文章编号： １０００－１３３６（２０１０）03－0489-06天门冬属植物的生物活性张 玲１ 刘永宏２ 陶华明３１广东药学院生命科学与生物制药学院，广州 ５１０００６；２中国科学院南海海洋研究所，广州 ５１０３０１；３南方医科大学中医药学院，广州 ５１０５１５摘要：天门冬属植物在我国民间作为常用中药历史悠久，国内外已报道该属植物具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、免疫促进、抗炎症、抗溃疡、抗腹泻、抗糖尿病、降血脂和止咳镇痛等诸多生物活性。
此外，该属植物中存在一些强药效的单体化合物，且具有显著构效关系。
天门冬属植物的生物活性研究为开发我国丰富的本属植物资源奠定了基础。
关键词：天门冬属植物；生物活性中图分类号：Ｑ５天门冬属（Ａｓｐａｒａｇｕｓ）属百合科（Ｌｉｌｌａｃｅａｅ），种类约有３００种，除美洲外，在全世界温带至热带均有分布，其中我国的天门冬属植物资源丰富，已发现的共２４种，还有一些外来栽培品种，分布于全国各地［１］。
本属植物被用作常用中药历史悠久，在我国有９种该属植物具有药用价值［２］，即：羊齿天门冬（Ａ．ｆｉｌｉｃｉｎｕｓ）、石刁柏（Ａ． ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、非洲天门冬 （Ａ．ｄｅｎｓｉｆｌｏｒｕｓ）、兴安天门冬 （Ａ． ｄａｕｒｉｃｕｓ）、南玉带（Ａ．ｏｆｉｇｏｃｌｏｎｏｓ．）、天门冬（Ａ． ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、文竹（Ａ．ｓｅｔａｃｅｕｓ）、龙须菜（Ａ． ｓｃｈｏｂｅｒｉｏｉｄｅｓ）、滇南天门冬（Ａ．ｓｕｂｓｃａｎｄｅｎｓ），其中天门冬Ａ． ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ （Ｌｏｕｒ．）Ｍｅｒｒ． 被《中华人民共和国药典》２０００年版收载为正品。
天门冬性寒，味甘苦，具有滋阴、润燥、清肺、生津等功效。
用于治疗阴虚发热、咳嗽吐血、肺痰肺痈、咽喉肿痛［３］。
近年来国内外对天门冬属植物的研究一直热度不减，主要是对其化学成分及生物活性两方面的报道较多。
天门冬属植物所含的化学成分类型丰富，主要有甾体皂苷类、蜕皮甾酮类、木质素类、多糖类化合物等，本文主要对本属植物的生物活性做一详细综述。
１． 药理作用国内外已报道本属植物有抗肿瘤，抗氧化，抗菌，免疫促进，抗炎，抗溃疡，抗腹泻，抗糖尿病，降血脂，止咳镇痛等诸多生物活性。
１．１ 抗肿瘤活性美国科学家经多年研究和临床试验，发现芦笋（石刁柏的别名）对癌症具有良好的辅助治疗作用，其疗效在多位已康复的癌症患者身上均得到了证实。
早在１９９６年，Ｓｈａｏ等［４］就研究了芦笋茎干部位甲醇提取物（ａｓｐａｒａｇｕｓ ｃｒｕｄｅ ｓａｐｏｎｉｎｓ， ＡＣＳ）对人淋巴瘤细胞株ＨＬ－６０的影响。
研究结果发现，ＡＣＳ在低浓度时可抑制淋巴瘤细胞生长，高浓度可杀死该该肿瘤细胞，且ＡＣＳ对肿瘤细胞ＤＮＡ的合成具有不可逆抑制作用。
Ｋｏｏ等［５］利用肝癌细胞株ＨｅｐＧ２研究了天门冬根水提物（ａｑｕｅｏｕｓ ｅｘｔｒａｃｔ ｏｆ Ａｓｐａｒａｇｕｓ ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ，ＡＣＡＥ）对由乙醇引起的细胞毒性的抑制作用，结果发现：ＡＣＡＥ随剂量增大对乙醇诱导产生α－的肿瘤坏死因子（ＴＮＦ－α）的分泌抑制作用增强，结果表明：ＡＣＡＥ能够通过抑制ＨｅｐＧ２细胞的凋亡来抑制乙醇诱导产生的细胞毒性。
