（一）易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明（neostigmine）
※1、药理作用
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE （ –） 新斯的明 使Ach↑↑ 胆碱 + 乙酸
※2、临床应用
（1）重症肌无力
重症肌无力用药前（左）后（右）对比
（2）腹气胀和尿潴留
（3）肌松药中毒
（4）阿托品中毒
（3）调节痉挛(cyclospasm)
括约肌
MR aR NA
Ach
胆碱能神经 开大肌 去甲肾上腺 素能神经
睫状肌
环状 (M-R)
辐射状（β-R）
睫状肌 晶状体
悬韧带
---视远物模糊
※〔临床应用clinical uses〕
1.青光眼(glaucoma)
2.虹膜炎（iritis) （与扩瞳药交替应用）
代表药
毛果芸香碱
（Pilocarpine，匹鲁卡品）
pilocarpus Isolated in 1875
※〔药理作用Pharmacological effect〕
1.腺体(gland)： 汗腺(sweat gland) ↑
唾液腺(lacrimal gland) ↑
2、eye(眼)：
（1）缩瞳(pupillary constriction)： （2）降低眼内压(intra-ocular tension)
讨论:
切断家兔动眼神经后， 分别用毛果芸香碱、 毒扁豆碱滴眼， 哪一药物引起缩瞳？ 为什么？
小结summary
药理作用
缩瞳
降低眼内压 调节痉挛 原理如何？
毛 果 芸 香 碱
青光眼
临床应用 虹膜炎 避免药物吸收
不良反应及注意
M－R过度兴奋
小 结
作用原理
胃肠道膀胱平滑肌收缩 药理作用
新 斯 的 明
第二节 拟胆碱药 (Cholinoceptor Agonists)
分类(Types)——
直接作用（受体）
M、N-R(+):ACh M-R(+)：pilocarpine N-R(+)：nicotine
neostigmine
间接作用（抑制AChE）
organophosphate
一、 M受体激动药 （M-Cholinocptor Agonists）
骨骼肌收肠胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品中毒解救
副作用
不良反应
胆碱能危象
3.抢救阿托品（atropine)中毒
（充血性青光眼） 效果好
（单纯性青光眼） 也可用
二、 胆碱酯酶抑制药
( Anticholinesterase Agents)
胆碱酯酶抑制药 作用机制
胆碱酯酶抑制药
AChE 胆碱＋乙酸
乙酰胆碱ACh
副交感神经 M受体兴奋
神经节N1 受体兴奋
神经肌肉接头 N2受体兴奋
（5）阵发性室上性心动
过速
3、不良反应
（1）较少，过量会加重肌无力症状，应注意。 （2）机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘患者 应禁用。
毒扁豆碱(eserine,依色林) 对比
毛果芸香碱
作用机制 直接激动M-R 作用特点 温和、短暂 不良反应 视力模糊
毒扁豆碱
抑制AChE 起效快、强、持久 眼痛、头痛、视力模糊