2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述维甲酸类药物的发展概况。
答:近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展,已合成了三代维甲酸类药物;第一代非芳香维甲酸类,包括维生素A自然代谢产物,在合成时改变了其末端极性基团,如反式维甲酸和顺式维甲酸;第二代单芳香维甲酸类;第三代多芳香维甲酸。
2.简要说明药物对映体的药效学有哪些情况。
答:手性药物中对映体间药效学上的差异非常复杂,有如下几种情况:⑴药物的药理作用仅有一个对映体产生,或两个对映体具有性质完全相反的药理作用,或对映体之一有毒或具有严重的副作用。
⑵一种药理作用具有高度的选择性,另一些作用的立体选择性很低或无立体选择性。
⑶两个对映体药理作用不同,但合并用药有利。
3.简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。
答:1.精神调节作用,包括抗抑郁作用:抗焦虑作用,治疗精神分裂;2.对神经系统的保护作用;3.中枢神经抑制作用;4.镇痛作用,改善记忆作用,对神经内分泌具有调节作用。
4.简述碳酸锂的临床新用途。
答:碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,因而具有抗躁狂作用,主要用于躁狂症。
其新用途有:1.防治粒细胞减少症,治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻,治疗贪食症。
3.甲状腺功能亢进。
4.月经过多、经前期紧张综合征。
5.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。
答:病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。
临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。
目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药。
6.简述辣椒素的药理学研究进展。
答:辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。
其主要药理作用有:⑴激活伤害感受性神经末梢。
⑵镇痛作用:辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。
⑶神经毒作用。
⑷其他作用:大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降,在呼吸系统,低浓度辣椒末引起的气管收缩,高浓度引起舒张等。
7.简述阿斯匹林临床新用途。
答:阿司匹林在临床治疗上的新用途有:1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药,还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状,还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
8.举例说明中药对一氧化氮的作用。
答:按药物作用特点,涉及到NO研究的中药可分三类:⑴减少或抑制NO的生成和释放的药物,如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药;⑵促进NO生成和释放的药物,如葛根素、人参三七总皂苷等;⑶对NO的双向调节作用,如川芎嗪、茵陈葛汤等。
9.简述抗氧化剂药物研究进展。
答:1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面:阻止活性氧的过度产生;清除过量产生的活性氧;防止或减轻活性氧对机体的损害。
2.主要包括以下一些药物:⑴维生素及及内源性物质,如VitE、VitC、VitA、谷胱甘肽等;⑵活性氧防御酶,如SOD、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Q类等;⑶微量元素,如硒;⑷植物药及其有效成分,如银杏、丹参、云芝等。
10.简述孕激素对骨代谢的间接作用。
答:孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径,主要有:⑴可在体内转换成雌激素;⑵与降钙素有协同作用,降钙素可以抑制破骨细胞,也可以防止其他细胞转换为破骨细胞,同时,可增加肾脏对钙离子的清除;⑶与糖皮质激素相拮抗;⑷可影响多种细胞因子。
11.植物性雌激素的研究进展。
答:1.植物性雌激素来源于各种植物,是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止,已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用,并且较少有雌激素样副作用的产生。
12.简述临床药理学及其内容。
答:临床药理学以药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,其内容涉及临床用药科学研究的各个领域,包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
13.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答:1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
3.利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。
14.什么是GCP,实施GCP的目的?答:临床试验规范(GCP)是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。
GCP是被国际公认的临床试验标准,其目的有:(1)用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究,确保受试者(病人)的权益与隐私得到保护,不受损害。
(2)确保新药临床试验研究结果数据精确,结果可信。
15.简述奥硝唑的药理作用及临床应用。
答:奥硝唑进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA降解,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使病原体细胞死亡。
临床应用于:⑴抗厌氧微生物感染;⑵治疗兰伯氏贾第虫病;⑶治疗阴道炎;⑷治疗阿米巴病;⑸放射增敏等。
16.简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。
答:1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。
2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药,合理控制药品费用,规范基本医疗保险用药范围管理,由国家社会劳动保障部组织制定并发布。
3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。
17.简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。
答:近年来,倡导合理用药、个体化用药,减少药物不良反应,提高患者生活质量,已成为医师和患者共同追求的目标。
药物基因组学作为一个新兴领域,为临床合理用药提供了强有力的科学依据。
研究表明,药物总的药理学作用并不是单基因性状,而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。
因此,依据病人基因组特征优化给药方案,真正做到因人而异,“量体裁衣”,实现由“对症下药”到“对人下药”,即给药方案个体化,才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。
18.简述铬与2型糖尿病的研究进展。
答:铬(Cr)是地壳元素之一,也是动物及人类必需的微量元素,其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子(glucosetolerancefactor,GTF)或其他有机铬化合物,作为胰岛素(insulin,INS)的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。
此外,铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。
糖尿病患者多低铬,对其试行补铬可改善糖脂代谢,减轻胰岛素(INS)抵抗。
铬有望作为改善INS抵抗、防治T2DM的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。
19.简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。
答:主要体现在:1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征,实际上存在很大的滥用和浪费现象。
2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药,有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用,最终导致肾功能衰竭而死亡。
3.不合理联合使用抗生素,抗生素滥用以及不适当联合应用的结果,不仅浪费药物和金钱,而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。
20.请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。
答:在体内药物分析中,色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段,目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合,色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。
近年来,色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。
21.简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。
答:1.目前认为受体分类的标准有三:⑴对特异性配基的亲和性;⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点;⑶基因的结构上及在染色体上的位置。
2.依据这些标准,Ad-R可分为α1、α2与受体β三类,而aα1、aα2与β受体又至少可分成三种亚型,它们分别是α1A、α1B与α1c受体;a2A、α2B、α2C受体和β1、β2、β3受体。
它们都有各自相应的基因;Ad-R的分子结构符合G蛋白耦联膜表面受体的一般特征。
22.我国化学药品发展新趋势。
答:1.药品品种从过去生产治疗性药物为主,向生产预防性药物和保健性药物方向转移,从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移,因此生产化学药品产量不断增大,新品种不断增多。
2.医药产品更加面向国际国内两个市场。
3.改革开放以来,特别是近年来,我国在坚持"新产品、新技术和外向型"原则的基础上,先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业,世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。
23.近年来对药物的作用部位有哪些新认识。
答:经过生物工程及现代药理学研究,已经认识到药物的作用部位主要有:⑴酶系统:功能在于产生新的分子,代谢是其基础。
⑵受体:信使物质的循环,生物胺和肽类,其作用在于改变细胞的活性。
⑶输送系统:选择性地控制细胞膜的通透性,如离子通道和运载分子。
⑷细胞复制和蛋白质合成DNA、RNA,等。
24.简述沙坦类降压药临床研究现状。
答:沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著,尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用,已引起临床普遍关注,且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应,已由WHO列为一线降压药。
25.简述前列腺素生理作用的主要进展。
答:前列腺素的生理作用极为广泛。
1.对生殖系统作用:使睾丸激素分泌增加,也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
2.对血管和支气管平滑肌的作用:前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。
3.对胃肠道的作用:可引起平滑肌收缩,抑制胃酸分泌,刺激肠液、胆汁分泌等。
4.对神经系统作用:对神经递质的释放和活动起调节作用,也有人认为,前列腺素本身即有神经递质作用。