药物化学作业与答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10. 那一个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

15. 药物的代谢过程包括（ A ）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）A. 奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能够选择性阻断β1受体的药物是（ C ）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）A. 酸性B．碱性C．中性D．水溶性24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）A. 2个B．4个C．6个D．8个27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）A. β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）A. 氧化、还原B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）A. 水解B．氧化C．重排D．降解33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）N Cl N O OOH OH ．ClN N O O OHOH ．A.B.N N O OOH OH ．Cl NO OOHOH．Cl C. D.N NOO OH OH ．Cl E.34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸丁卡因C ．盐酸利多卡因D ．盐酸可卡因E ．盐酸布他卡因35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）A ．烟酸类B ．二氢吡啶类C ．苯氧乙酸类D ．羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列药物中，属于H 2－受体拮抗剂的是（ C ）A. 兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D．1R,2R(－)42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）A. 差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）A. 炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮45. 下列不正确的说法是（ C ）A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（BDE ）A. 雷尼替丁B. 麻黄素C. 哌替啶D. 奥美拉唑E. 萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ABCD ）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ABCD ）A. 1,4二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4. 下列哪些说法是正确的（BCD ）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5. 氢化可的松含有下列哪些结构（ACDE ）A. 含有孕甾烷B. 10位有羟基C. 11位有羟基D. 17位有羟基E. 21位有羟基6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（AB ）A. △4-3-酮B. C-13位角甲基C. A环芳构化D. △4-3,20-二酮7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD ）A. 16甲基引入可降低钠潴留作用B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C. 为了稳定17β-酮醇侧链D. 为了增加糖皮质激素的活性8. 属于酶抑制剂的药物有（ABD ）A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 西咪替丁D. 辛伐他丁E. 阿托品9. 属于脂溶性维生素的有（ACE ）A. 维生素AB. 维生素CC. 维生素KD. 氨苄西林E. 维生素D10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ACD ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用11. 地西泮的代谢产物有（AB ）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ） Cl O OO O A.B.NH H N N Cl Cl HClC. D.S S OH HO13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H +/K +－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S （－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R （＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）A. 为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D. 过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC 缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮17. 下列叙述正确的是（BCDE ）A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药18. 易被氧化的维生素有（ACE ）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACE ）A. 通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD ）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基22. 利血平具有下列那些理化性质（ABCD ）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23. 西咪替丁的结构特点包括（BCE ）A. 含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDE ）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B. 属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定25. 青霉素钠具有下列哪些性质（BE ）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（CD ）A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢B. 激素与受体结合产生作用C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D. 激素药物通常的剂量都较小E. 激素都具有甾体结构27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE ）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的作用。