执业药师考试 (一句话考点)药学专业知识（二）高频考点1.苯二氮䓬类其作用机制可能与促进中枢神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突出的传递有关。

2.苯二氮䓬类药物不良反应：①嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

②精神依赖性；③突然停药后可能发生撤药症状。

3.巴比妥类药物：脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

4.巴比妥类小剂量---镇静、催眠，中剂量---麻醉作用，大剂量---昏迷，甚至死亡。

5.环吡咯酮类及非苯二氮䓬类：扎来普隆、唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆6.褪黑素受体激动剂（雷美替胺）：对褪黑素受体有高亲和力，雷美替胺常见有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛，可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。

7.对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮。

8.原发性失眠首选非苯二氮䓬类，为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早），可选服唑吡坦、佐匹克隆。

9.入睡困难者首选扎来普隆，该药起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感，但扎来普隆不适合长期使用。

10.雷美替胺用于慢性和一过性失眠。

11.二苯并氮䓬类（卡马西平、奥卡西平）：增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放。

12.乙内酰脲类（苯妥英钠）：通过减少Na+内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

13.丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和托吡酯：通过减少γ-氨基丁酸转氨酶（GABA-T）对GABA的代谢、减少神经元和神经胶质细胞对GABA的再摄取或增加经谷氨酸脱氢酶（GAD）生成的GABA，来增加GABA的供应。

14.癫痫持续状态首选的治疗药物是地西泮。

15.卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、红斑狼疮综合征等。

亚裔患者在开始卡马西平治疗前筛查患者是否携带HLA-B*1502等位基因。

16.苯妥英钠常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。

不良反应与血浆药物浓度密切相关（血浆药物浓度＞20μg/ml—眼球震颤；＞30μg/ml—共济失调；＞40μg/ml—嗜睡、昏迷）。

17.丙戊酸钠常见食欲减退、体重减轻、腹泻、消化不良、恶心或呕吐、月经周期改变、视物模糊。

18.卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。

19.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟西汀）：通过选择性抑制5-HT的再摄取，增强中枢5-HT能神经功能。

20.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）（文拉法辛、度洛西汀）：通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能。

21.三环类抗抑郁药（阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平）：抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取。

22.单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺）：通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

23.米氮平常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制。

24.氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。

单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

25.抗抑郁药的个体化治疗：①用药宜个体化--因人而异，个体化合理用药；从小剂量开始。

②应从小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。

②切忌频繁换药，一般4-6周起效（米氮平、文拉法辛1周左右）。

26.乙酰胆碱酯酶抑制剂（石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明、卡巴拉汀、加兰他敏）：抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱的含量。

27.酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

28.倍他司汀选择性作用于H1受体，主要用于内耳眩晕症。

29.尼麦角林为半合成的麦角衍生物，具有较强的α受体阻断作用和血管扩张作用。

30.弱阿片类药：可待因、双氢可待因；强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼。

31.阿片类镇痛药与抗胆碱药---加重便秘，增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

32.硫酸镁与阿片类镇痛药合用---增加呼吸抑制和低血压风险。

33.镇痛原则：（1）尽可能口服给药；（2）“按时”给药而不是“按需”给药。

（3）按阶梯给药。

轻度疼痛：首选非甾体抗炎药；中度疼痛：弱阿片类；重度疼痛：强阿片类药。

用药应个体化：剂量由小到大。

34.镇痛药用药过量和危象：①心动过缓：肌内注射或静脉注射阿托品；②注射给药后出现危象，静注纳洛酮。

35.PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。

T抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效，但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用，因此将其用作左旋多巴增效剂。

37.苯海索：年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者，抗胆碱能药物作为单一疗法最有用。

苯海索是最常用的抗胆碱能药，对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。

38.苯海索禁用于青光眼患者；尿潴留者；前列腺增生患者。

39.选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，存在心血管不良反应风险，如塞来昔布。

40.12岁以下儿童禁用尼美舒利。

重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

41.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林，癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛。

