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简述第三代头孢菌素特点


第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性,但较第1、2代弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当
活性。 很多品种对绿脓杆菌有一定活性,其中以头孢他啶的作用
最为突出 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及
部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相 同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
主要是分解头孢噻肟的CTX-M型
注射用三代头孢菌素
头孢曲松(罗氏芬、菌必治、安塞隆)
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性,对绿脓杆菌抗 菌作用差
肝-肾双相排泄, 60%以原形从肾脏排出 前列腺浓度也较高 半衰期长,是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂 可以透过血脑屏障
注射用三代头孢菌素头孢地嗪 Nhomakorabea高德)第三代头孢菌素
第三代头孢菌素大多于20世纪70-80年代开发,90 年代后广泛应用于临床,与第一第二代相比,其 抗菌活性更强,抗菌谱更广,且性能稳定,作用 时间长,不良反应及毒性较低,故受到欢迎。目 前,以应用临床的第三代头孢菌素已达10多个品 种,如头孢他啶钠(复达欣),头孢曲松钠(罗 氏芬),头孢地嗪钠(高德),头孢地尼(恒丹) 头孢甲肟钠(安捷健)头孢哌酮钠(舒普深)等。
是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素,对 免疫应答有增强效应
激活巨噬细胞,提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加
注射用三代头孢菌素
头孢哌酮(先锋必)
对绿脓杆菌作用良好 对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应 个别病例可以出现血小板(PLT)减少、凝血酶原时间延长,甚至
简述第三代头孢菌素特点
头孢菌素
头孢菌素类(Cephalosporins)是由冠头孢菌培养 液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系 列半合成抗生素。其优点是:抗菌谱广,对厌氧 菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸 及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机 理同青霉素,也是通过抑制细菌细胞壁的生成而 达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良 反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗 生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗 菌性能的不同而分为一、二、三、四代 。
出血。
注射用三代头孢菌素
头孢他啶(复达欣、凯复定)
抗菌谱广,抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对G+球菌、G-杆菌有效,尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆
菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌抗菌效能更强,是目前临床应用的
头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染
病原未明的严重感染:如感染绿脓杆菌或其他假单胞菌可 能性大时,应采用头孢他啶
严重病例联合用药:如免疫缺陷者感染需联合用药时
注射用三代头孢菌素
头孢噻肟(凯复隆、菌必灭)
应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性,对绿脓杆菌无抗菌活

现耐药情况严重,我国的超广谱β-内酰胺酶 (ESBLs)
第三代口服头孢菌素
对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强,大 多数对β-内酰胺酶稳定
代表药物:
头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟 头孢地妥仑酯
第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑 制剂的复合制剂
头孢哌酮+舒巴坦(舒普深、铃兰欣)
❖ 属于深谱、广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
结语
第三代头孢菌素类药物在抗感染治疗方面 显示出极大的优越性,但其ADR也不容忽 视。只有科学、合理、规范的应用此类药 物,才能使其更好的服务于患者。
第三代头孢菌素特点
半衰期长,分布广 。
能有一定量渗入炎症脑脊液中
对β-内酰胺酶高度稳定,耐酶性能强。 对第一代或第二代 头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可 有效。
第三代头孢菌素的适应症
严重G-杆菌感染(耐药菌,院内),如败血症、心内膜炎、 脑膜炎、肺炎、骨髓炎等。对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为 首选。
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