一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质,根据用药目的和用药剂量的不同而改变第二章一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉,此时药物浓度很高,到肝脏后有些药物被代谢、灭活,再进入血循环,此时血药浓度下降,称为首关消除。
2 某些化学物质能提高肝药酶的活性,从而提高代谢的速率,此现象称酶的诱导。
具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。
3 某些药物经肝脏转化后,并自胆汁排入十二指肠,再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程,称之肝肠循环。
4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。
三、1 乳汁相对于血浆偏酸性,故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出2 静脉注射不存在吸收问题,因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程,静脉注射直接进入血液循环3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液,促进苯巴比妥解离,减少吸收,促进排泄4 增强。
在与血浆蛋白竞争结合时,双香豆素可以被保泰松所置换,使得血浆中游离双香豆素浓度提高,药效增强5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂,能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
通常,吸收程度用AUC表示。
而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
7 CL=Vd*k t1/2=k=40h8 5个 5个第三章一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C二、1受体脱敏(受体的下调):指长期使用激动药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如哮喘病人用肾上腺素,产生耐受性。
受体增敏(受体的上调):指长期使用拮抗药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
2 激动剂(兴奋药):与受体既有高的亲和力,又有高的内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称完全激动剂。
药物直接与受体结合,产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。
拮抗剂(阻滞药):一种配体与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。
药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并妨碍递质与受体结合,从而产生递质相反的作用3 治疗指数(TI):TI=LD50/ED50。
是表示药物安全性的指标。
此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。
第三章2一、名词解释1 效价强度:表示药物达到一定效应时所需要的剂量。
效能:药物产生最大效应的能力。
当达到最大效应后,若继续增加剂量或浓度,效应不再增加。
2后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
3继发效应:是药物发挥治疗作用的不良后果,继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,又称治疗矛盾。
4变态反应:又称过敏反应,是与药理作用无关的病理性免疫反应。
5阈剂量:又称最小有效量,是刚引起效应的剂量。
6极量:又称最大治疗量,能引起最大效应而不发生中毒的剂量。
7常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。
8 恒量消除(零级动力学消除):指每单位时间内消除恒定数量的药物,即每一定时间内血药浓度降低恒定数量。
恒比消除(一级动力学消除):指每单位时间内消除恒定比例的药量,即每一定时间内血药浓度降低恒定比值。
9 表观分布容积:静脉注射一定量药物,待分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。
二、选择题三、问答题1 答:药物的效能与效价强度含义完全不同。
二者不平行。
在临床上达到效能后,再增加药量,其效应不再继续上升。
因此,不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。
效价强度反映药物与受体的亲和力,其值越小,其强度越大,在临床上产生等效反应所需剂量较小。
第四章1 突触递质神经递质2 乙酰胆碱和去甲肾上腺素3 乙酰胆碱4 激动间接拟胆碱作用1B 2D 3D 4ABC 5ABCE 6D 7B 8E 9A 10C 11ABDE 12ABCE 13AE第五章胆碱能神经系统1D2E3B4A5D6D7C8ABDE9B10C11D12ACD13C14D15CDE16AB17B18B19C20B21D22B23A24A25B三、填空题1.缩瞳降低眼内压调节痉挛治疗青光眼压迫内眦2.收缩变薄间隙扩大增加下降4.重症肌无力手术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速非去极化性肌松药中毒解救受体阻断药胆碱酯酶复活药阿托品碘解磷定6.阿托品四、简答题对眼的作用:缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
瞳孔括约肌M-R激动→括约肌收缩→瞳孔缩小P →MR →缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于进入血循环→眼内压降低。
P →MR →睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→视近物清楚,远物模糊→调节痉挛。