42.阿司匹林五大不良反应：①胃肠道反应；②凝血障碍；③水杨酸反应；④过敏；⑤瑞夷综合征。

43.塞来昔布：类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯一约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。

对磺胺类药过敏者禁用塞来昔布。

44.抑制粒细胞浸润炎症反应药（秋水仙碱）：抑制中性粒细胞浸润（急性炎症），抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯，抑制局部细胞产生IL-6。

45.促进尿酸排泄药（丙磺舒、苯溴马隆）：抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

46.抑制尿酸生成药（别嘌醇、非布司他）：抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸；防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

47.秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防，90%的患者在用药24〜48小时后疼痛消失，疗效持续48〜72小时。

48.别嘌醇典型不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎；常见皮疹、过敏、紫癜性病变、多形性红斑，长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。

49.骨髓增生低下及中、重度肝肾功能不全者禁用秋水仙碱。

50.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒。

51.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。

52.可待因镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4,镇咳作用维持4〜6小时，适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）。

53.苯丙哌林无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

镇咳作用较强，为可待因的2〜4倍，兼有中枢性和外周性两种镇咳作用。

54.镇咳强度比较：苯丙哌林＞右美沙芬≈福尔可定≈可待因＞喷托维林。

55.恶心性祛痰药尤其适用于干咳、咳嗽伴黏稠痰的患者。

不宜长期使用，用药7日症状未缓解应停药。

56.乙酰半胱氨酸具有较强的黏痰溶解作用，适用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难。

还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救，治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。

57.祛痰效果：乙酰半胱氨酸＞氨溴索＞溴己新。

58.控制哮喘急性发作首选药：β2受体激动剂。

短效β2受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

59.长效β2受体激动剂不单独使用，须与吸入型肾上腺糖皮质激素联合应用，仅用于长期用药患者。

福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

60.异丙托溴铵青光眼、前列腺肥大患者忌用气雾剂，闭角型青光眼患者慎用。

61.噻托溴铵不推荐小于18岁患者使用，闭角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻、心律失常者慎用。

62.茶碱血药浓度在15〜20μg/ml时会出现毒性反应；当血药浓度超过20μg/ml时会出现心动过速、心律失常；当血药浓度超过40μg/ml时会出现发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

茶碱类药物治疗窗窄，应当进行茶碱血药浓度监测，维持在10-20μg/ml范围内有效且比较安全。

63.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）：用于预防支气管哮喘、过敏性鼻炎。

64.哮喘患者早期即可大剂量使用吸入型肾上腺皮质激素，适用于重症哮喘（哮喘持续状态）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘（治疗哮喘的一线药物）。

65.白三烯调节剂适用于哮喘的长期治疗和预防，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状。

66.枸橼酸铋钾不良反应：①服药期间，口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。

②避免同服牛奶等高蛋白饮食（如牛奶），如需要合用，应至少间隔0.5h。

67.西咪替丁——肝药酶抑制剂，可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因、奎尼丁、苯二氮䓬类等药物在体内的消除速度。

68.西咪替丁不良反应相对较多，特别是它具有轻度抗雄性激素作用，长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。

69.奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的代谢酶是CYP2C19，兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。

70.PPI会减少某些HIV蛋白酶抑制剂的吸收，CYP2C19基因突变会导致纯合子的血浆PPI水平更高，PPI 和氯吡格雷的相互作用最为典型。

不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或艾司奥美拉唑联合使用（同服或间隔12小时）。

71.莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应：口干舌燥眼发黑，身热脸红心又跳。

72.莨菪碱类药物的禁忌证有：青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者。

73.甲氧氯普胺兼有中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂，抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体，具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。

易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。

74.多潘立酮为外周多巴胺受体阻断剂，直接阻断胃肠道多巴胺D2受体及血-脑屏障外的化学感受器触发的多巴胺受体，促进胃肠蠕动，促进胃排空，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。