论文题目：让人不安定的“安定片”学院：蚌埠学院系别：生物与食品科学工程系专业：生物制药技术（2班）姓名：***学号：***************: ***摘要：安定片作为三大药物之一，其重要性是不言而喻的，但是很多人不太了解安定片的毒性，安定片其实是一种毒性相对较大，涉及面相对较广的药物，第一章主要简单介绍了一下安定片是什么，第二章主要介绍了安定片的毒理学研究，最后进行了个人观点的阐述，我希望可以通过这篇文章让更多的人了解它的毒性，合理使用，避免对身体的伤害。
关键词：安定片毒理学简介作用Abstract:Diazepam is a very important drug. This article describes what is Diazepam ，it has a strong toxicity .I hope that through this article so that more people know about its toxicity and rational use, to avoid damage to the body.目录第一章．安定片简介1.药品主要成分 (4)2.适应症 (4)3.作用及用途 (4)4.用法及用量 (4)5.药代动力学 (5)6.临床应用 (5)7.注意事项 (5)第二章．安定片的毒理学研究1.药理毒理 (6)2.副作用 (6)3各种安定药都可能有的副作用 (7)4.举例详述（安定中毒对小儿智力有影响） (8)5.总结 (9)一．安定片简介1.药品主要成分安定片主要成分为安定。
安定（Diazepam）基本信息：中文别称：地西泮，苯甲二氮卓；化学名称：7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮化学式：C16H13ClN2O分子量：284.4702CAS号：439-14-5结构式：2.适应症1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
6.可用于麻醉前给药。
[1]3.作用及用途本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠，肌肉痉挛。
4.用法及用量成人常用量：抗焦虑，一次2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3 次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5 mg，每日3~4次。
小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。
最大剂量不超过10mg。
5.药代动力学口服吸收快而完全，生物利用度约76%。
0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。
血浆蛋白结合率高达99%。
地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。
本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。
本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。
代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。
地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
6.临床应用从临床应用上看，如果是轻度失眠患者，可服用安定片进行控制，服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。
安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。
男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。
因此不能长期服用。
失眠较长或较为严重的患者，可结合中药制剂进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。
另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。
7.注意事项禁忌：可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。
性状：片剂、注射液。
功能主治：焦虑症及各种神经官能症。
失眠。
抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。
静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。
治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。
曾试用于室性心律失常（静注10-20mg），约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。
用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日总量不得超过25mg。
肌注或静注：1次10-20mg。
不良反应和注意：同利眠宁。
规格：片剂：每片2.5mg。
注射液：每支10mg。
是否医保用药：非医保是否非处方药：处方其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用。
二．安定片的毒理学研究1.药理毒理本品为长效苯二氮卓类药。
苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。
受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。
GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。
苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。
苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
（1）抗焦虑、镇静催眠作用。
通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。
分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
（2）遗忘作用。
地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
（3）抗惊厥作用。
可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
（4）骨骼肌松弛作用。
主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。
地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。
苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
2.副作用服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。
安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。
男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。
女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。
产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。
患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。
因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。
而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。
患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。
一、一般反应一般剂量或较大剂量，常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。
二、过敏反应皮肤瘙痒，荨麻疹，红斑疹，急性血小板减少性紫癜。
亦可出现血管神经性水肿，关节炎，支气管痉挛，高热，晕厥，甚至红斑狼疮样综合症，过敏性休克等。
三、血液系统反应可有血小板、白细胞、粒细胞减少、红细胞发育不全、再生障碍性贫血。
四、急性中毒表现为动作失调、肌无力、语言不清、精神混乱、嗜睡、严重者还将出现昏迷，反射减弱和呼吸停顿。
五、呼吸、心血管系统反应由于大剂量时可抑制中枢神经系统和心血管系统，可发生昏迷、反射消失、血压降低、呼吸停顿，亦可发生血压降低、心率失常、心脏及周围循环衰竭。
六、成瘾性长期应用可成瘾，突然停顿，常可出现戒断症状。
慢性肾上腺功能不全症患者，应用本品时，可促发肾上腺危象。
3.各种安定药都可能有的副作用⑴“过度镇定、第二天起床还是昏昏沉沉”这是一个很常见的副作用，不管哪一种安定药，BZD也好，辅助性安眠药也好，甚至连OMEGA－1作用药，都可能造成这种现象。
主要的成因就是镇定过度、药物持续残留。
虽说，有些药物的半衰期短，理论上不该会有这种症状，但是每个人的身体状况不同，可能吸收或代谢药物的速度不同，药物反应的强弱也不一样，所以即使是短效的安眠药，也可能让人第二天昏昏欲睡，精神难以集中。
⑵运动协调不顺人的肌肉有很多条，要做任何动作时，必须各条肌肉协调好一起动作，否则就会闹出笑话，就如最简单的拿筷子，倘若五根指头各自为政，那不要说伸手夹东西了，就连筷子都拿不住。
这协调工作很多都是小脑在负责，但是BZD却会压抑小脑，结果就是运动协调不顺，穿衣、写字等动作都变得很困难。
还好，正常剂量下，不太会出现这样的现象，即使出现了，只要减少剂量，或等药效慢慢褪去，也会恢复正常。
⑶肌肉过度松弛BZD会压抑脊髓的神经，让肌肉放松，用通俗的话来讲，就是不只脑子睡觉，连肌肉也睡着了。
一旦脑子醒了，肌肉却贪睡，那人们就会觉得全身软绵绵的，一点力气也没有，没办法工作。
这对于长期肌肉过度紧绷的人来讲，也许不是坏事。
但对于老年人，可能就会让他在起床时不小心跌倒，万一摔伤了头部，问题就大了。
⑷记忆力受影响有些人，在服用安眠药后没有立刻睡着，还能继续做事、与人交谈，过了一阵子才睡着。
第二天起床后，对于做过的事全都忘了。
这种暂时性的失忆，比较容易发生于强效的安眠药，不管是BZD或OMEGA－1作用药，都有可能。
但这只是暂时性的，不会因此影响记忆力。
⑸失控行为与梦游人生在世，总有些不如意之事，深藏在心底，但BZD会减弱心理压抑的力量，结果就是导致内心压抑的愤怒与情绪，尽情发泄出来。
有些人在服用之后，会生气、激动起来；有些人会无意识地四处行走，拿东西、搬东西、甚至到外面购物，严重的还会做出一些不合宜的行为，诸如当众脱衣服等等，事后则完全不记得这段经过。
⑹呼吸抑制当患者有某些呼吸系统或神经系统的疾病时，使用BZD可能造成呼吸抑制。
而BZD与酒精一起使用时，此作用也会跟着增强。
不过，一般不会有大碍。
过敏少数患者的体质特殊，还会对安眠药过敏，不管是哪一种药物，都有可能造成过敏现象。
⑺性功能受影响有报告显示，BZD在极少数情况下，会造成性功能障碍。