标：第三周患者生存率，无移植生存率， 移植患者人数。
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结 果（一）
• AASLD Position Paper: The Management of Acute liver Failuer: Update 2011
• 美国肝病研究学会（AASLD）：2011年急 性肝衰竭指南更新
—Despite decades of research, however, no single therapy has been
二周后 ALT（U/l） 58.09±86.18 * 21.53±9.56
药的基础上+NAC。
TBIL(mg/dl) 0.73±0.40
0.58±0.31 结果：多数药物性肝损发生在
药物治疗的前两周内，故应及
肝损伤发生率 12例（37.5%）
0%
时应用NAC对抗。
（均数±标准差） *P < 0.05；**P<0.01
N-乙酰半胱氨酸注射液
『 N-acetylcysteine Injection 』
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目录
一 药理作用
二 阿思欣泰®在肝病中的应用
1. 在肝衰竭中的应用 2. 在药物性肝损中的应用 3. 在酒精性肝病中的应用 4. 常见肝病用药循证医学比较
三 临床应用标准操作规范
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N-乙酰半胱氨酸 (NAC)简介
NAC静脉注射可改善各原因所致ALF 的无移植生存率
P=0.043
P=0.01
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参考文献：7.Lee WM, Gastroenterology. 2009 Sep
结 果（二）
对于药物性肝损和乙型肝炎亚组，NAC改善无移植存活率表现得更为 出色
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NAC是最新国际肝衰竭指南唯一认可的护肝药物
found to improve the outcome of all patients with ALF，with the
possible exception of NAC.
尽管过去进行了数十年的研究，除了NAC外，还没有发现 哪一种单独疗法能够改善所有ALF及肝损伤患者的预后。
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• N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）最
随
早作为一种口服黏液溶解剂用于多种呼吸系统疾病
着 药
的治疗。
理 作
• 随着对该药认识的不断深入，发现它有抗氧化、细
用 的
胞保护和改善微循环的作用。
深 入
研
• 2004年美国Cumberland 制药公司研发的N-乙酰
究
半胱氨酸静脉制剂Acetadote注册上市，是唯一被
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2009年AASLD急性肝衰竭研究组的大型研究显示：NAC 能够提高由药物和乙型肝炎引起的ALF及肝损伤且无肝脏移 植患者的生存率，并提高肝移植后患者的一年生存率。
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US ALFSG研究（一）
• 研究对象：筛选了820例患者，最终纳入研究173 例乙酰氨基酚导致的肝衰（NAI-ALF）患者。
FDA批准用于药物引起的急性肝衰竭的药物。（肝损
伤是肝衰竭的初步阶段）
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N-乙酰半胱氨酸是真正有效的护肝药物
• 真正能进入细胞内的抗氧化剂。 • 调节NO合成，改善微循环，纠正组织缺氧。 • 肝衰竭及肝损伤的病因治疗，而非一般保肝对症治疗。（标
准的治疗性药物） • 多重药理机制，全面保护肝脏。（抑制炎症、免疫等）
2011年AASLD急性肝衰竭指南
• NAC治疗对乙酰氨基酚(APAP)引起的肝衰竭有效并安全，建议 疑似或可能是对APAP过量的每个ALF患者都应该给予NAC治疗。
• NAC治疗非APAP引起的ALF能改善预后。 • NAC可提高药物或乙型肝炎引起的急性肝衰竭昏迷早期（I和Ⅱ
级）患者的自然生存率。 • NAC对药物性肝损伤引起的急性肝衰竭有益。（Ⅰ级）
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NAC—目前唯一被证实对药物性肝损有效的药物
2012年5月《Curr Opin Gastroenterol 》的《药物性肝损伤》一文对 近两年发表的药物性肝损相关文章荟萃分析指出： • 目前尚没有治疗药物性肝损害的特殊疗法。不过，某些情况下可借助 药物预防或治疗药物性肝损伤。 • NAC可对抗结核药物引起的肝损伤有保肝作用。
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参考文献：Curr Opin Gastroenterol. 2012 May
阿思欣泰®临床应用——药物性肝损
实验室检查
AST（U/l） 一周后 ALT（U/l）
TBIL(mg/dl)
对照组 （n=32）
99.44±150.11 *
65.78±88.64 *
1.13±0.91**
NAC组 (n=28)
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NAC是真正进入细胞内的抗氧化剂
肝细胞膜
半胱氨酸
N-乙酰半胱氨酸
谷氨酸
还原性谷胱甘肽
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谷胱甘肽
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阿思欣泰®(NAC)与还原型谷胱甘肽的比较
NAC
GSH
结构 分子量 脂溶性
转运 药动学
1个羧基，氨基被封闭 163.20
偏脂溶性，易进细胞 易化扩散（阴离子） 肝、肾、肺、肌肉分布广
27.68±13.79
20.96±11.95
0.61±0.29
60岁以上，肺结核初治患者 （n=60例），开放性试验：
对照组（n=32）：采取标准 疗法，使用异烟肼、利福平、 吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；
AST（U/l） 57.22±75.81 * 27.32±13.11 试验组（n=28）：在以上给