2008～2009学年下学期期考试卷（A卷）课程名称：药物化学适用课程号：BZ0214004-01 适用专业年级：姓名：年级专业学号一、选择题（50分）A型题（共20题，每题1分，共20分）每题备选答案中只有一个最佳答案1、异戊巴比妥属于那一类巴比妥药物A超长效类（大于8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D 短效类（2-3小时）E 超短效类（1/4小时）2、临床用的硫酸阿托品是A莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B消旋莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯C消旋莨菪醇和莨菪酸构成的酯 D左旋莨菪碱 E右旋莨菪碱3、下列哪项不是盐酸麻黄碱的作用A心跳加快 B支气管扩张 C抗炎作用 D血压升高 E中枢兴奋4、根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类A降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素5、磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的叶酸部分，这个部分是A苯甲酸 B苯甲醛 C邻苯基苯甲酸 D对硝基苯甲酸 E对氨基苯甲酸6、已知硝酸酯类抗心绞痛药物，主要是通过（）起作用A降低心肌收缩力 B减慢传导 C降低心肌需氧量D降低交感神经兴奋的效力 E延长动作电位时程7、不属于H1受体吉抗剂的结构类型是A乙二胺类 B氨基醚类 C噻唑类 D丙胺类 E哌嗪类8、下列药物中,用于抗病毒治疗的是A诺氟沙星B对氨基水杨酸C乙胺丁醇D克霉唑E三氮唑核苷9、治疗和预防流脑的首选药是A磺胺嘧啶 B磺胺甲恶唑 C甲氧苄定 D异烟碱 E诺氟沙星10、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A N,N -(β-氯乙基) B氧氮磷六环 C胺D环上的磷氧代 E N,N-(β-氯乙基)胺11、甾体的基本骨架A 环己烷并菲B 环戊烷并菲C 环己烷并多氢菲D 环戊烷并多氢菲E 苯并蒽 12、苯海拉明与8-氯苯碱成盐,其结构的修饰作用是A 提高药物的稳定性B 延长药物的作用时间C 改善药物的吸收D 改善药物的溶解性E 发挥药物的配伍作用 13、具有下列结构的药物为H 2NCOCH 2CH 22CH 3HClOC 2H 5A 盐酸利多卡因B 盐酸普鲁卡因C 甲氧明D 普鲁卡因胺E 普鲁卡因 14、巴比妥类药物Pka 值如下，谁显效最快A 戊巴比妥pKa8.0未解离百分率7.9%B 己琐巴比妥8.4未解离百分率90%C 丙稀巴比妥7.7未解离百分率66%D 苯巴比妥7.4未解离百分率50%E 异戊巴比妥7.9未解离百分率75% 15、 吗啡分子结构OHOHH OHHNHCH 3A 环B 与环C 为反式，环C 与环D 为顺式，环C 与环E 为反式 B 环B 与C 顺式，环C 环D 反式，环C 与环E 为顺式 C 环B 与环C 为反式，环C 与环D 为反式，环C 与环E 为反式 D 环B 与环C 为顺式，环C 与环D 为顺式，环C 与环E 为反式 16、氯霉素可发生下列什么变化A 在水溶液中加热发生消旋化B 在水溶液中加热发生水解C 在水溶液中加热发生产生对硝基苯甲醛D 水解后与HIO4作用生成对硝基苯甲醛E 与高铁离子生成紫红色至紫色络合物 17、下列那一项描述与马来酸氯苯那敏不符：A 化学名为r-（4-氯苯基）-N ，N-二甲基-2-吡啶-丙胺马来酸盐B 本品为光学活性体，右旋体为S 构型活性比左旋体（R 构型）为高C 本品水溶液遇氨水析出盐基氯苯那敏，用己烷提取分离后水溶液经硫酸酸化马来酸游离析出D 本品为马来酸盐，马来酸为较强的酸，故本品水溶液呈酸性反应E 本品溶液抗组胺作用强，主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出性变态反应性疾病 18、大环内酯类抗生素应是Ａ 氯霉素 Ｂ 庆大霉素 Ｃ 红霉素 Ｄ 头孢菌素 E 青霉素 19、非甾体抗炎药的作用机制是A β－内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D 二氢叶酸合成酶抑制剂 20、下列哪个属于质子泵抑制剂？A 苯海拉明B 雷尼替丁C 西咪替丁D 奥美拉唑E 氯雷他定B 型选择题（20题，每题0.5分，共10分）每组试题与备选项选择配对，备选项可以重复被选，但每题只有一个正确答案。
