甲泼尼龙与血浆蛋白的结合率是恒定的，不论 甲泼尼龙的用量如何 ，其用量均与体内游离 成分成正比 ，即可以由临床学科循证医学研究
——肾脏疾病 缩短药物的平均起效时间，抑制前
列腺素，提前蛋白尿消失时间，降低疾病 复发率。 适应症：急进性肾炎、狼疮性肾炎、难治 性肾病综合征、 原发性肾病综合征。
2
正常生理剂量的激素对人体的作用
人体每天都分泌一定剂量的糖皮质激素 （如氢化可的松日分泌量大约为15-30mg）。 生理剂量范围内的糖皮质激素对人体主要 是影响物质代谢过程。人体内的物质代谢 主要是指糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、 还有水和电解质代谢等。
3
超生理剂量激素的药理作用
1、抗炎作用 糖皮质激素对各种原因引起的炎症
11
长期服用GCS的
欣快
不良反应示意图 水牛背
高血压
• 常见不良反应如 右图所示。
• 此外还有负氮平 衡、骨质疏松、 食欲增加、低血 钾、高血糖倾向、 消化性溃疡。
皮肤 变薄
上 下 肢 消 瘦
满 月 脸 腹部 肥胖
股骨颈 环死 易于 感染 创伤 不易 愈合
12
糖皮质激素一样吗？
• 激素是一把双刃剑
17
剂量与游离的GCS的关系
游离的活性GC
80
70 甲泼尼龙
60
强的松龙
50
40
30
20
10
0 1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77
使用剂量(mg)
18
剂量依赖性结论
由于强的松的复杂的药代动力学特性，要获得 预期的浓度而估计剂量是非常困难的，尤其在 剂量低于10mg时 。这一点在强的松龙长期治 疗当减量至10mg左右维持时就比较危险 。可 能临床上仅仅只减了一点量，但体内有效游离 成分却大大降低 ，而增加疾病复发的危险。
5.0
等效剂量 20
受体亲和力 蛋白结合作用
转运蛋白 白蛋白
1
100
100
5
0.05 6
68
5
2.2
58
61
4
11.9
<1
74
4
1.9
<1
—
30 25～35
0.75 0.60
7.1
<1
5.4
<1
>100 >100
14
不同糖皮质激素制剂比较
药物
氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 曲安西龙 (去炎松) 地塞米松 倍他米松
• 创伤后骨关节炎 • 银屑病关节炎 • 类风湿性关节炎 • 强直性脊柱炎 • 骨关节炎引发滑膜炎 • 急性或亚急性滑囊炎 • 急性非特异性踺鞘炎 • 急性痛风性关节炎 • 上踝炎
• 系统性红斑狼疮 • 狼疮性肾炎 • 全身性皮肌炎（多发
性肌炎） • 急性风湿性心肌炎 • 风湿性多肌痛 • 巨细胞关节
物，无论是中毒性休克、低血容量休克、 心源性休克或过敏性休克都有一定的疗 效。
6
4、抗毒素作用 糖皮质激素不能中和毒素、但能提高机
体对细菌内毒素的耐受力、减轻细菌内毒 素对机体的损害；
7
5、对血液和造血系统的影响 糖皮质激素可以刺激骨髓造血机能，使
红细胞、血红蛋白含量增加，大剂量的糖 皮质激素可以使血小板增多，还可以使淋 巴组织（免疫组织）萎缩。
20
——血液系统
提升血小板计数，控制出血症状，尤 其适用于有骨髓抑制问题的患者。 适应症： • 再生障碍性贫血 • 特发性骨髓纤维化 • 急性原发性血小板减少性紫癜 • 慢性血小板减少性紫癜 • 急性非淋巴细胞性白血瘤。
21
——风湿胶原性疾病
调解T辅助、T抑制细胞，抑制抗体生成，改善受累 的中枢神经系统损害，急性肾功能下降，血小板减少， 溶血性贫血等症状。
盐皮质激素 活性
1.0
药代动力学
血浆半衰期 生物半衰期
（min）
（h）
90
8～12
HPA轴抑制 抑制强度 抑制时间
（天）
1 1.25—1.50
0.6
60
12～36
4 1.25—1.50
0.6
＞200
12～36
4 1.25—1.50
0
180
12～36
5 1.25—1.50
0
300
24～48
5 2.25
(物理性、化学性、机械性、生物性和免 疫性等引起的炎症)和各种类型的炎症都 有强大的对抗作用。
4
2、免疫抑制作用 糖皮质激素能解除许多过敏性疾病的
症状、抑制由于过敏反应产生的病理变 化，能抑制组织脏器移植反应，对自身 免疫性疾病也能发挥一定的疗效。
5
3、抗休克作用 糖皮质激素是治疗严重休克的重要药
0
200
36～54
50 2.75
0
200
36～54
50 3.25
15
类别 •短效 •中效 •长效
药物
氢化可的松 可的松
泼尼松；泼尼松龙；甲 泼尼龙
地塞米松 倍他米松
16
体内代谢过程
甲泼尼龙片在体内的吸收和代谢呈线性 动力学，无明显的剂量和时间依赖性。它与 血液中CBG（皮质激素转运蛋白）结合较少， 从而有较高的游离药物浓度，对于长期服用 患者，剂量控制更方便，药效作用更加稳定 持久。
8
6、对中枢神经系统的影响 糖皮质激素可以使大脑兴奋，剂量大、
服用时间长，可能会出现欣快、不安、 激动、失眠，甚至焦虑、抑郁及不同程 度的躁狂等行为。
9
7、胃肠道作用 糖皮质激素可增加胃酸的分泌，提高食
欲， 促进消化但会使胃的自我保护和修复 能力减弱。 所以使用大剂量的糖皮质激素 会引发或加重胃溃疡形成的危险。
疗效
副作用
不同的激素其分子结构和药代动力学的差异 ， 在临床使用上是有很大差别的，而且正确和合理 选用激素治疗，可以最大限度增加其疗效和减少 副作用的发生。
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不同糖皮质激素制剂比较
药物
氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 曲安西龙 (去炎松) 地塞米松 倍他米松
抗炎强度
1.0 3.5 4.0
5.0
糖皮质激素的应用
崔英春
1
• 糖皮质激素在临床广泛使用，主要用于抗 炎、抗毒、抗休克和免疫抑制，其应用涉 及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常 谨慎。正确、合理应用糖皮质激素是提高 其疗效、减少不良反应的关键。其正确、 合理应用主要取决于以下两方面：一是治 疗适应证掌握是否准确；二是品种及给药 方案选用是否正确、合理。
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糖皮质激素的不良反应
• 类肾上腺皮质功能亢进征（柯兴氏综合 征）：满月脸、水牛背、向心性肥胖、 多毛、痤疮、皮肤变薄、低血钾、高血 压、糖尿病。
➢ 诱发、加重感染。 ➢ 消化系统并发症：诱发加重溃疡。 ➢ 心血管系统并发症：高血压、动脉粥样
硬化。 ➢ 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 ➢ 精神失常