汲晨锋等［６］研究发现芦笋的收稿日期：２０１０－０１－１２国家自然科学基金青年基金（Ｎｏ． ４０７０６０４６）资助作者简介：张玲（１９８１－），女，硕士，讲师，Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｌｉｎｇ＿８１１０１５＠１２６．ｃｏｍ；刘永宏（１９７２－），男，博士，研究员，Ｅ－ｍａｉｌ： ｙｏｎｇｈｏｎｇｌｉｕ＠ｓｃｓｉｏ．ａｃ．ｃｎ；陶华明（１９８０－），男，博士，讲师，通讯作者，Ｅ－ｍａｉｌ：ｔａｏｈｍ９２９＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｍ．ｃｎ皂苷成分对ＨｅｐＧ２细胞和ＳＧＣ－７９０１细胞生长均有抑制作用，并呈剂量依赖性。
季宇彬等［７］通过分析荷瘤小鼠红细胞膜电位变化研究了芦笋多糖抗肿瘤的机制。
实验结果显示，与正常小鼠相比，Ｓ１８０小鼠红细胞膜表面的负电荷减少，电泳时间滞后。
初步分析可能是芦笋多糖逆转了肿瘤引起的红细胞表面电荷性质的改变，通过增加荷瘤小鼠红细胞表面的负电荷来部分恢复红细胞的生理功能，增强了红细胞的免疫功能。
１．２ 抗氧化活性Ｋａｍａｔ等［８］研究了芦笋对受γ射线损伤后的小鼠肝脏线粒体的修复作用，研究表明，在低剂量情况下，芦笋粗提液在抑制蛋白质过氧化作用过程中效果显著，在小鼠肝受损伤线粒体修复过程中具有潜在的抗氧化作用。
Ｐａｒｉｈａｒ等［９］采用红藻氨酸导致的海马和纹状体神经元损伤模型研究了长刺天门冬提取物对小鼠受损伤大脑的抗氧化功能，研究表明，长刺天门冬提取物能够提高谷胱甘肽过氧化酶活性和还原型谷胱甘肽浓度，并且降低脂质的过氧化作用和蛋白质羰基化作用。
此外，长刺天门冬根的粉末还被发现可用作饲料添加剂，合适用量能够降低生物体脂质的过氧化代谢及血浆和肝脏中的胆固醇水平［１０］。
１．３ 抗菌活性冯翠萍等［１１］利用平板菌落计数法研究了芦笋皮水提取液和乙醇提取液对空气中最常见细菌的抑制作用，同时还探讨了不同ｐＨ值、热处理和作用时间等反应条件下，两种芦笋提取液抗菌活性大小，结果表明：芦笋皮的两种提取物对空气中最常见细菌均有较好的抑制效果。
Ｍａｎｄａｌ等［１２］研究发现长刺天门冬根的甲醇提取物对志贺氏痢疾杆菌和金黄色葡萄球菌有显著的抗菌作用，其抑菌效果与氯霉素相当。
Ｕｍａ等［１３］研究发现长刺天门冬根茎提取物具有抗念球菌活性，其抑菌活性与标准抗生素相当。
１．４ 免疫促进活性张志远等［１４］采用腹腔巨噬细胞吞噬法、溶血素及溶血空斑形成法和淋巴细胞转化法，观察芦笋多糖对正常小鼠免疫作用的影响。
与生理盐水组比较，芦笋粗多糖大、中、小剂量组均可显著提高正常小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能。
Ｇａｕｔａｍａ等［１５］通过给实验动物接种白喉、破伤风和百日咳疫苗，连续口服一定剂量的长刺天门冬水提物，结果显示，百日咳抗体浓度有明显增加。
另利用致敏红细胞动物研究长刺天门冬根水提物（ｅｘｔｒａｃｔ ｆｒｏｍ Ａｓｐａｒａｇｕｓ ｒａｃｅｍｏｓｕｓ，ＡＲＥ）的免疫促进活性，结果显示，ＡＲＥ能使ＣＤ３＋和ＣＤ４／ＣＤ８＋细胞因子显著增加，Ｔｈ２／Ｔｈ１因子上调，结果表明，ＡＲＥ能激活Ｔ细胞，促进Ｔ细胞增殖，是一种潜在的免疫佐剂［１６］。
１．５ 抗炎症、抗溃疡、抗腹泻活性Ｌｅｅ等［１７］研究天门冬７０％乙醇萃取物（ｅｘｔｒａｃｔｓｆｒｏｍ Ａｓｐａｒａｇｕｓ ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ， ＡＣＥ）对小鼠皮肤炎的影响，实验发现，ＡＣＥ能抑制小鼠耳朵水肿情况，促进炎症细胞因子生成，减少炎症损伤。
结果表明，ＡＣＥ能有效地缓解由佛波酯诱导的皮炎症状，是一种潜在的治疗各种免疫相关皮肤病的抗炎症试剂。
Ｂｈａｔｎａｇａｒ等［１８，１９］对长刺天门冬的抗溃疡活性进行了研究，结果发现大鼠连续口服一定剂量的长刺天门冬甲醇提取物后，大鼠溃疡面积、胃酸分泌总量、游离酸度和总酸度显著减少，同时总的碳水化合物以及总的碳水化合物蛋白质的比例显著增加。