第六章作用于肾上腺素受体的药物一、选择题1E2B3D4C5C6A7D8D5D6C7C8C9E10A11D12C13D14E15C16B17B18A19A20C21D22ABCD23BCD24ABCDE25C26E27B28D29D二、填空题1.肾上腺素异丙肾上腺素2.升压作用缓慢持久心律失常较少肾功衰竭较少不发生组织坏死3.口服有效作用温和、持久有较强的中枢兴奋作用有快速耐受性4.间羟胺麻黄碱5.扩张支气管减轻支气管粘膜水肿抑制过敏介质释放6、DA;a7、NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节)8、散瞳检查眼底;阵发性室上性心动过速某些休克如早期神经源性休克和药物中毒、腰麻引起的低血压;上消化道出血;局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭9、麻黄碱;肾上腺素10、心跳聚停;过敏性休克;支气管哮喘和其它速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿;与局麻药配伍和局部止血11、收缩;舒张12、AD能减少组胺释放,可迅速缓解喉水肿及支气管平滑肌痉挛,缓解过敏症状。
三、问答题1.肾上腺素治疗青霉素过敏性休克的药理学基础。
答:青霉素过敏性休克属1型变态反应,表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量降低,心收缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛黏膜水肿,呼吸困难等。
肾上腺素可显著激动α和β受体使小动脉和毛细血管收缩,通透性降低,改善心功能、升高血压,缓解支气管痉挛和水肿,减少过敏物质释放,迅速有效缓解过敏性休克。
2.静脉注射肾上腺素,血压先升高后降低,然后逐渐恢复。
静脉注射肾上腺素后,开始血液中浓度较高,对心脏和α受体占优势的血管发生作用,使心跳加快,心肌收缩力加强,心输出量增多,皮肤、肾和肠胃等内脏血管收缩,所以血压升高。
随着血中肾上腺素的代谢,其浓度逐渐降低,对α受体占优势的血管作用减弱,而对β受体占优势的骨骼肌、肝脏、冠脉血管发生作用,使之扩张,引起血压下降。
最后肾上腺素逐渐消失,血压也逐渐恢复正常。
3.AD能减少组胺释放,可迅速缓解喉水肿及支气管平滑肌痉挛,缓解过敏症状4.预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象称为AD的翻转作用局麻药1 A. 2D抗高血压药一、单选题1B2D3C4A5D6C7E8C9B10E11A12C二、多选题1ABCD2ABCE3BC4ABCE5BD6ABCED7ABCDE8CDE9BCD10ABCED三、问答题1.临床常用抗高血压药物有①利尿药,如氢氯噻嗪等;②钙拮抗剂,如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等;③血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利等④肾上腺素受体阻断药,普萘洛尔(β受体阻断药)、哌唑嗪(α1受体阻断药)、拉贝洛尔(α和β受体阻断药)等。
2、①抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ及醛固酮生成和分泌减少;②减少激肽降解。
与其他降压药相比优点是:①适用于各型高血压,降压时不伴有心率加快。
②长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
③可防止或逆转高血压者血管壁增厚及左心室肥厚等。
3.硝苯地平的降压特点:①降压作用快、较强,对正常者无降压作用。
②对小动脉扩张远强于小静脉。
③降压时伴有反射性心率加快、心输出量及血浆肾素活性增加。
不良反应有眩晕、头痛、心悸、低血压、皮疹、踝部水肿等。
4.普萘洛尔的降压机制:①阻断心脏β1受体,降低心肌收缩力、心率及心输出量;②阻断肾β受体,使肾素分泌减少;③阻断交感突触前膜β受体,减少去甲肾上腺素分泌;④阻断中枢β受体。
对伴心输出量和肾素活性偏高,心绞痛及脑血管疾病的患者疗效好。
用药剂量个体差异大,停药时应逐渐减量。
抗心绞痛药一、单选题1C2D3C4D5C6A7B8C9C10B11D二、多选题1ABCD2AD3ABCD三、简答利尿药和脱水药一、单选题1C2C3E4E5B6B二、多选题1CDE2CE3ABE4BCE5BCE6BCED三、问答题1.①高效利尿药有呋塞米(速尿)、依他尼酸及布美他尼(最强),作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部;②中效利尿药有氢氯噻嗪,作用于远曲小管前段皮质部;③低效利尿药留钾利尿药包括螺内酯(竞争拮抗醛固酮)和氨苯蝶啶(抑制远曲小管及集合管的K+-Na+交换)及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺,后者主要作用于远曲小管,对碳酸酐酶抑制。
2.呋塞米:利尿作用特点是:抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部的Na+·K+·2Cl-共用转运系统,抑制Na+、Cl-再吸收。
降低肾脏的稀释和浓缩功能。
尿中排出大量Na+、K+、Cl-。
利尿作用强、快、短。
作用各种严重水肿、急性肺水肿、脑水肿、急慢性肾功能衰竭及加速毒以排泄。
不良反应大。
3.氢氯噻嗪利尿特点主要的抑制远曲小管皮质部Na+、Cl-共同转运系统,降低成本肾脏的尿稀释功能,中等强度利尿,尿中排出Na+、K+、Cl-等离子。
常用于各种水肿、高血压及尿崩症。
镇静催眠抗惊厥抗癫痫药物一、选择题1B2B3C4B5D6B7B8E9D10D11E12C13E14A15E16E17C18E19D20A21D22E23A24B25A26E二、填空题1 苯二氮卓类巴比妥类其他类2 镇静催眠3 镇静催眠抗惊厥抗癫痫麻醉4 治疗指数高对REM影响小无停药反跳现象连用依赖性轻无肝药酶诱导作用5 增强GABA能神经功能6 大发作部分性发作小发作7 地西泮苯妥英钠卡马西平乙琥胺丙戊酸钠苯妥英钠卡马西平8 巴比妥类水合氯醛地西泮硫酸镁抗精神病药一、选择题1D2C3C4C5A6C7D8C9B10D11A12D13C14E15D16A17C18E19ABE二、填空题1、体温调节中枢降低降低2、中脑-边缘系统及中脑一皮质通路D2结节-漏斗DA能神经通路D23、CTZ DA 呕吐中枢刺激前庭镇痛药一、选择题1D2E3B4D5A6A7ACDE8BCE9C10A11A12B13B14D二、填空题1 阿托品哌替啶增加疗效拮抗不良反应三、简答题1 吗啡激动中枢痛觉传导通路上的阿片受体,产生模拟体内内啡肽的作用,使痛觉传入神经末梢的P物质释放减少,从而产生镇痛作用。