通用名
产生菌
抗菌谱 作用机制
给药途径 副作用 发现年
杆菌肽
Bacillus
(Bacitracin) licheniformis
G(+)细菌， 与焦磷酰脂结 含片，外用 G(-)球菌， 合，抑制脱磷 软膏或散剂 钩端螺旋体 酸反应
1945
短杆菌肽S B. brevis (Gramicidin S)
G(+)和G(-) 表面活性剂作 复方外用软
a.均以酰胺键相连的。 （短杆菌酪肽Tyrocidine） b.酰胺键＋内酯键相连的。 （actinomycin放线菌素）
氨基酸＋羟基酸等其它组分构成。 （Valinomycin 缬氨霉素）
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三、重要的肽类抗生素介绍
1、线状 a.短杆菌肽(Gramicidin)：包括A、B、C等由15个氨基酸组成。 b.博来霉素(Bleomycin)：抗肿瘤抗生素。1966年日本梅泽等从轮枝链霉菌发酵液里提取出的
的D—和L—两种构型）。
3、常含类脂化合物。通常是脂肪酸，脂肪胺等。
4、含有一般肽类里罕见的结构（如由4~16个氨基酸构成大环结构，环孢菌素），异乎 寻常的是却没有游离的氨基和羧基。在合适的氨基酸的残基之间有很大的成环倾向。从而 会出现大环中还有小环。
5、以一组紧密相关的化合物的复合物所构成。并已成为一个规律。差别仅一个或若干个
碱性水溶性糖、肽复合物。我国70年代试制成功。71年投产，当时定名为争光霉素。78年 通过技术鉴定，改名为盐酸平阳霉素（分A、B两组共13个组分）。 2、短杆菌酪肽 (环状)。有三种组分，分为A、B、C。环状多肽类抗生素主要为抗G+菌，若游 离—NH2增加时，抗G - 效力增强。杆菌肽作为饲料添加剂，世界年产量超过1000吨。 3、放线菌素（actinomycins）属仅由氨基酸组成的抗生素，分子中除酰胺键外，还有内酯键 （有20多种）。由2个多肽链+发色团（吩嗪），具抗癌作用，又称更生霉素 4、缬氨霉素（valinomycin）属酯肽化合物，由α—氨基酸和α—羟基酸交替组成。是生化研究 用的产品，成为生化研究工具。
8脑神
菌
基结合
经障碍
*又称多粘菌素E，**以前称作“结核放线菌素(Tuberactinomycin)”
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多粘菌素和粘杆菌素的化学结构
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卷曲霉素的化学结构
R O
H2NNHONH2源自HNNH HO
O HN
NH
O NH NH2
OHO H NH
HN NH
卷曲霉素IA (R=OH) 和卷医曲疗模霉板 素IB (R=H)
事实上，随着抗生素研究的深化和发展，作为简单氨基酸衍生物的β—内酰胺类和多 肽内酯类的放线菌素等，都因各自拥有了众多的成员，且具有了自己的化学结构和生 物学性质（包括相似性和特征），习惯上已被单独归成大类。
绝大多数肽类抗生素由细菌和放线菌产生，少数由真菌产生。特别重要的是芽孢杆菌 （Bacillus），能极为专一地产生肽类抗生素。而在真菌中，常常产生被修饰了的氨 基酸（如β—内酰胺等）。每株产生菌往往都能同时产生(合成)出一系列紧密相关的 肽抗生素。
细菌
用，破坏细胞 膏
膜功能
1939
多粘菌素B B. polymixa (Polymixin B)
含铜绿假单 与磷脂酰乙醇 口服，外用，肾功能 1947
胞菌的G(-) 结合，促进细 点眼，局部 障碍
细菌
胞膜磷脂分解 注入
粘杆菌素* (Colistin)
B. colistinus
同上
同上
口服
肾功能 1950 障碍
第7章 多肽类抗生素
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简介：自1939年发现第一个多肽类抗生素：短杆菌素以来，本类抗生素已经超过了 1000种。但投入临床上应用的仅几十种。产量有从100公斤至1000吨（如杆菌肽） 以上。
肽类抗生素包括所有的氨基酸型的、肽型的、蛋白质型的，以及它们的杂环化合物 （即含杂环结构的，或含衍生氨基酸的，经简单环化反应而得环状结构的化合物）。
卷曲霉素
Streptomyces
(Capreomycin) capreolus
结核菌
抑制细菌蛋白 肌肉注射 肾功能 1961
质合成
障碍
恩维霉素** Streptoverticillium G(+)和G(-) 与细菌核蛋白 肌注或静脉 肾和第 1968
(Enviomycin) griseoverticillatus 细菌，结核 体50S和30S亚 点滴
氨基酸不同，或仅非氨基酸组成部分有微小差异。
6、正是由于以上这些特点，肽类抗生素不易被来自动植物体内的酶所水解。
7、在生物体内合成的性质相近的一组多肽医类疗模抗板生素，分离相当困难。
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二、分类
线状多肽(如短杆菌肽)A、B、C（Ｇramicidin短杆菌肽）。
多肽类 抗生素
仅由氨基酸 组成的多肽
环状多肽
NH2
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恩维霉素的化学结构
R
OH O
NH
NH
H2N
HN
OH
NH2 O
O
NH
HN O
H NH O
NH NH
2
O
O
H NH
HN NH
R = OH（恩维霉素N）或 H（恩维霉素O）
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第三节 糖肽类抗生素——概述（一）
糖肽类抗生素是由7个氨基酸组成的环肽母核与2~7个糖
5、环孢菌素（Cyclosporin A）由11个氨基酸残基组成的抗生素。有抗霉菌作用，但主要是作 为机体免疫抑制剂，是目前器官移植的首选药物。
总之，多肽类抗生素毒性一般较大，主要会引起神经毒性和肾毒性。比较典型的要算多粘菌
素。在生产技术上具有代表性。因此列为工艺介绍的代表。
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第二节 环肽类抗生素
1、分子量比一般蛋白质小得多。平均在1000左右，一般在300~3000之间。
2、动植物中常见的组、蛋氨酸，在本抗生素中很少见。而常常出现一些在结构和立体化
学上不寻常的氨基酸（如含S的复杂杂环的不饱和的N—甲基化的亚胺或β—氨基酸。特
别是脯氨酸衍生物。其最大特点是含有D—氨基酸。有时在同一分子中，含有同一氨基酸
天然来源的肽类抗生素还含有未见于一般蛋白质的新氨基酸。如D—氨基酸，β—氨 基酸，新型氨基酸和鸟氨酸等。
在化学结构上，仅一小部分肽抗生素呈线状的。其余大多是环状化合物（环肽），具
有抗G+、G-和肿瘤作用。
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第一节 多肽类抗生素的特征和分类
一、特征：
多肽类抗生素与高等动植物中具有激素功能的多肽和蛋白质不同，具有以下特征：