其作用机制是抑制胃酸分泌，防止胃酸对胃粘膜的自我消化，达到对胃粘膜的保护作用，该长刺天门冬提取物的抗溃疡效果与雷尼替丁相当。
Ｎｗａｆｏｒ等［２０］研究了Ａ． ｐｕｂｅｓｃｅｎｓ根的甲醇提取物对大鼠试验性腹泻的影响，研究表明，此提取物能够显著缓解蓖麻油导致的腹泻，减少肠蠕动和肠液聚集。
１．６ 抗糖尿病、降血脂、止咳镇痛活性Ｇｏｖｉｎｄａｒａｊａｎ等［２１］将长刺天门冬提取物作为抗糖尿病药给予大鼠一定剂量，连续给药３周，结果显示在大鼠肝脏和肾脏中的硫代巴比妥酸反应物质和谷肤甘多肽还原酶显著减少，与降血糖药物格列本脲相比，长刺天门冬提取物表现出中等强度的抗糖尿病活性。
Ｍａｔｈｅｗｓ等［２２］研究发现，Ａ． ａｄｓｃｅｎｄｅｎｓ的水提取物可以作为糖尿病的辅助治疗药物，其作用机制是通过促进胰岛素分泌和抑制淀粉消化来达到降糖的目的。
邵淑丽等［２３］研究了芦笋对小鼠实验性高脂血症的预防作用。
实验采用静脉注射四氧嘧啶和腹腔注射７５％蛋黄乳液造成小白鼠实验性高脂血症和高血糖，结果表明，芦笋汁能显著降低实验性高脂血症小鼠的血清甘油三脂（ＴＧ）、总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）及血糖（ＢＧ）浓度，可以显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）浓度，与已知降脂、降糖药物的作用程度相当，同时还能调节脂肪代谢，延缓动脉粥样硬化。
Ｎｗａｆｏｒ等［２４］发现，Ａ． ｐｕｂｅｓｃｅｎｓ甲醇提取物对小鼠由盐酸导致的扭体、福尔马林和热板导致的疼痛的抑制作用呈量效关系。
此提取物还能显著抑制小鼠由卵清蛋白导致的炎症和戊四氮导致的抽搐，其缓解神经性和非神经性的疼痛的原因可能与其含有的鞣质、甾体和皂苷类活性成分有关。
１．７ 其他活性天门冬属植物除具有以上各种显著药理作用外，近年来该属植物仍有其他多种功效被相继研究报道。
Ｃｈｒｉｓｔｉｎａ等［２５］发现长刺天门冬乙醇提取物可抑制结石形成，并阐述了其作用机制。
Ａ． ａｆｒｉｃａｎｕｓ的根和叶的水提取物和乙醇提取物均有激素样活性，能显著抑制乙酰胆碱诱导的子宫收缩，对实验大鼠有显著的避孕作用［２６］。
芦笋皮还能提高小鼠运动耐力，促进小鼠的新陈代谢，具有抗疲劳作用［２７］。
此外，Ｇｉｒｅｅｓｈ等［２８］以啮齿目动物模型研究了长刺天门冬根的甲醇提取物的抗抑郁活性。
Ｋｉｍ等［２９］利用人肝癌细胞株ＨｅｐＧ２研究了石刁柏新生枝叶的提取物在细胞新陈代谢过程中的影响，研究结果表明，石刁柏的枝叶提取物不仅具有缓解宿醉的功效，同时该提取物还可降低过氧化氢、乙醇、ＣＣｌ４对肝脏带来的细胞毒性。
２． 单体成分的生物活性及构效关系２．１ 活性单体化合物随着对芦笋粗提液的进一步分离纯化，发现了芦笋中存在丰富的化合物成分，这些成分如皂苷，多糖等，显示出了比粗提液更为显著的药理活性，如抗肿瘤活性、抗菌抗氧化活性。
Ｃｏｎｇ等［３０］从羊齿天门冬中分到一个有细胞毒活性的呋甾烷醇型甾体皂苷ａｓｐａｒａｇｕｓｉｎ Ａ （图１－１）］，其图１ 活性单体结构图中化合物结构用ＣｈｅｍＤｒａｗ Ｕｌｔｒａ １０．０绘制。
各化合物分别是１： ａｓｐａｒａｇｕｓｉｎ Ａ；２： ａｓｐａｒａｃｏｓｉｄｅ； ３： ３＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－４＇－ｍｅｔｈｏｘｙ－４＇－ｄｅｈｙｄｒｏｘｙｎｙａｓｏｌ；４：３＇－ｍｅｔｈｏｘｙｎｙａｓｏｌ；５：ａｓｐａｒａｎｉｎ Ａ；６：ａｓｐａｏｌｉｇｏｎｉｎｓ Ａ；７：ａｓｐａｏｌｉｇｏｎｉｎｓ Ｂ；８，９，１０，１１：ｆｉｌｉａｓｐａｒｏｓｉｄｅｓ Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ； １２： ａｓｐａｆｉｌｉｏｓｉｄｅｓ Ａ； １３： ａｓｐａｆｉｌｉｏｓｉｄｅｓ Ｂ； １４： ｉｍｍｕｎｏｓｉｄｅ。