[21-25]A ACE 抑制剂B β-受体阻滞剂C 钙拮抗剂D 钾通道阻滞剂E 钠通道阻滞剂21、奎尼丁 22、盐酸普萘洛尔 23、 硝苯地平 24、 盐酸胺碘酮 25、卡托普里利 [26-30]OCH 3OHAOHBCH 3OHOCOHC O CH 2OCOCH 3OHODOCOCH 3C CH 3O CH 3OEC CH 3O26 、雌二醇的化学结构 27 、甲睾酮的化学结构 28、 黄体酮的化学结构 29、 醋酸泼尼松龙的化学结构 30、醋酸甲地孕酮的化学结构[31-35]A 盐酸可卡因B 苯佐卡因C 盐酸普鲁卡因D 盐酸多利卡因E 盐酸丁卡因31、用时加入少量肾上腺素，可延长作用时间32、用于创伤面，溃疡面上痛止氧33、不容于水34、局麻作用比普鲁卡因强2-9倍，作用时间延长35、毒性和麻醉作用较普鲁卡因强10倍[36-40]A 放线菌素DB 阿霉素C 三尖杉酯碱D 溶癌呤E 甲氨喋呤36、蒽环类抗生素37、多肽类抗生素38、抗肿瘤生物碱39、嘌呤类抗代谢物40、叶酸拮抗剂C型选择题（20题，每题0.5分，共10分）每组试题共用一组比较选择项，备选项可以重复被选，但每题只有一个正确答案。
[40-45]A 西咪替丁B 奥美拉唑C 两者均是D 两者均不是41、抑制胃酸分泌42、H2—受体拮抗剂43、质子泵抑制剂44、H1—受体拮抗剂45、抗组胺药[46-50]A 炔雌醇B 己烯雌酚C 两者皆是D 两者皆不是46、具有甾体结构47、与孕激素类药物配伍可作避孕药48、遇硝酸银产生白色沉淀49、是天然存在的激素50、在硫酸中呈红色[51-55]A 氨苄西林B 头孢氨苄C 两者均有D 两者均无51、分子中有ß-内酰胺异噻唑环52、分子中有ß-内酰胺异噻嗪环53、具抗菌作用54、具镇静作用55、遇酸碱水解[56-60]A 氮甲B 氮芥C 两者均是D 两者均不是56、具有双（β－氯乙基）氨基的结构57、抗肿瘤抗生素58、碱性较强59、毒性较低60、苯丙氨酸为载体X型题多项选择题（共10题，每题1分，共10分）备选答案中有两个或两个以上正确答案，少选或多选均不得分61、属于苯并二氮杂卓类的药物有A 卡马西平B 奥沙西泮C 地西泮D 扑米酮E 舒必利62、下列哪些性质与布洛芬的性质符合A 在有机溶剂中易溶B 在酸性水溶液易溶C 有异羟污酸铁盐反应D 用外消旋体E 适用于风湿性关节炎63、属于磺酰胺类利尿药的有A 氢氯噻嗪B 依他尼酸C 布美他尼D 氯噻酮E 呋噻米64、使用光学活性体的药物有A 盐酸异丙肾上腺素B 重酒石酸去甲肾上腺素C 盐酸去甲肾上腺素D 盐酸多巴胺E 盐酸麻黄碱65、侧链上不含有氨基的β-内酰胺类药物有A 青霉素GB 氨苄西林C 阿莫西林D 头孢噻吩钠E 头孢氨苄66、对氯丙嗪进行结构改造,如果把2位氯换成三氯甲基,侧链二甲基换成哌嗪衍生物A 使药物稳定不易氧化B 使药物抗精神病作用显著增强C 使药物容易代谢失活而短效D 使药物水溶性增强E 使药物毒性减低67、属于苯乙胺类的肾上腺素药物是A 甲氧明B 麻黄碱 C去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 E 克仑特罗68、改变结构的哪个部位可提高喹诺酮药物的活性A 在1位引入丙基B 在6位引入氨基C 在7位引入哌嗪基D 在8位引入氯原子E 在6位引入氟原子 69、雌激素的结构特征是A 3-羰基B 19-去甲基C 19-甲基D A 环芳构化E 21-羟基 70、下列药物是前药A 消炎痛B 扑炎痛C 环磷酰胺D 四环素E 丙酸睾丸素 二、填空题（每空1分，共10分）1、庆大霉素属于__（1）_________类抗生素。
2、氢氯噻嗪是中效利尿药，而呋塞米是______(2)________利尿药3、雄性激素具有 （3） 和 蛋白同化活性。
4、奥美拉唑具有光学活性，它的 （4） 有效，药用外消旋体。
5、盐酸利多卡因属于 （5） 类局麻药。
6、溴新斯的明是 （6） 抑制剂。
7、联苯双酯具有 （7） 的化学结构，是肝病辅助治疗药。
8、盐酸多柔比星是抗肿瘤 （8） 。
9、诺氟沙星具有叔胺结构，与丙二酸，醋酐反应呈 （9） 色。
10、克拉维酸钾是第一个用于临床的 （10） 抑制剂。
三、名词解释并各举一例。
（共3题，每题3分共9分）1、非特异性结构类型药物2、软药3、生物电子等排体 四、简答题（共3题 ，每题6分共18分）1、青霉素在临床上使用时有哪些缺点？如何用结构修饰方法解决这些不足？2、什么是前药？前药有什么优点？请各举一例说明。
3、简述下列药物的主要用途及方框内基团的设计思想OACC 3C(CH 2)4NH 3+COOO2五、鉴别题（共2题，每题4分共8分）1、用化学方法区别下列药物：苯巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠2、如何区别乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和水杨酸？六、药物合成，利用指定的原料合成相应的药物，写出相应的化学方程式，无机试剂及简单有机试剂任选（共1题，每题5分，共5分） 1、OOOCH 3CH 3ONHN HOOOCH 3CH 3C H 3。