HT受体拮抗剂对比
5-HT3受体拮抗剂对比
药品
受体亲和力
受体作用方式
半衰期
量效反应曲线
肝损害
肾损害
最大剂量
禁忌
昂丹司琼
5-HT1或5-HT2受体也可结合,但与5-HT3受体的亲和力是其他受体的250~500倍。拮抗外周和中枢神经元5-HT3受体
可逆性
3h
超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义;大剂量昂丹司琼可能引起QT间期延长
（2010 FDA甲磺酸多拉司琼的注射剂型不应再用于预防化疗所致的恶心呕吐）
代谢产物氢多拉司琼与5-HT3受体的亲和力比母体化合物大23~64倍
不可逆
8h
超过一定剂量后剂量与疗效ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ异无统计学意义，剂量依赖型QT、PR及QRS间期延长
——
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高血压未控制患者剂量＜100mg/d
高血压未控制患者剂量＜100mg/d
肝脏功能中度至重度病人每天剂量＜8mg
无需调整
中、重度肝损害剂量＜8mg/d
心功能不全、胃肠道梗阻
格拉司琼
与其他受体结合亲和力极低,与5-HT3受体的亲和力比任何其他受体的亲和力高4000~40000倍
不可逆
3.1～5.9h
超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义
无需调整
无需调整
剂量＜9mg/d
胃肠道梗阻
阿扎司琼
有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂，在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力
不可逆
7.3 h
其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的t1/2分别为0.13h和4.3h
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减量50%
不明确
对本药过敏者
雷莫司琼
选择性5-HT3受体拮抗剂,与受体结合力更强，是昂丹司琼的100倍
不可逆
β相4.33-5.78h。
5-HT3变构性拮抗剂；2个结合位点；正协同反应（位点亲和力彼此增强；既使与受体分离仍长效抑制；受体数目减少（减少54%）
40h
增加剂量，疗效不增加
无需调整
无需调整
0.75mg
对本药过敏者
托烷司琼
只与5-HT3受体结合而与其它5-HT亚型无亲和力
不可逆
快代谢型t1/2为7h，慢代谢型t1/2为30h
线形量效关系。与CYP2D6相关，分为快、慢代谢型，快代谢型t1/2为7h，慢代谢型t1/2为30h
剂量减少50%
剂量减少50%
高血压未控制患者剂量＜10mg/d
高血压未控制患者慎用
多拉司琼
效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg
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剂量＜0.6mg/d
对本药过敏者
帕洛诺司琼
只与5-HT3受体结合而与其他5-HT亚型无亲和力。与5-HT3 受体结合后可启动正反馈机制， 即与受体结合越多， 亲和力越强; 此外，还可以诱导5-HT3受体内化，导致细胞表面5- HT3受体数量减少， 延长作用时间