剂，应用糖粉作稀释剂，可增加片剂硬度
有引湿性，不宜用于酸、碱性药物
– 酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加 其引湿性
填充剂4. 乳糖 Lactose
基本性质 – 结晶性双糖，溶于水（1：5），微溶于 乙醇 性能优良 – 无吸湿性；适用于引湿性药物 – 可压性好，片剂光洁美观 – 不影响药物溶出 – 对主药含量测定影响小 – 可与大多数药物配伍使用
常用 不适于对水敏感者
乙醇：Ethanol
选用乙醇
– – – – 药物粘性过强，遇水易结成块，难于制粒 药物遇热引起变质 药物在水中溶解度太大 颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超 时限
用法 – 迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥
淀粉浆 Starch slurry
常用浓度：8-15% (10%)
崩解剂加入方法
内加法
– 与处方物料混合制粒
外加法
– 压片前与干颗粒混合
内外加法
内加法 + 外加法
崩解机理
毛细管作用
– 崩解剂形成的毛细管孔道
膨胀作用
– 崩解剂自身膨胀
润湿热
– 某些药物在水中溶解时产生热，使气体膨胀
产气作用
– ——泡腾崩解剂
润滑剂 Lubricants
崩解剂4．泡腾崩解剂
Effervescent disintegrant
酸源 + 二氧化碳源，当与水接触时，迅速反应生成CO2气体，
借气体的膨胀，使片剂在短时间内崩解 酸源 – 柠檬酸（最常用）、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、 水溶性氨基酸
二氧化碳源
– Na2CO3、NaHCO3、K2CO3、KHCO3、CaCO3 （红色最常用） Na2CO3：NaHCO3=1：9 最常用
具有润滑作用的物料称为润滑剂 – 增加颗粒流动性，减少颗粒与冲模之间 的摩檫力，以利于将片剂推出模圈 – 使片剂的剂量准确，片面光洁美观
片剂的特点
缺点 – 溶出度较散剂、胶囊剂慢 – 儿童及昏迷、呕吐患者不易服用 – 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降
片剂的分类与应用
按给药途径结合制备与作用
1. 口服片剂
普通压制片Compressed tablets – 药物与赋形剂混合，经压制而成的片剂 包衣片 Coated tablets – 片心外包有衣膜 糖衣片Sugar-coated teblets 薄膜衣片Film-Coated Tablets 肠溶衣片Enteric-Coated Tablets
– 如天花粉、浙贝母
填充剂1．淀粉Starch
普通淀粉
– 可压性不好，用作稀释剂时，用量不宜多
羧甲基淀粉钠 CMS-Na
– 优良崩解剂 200-300 倍
– 良好可压性
预胶化淀粉 Pregelatinized starch
– Starch1500善达(卡乐康)
– 粘合剂等
填充剂2: 糊精Dextrin
（Low-substituted Hydroxylpropyl Cellulose, L-HPC）

（1）水中不易溶解 （2）良好的吸水性 （3）膨润度较大 （4）结构毛糙——镶嵌作用——增大粘 性——提高片剂硬度 兼具崩解和粘合作用 用量：2%~5%
其他可作崩解剂的纤维素类：CMC、 CMC-Na
2．口腔用片剂
口含片 toroches – 含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片 舌下片 Sublingual tablets – 置于舌下使用的压制片 – 粘膜吸收，速效，一般起全身作用 口腔贴片 Buccal patches – 贴于口腔粘膜或口腔内患处，有足够粘着力长 时间固定在粘膜释药的片剂 – 硝酸甘油贴片、冰硼贴片、意可贴
填充剂1．淀粉Starch
组成 – 直链淀粉 溶于水、粘性小 – 支链淀粉 吸水膨胀 高温下糊化 两种淀粉
玉米淀粉 马铃薯淀粉
色 白色 灰色 吸湿性 差 好 含湿 10~15% 20%
填充剂1．淀粉Starch
稀释剂、吸收剂、崩解剂、粘合剂
常用处方中含淀粉较多的药材粉碎成细
粉加入
无水物 半水物 二水物
很少用 遇水后易硬结 作为片剂填充剂
CaSO4· 2O失去1分子以上的结晶水后，遇水能硬 2H
结，所以湿法制粒时，干燥温度在70℃以下
可干扰四环素的吸收
– Ca2+与四环素形成络合物
填充剂6: 磷酸氢钙
Calcium phosphate dibasic
常用的磷酸钙一般即指磷酸氢钙 两者物理性状相似，无引湿性，并且
1. 口服片剂
多层片 Multilayer tablets – 由两层或多层组成 – 上下两层或多层 – 片中有片 – 目的 • 避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化 • 制成长效片剂 • 改善片剂外观 长效片 Prolonged action tablets – 能使药物缓慢释放而延长作用
第17章
片剂
TABLETS
17.1
概述
概念
中药片剂
系指药材细粉或药材提取物与适宜辅 料混合压制而成的片状剂型 可供内服或外用
历史
1940’s 19世纪末 近20年来 – 新工艺
– 新赋形剂 – 新设备
• 高速压片机、全自动程序控制包衣设备、工序 联动化
创用 各种压片机出现
• 流化喷雾制粒、全粉末直接压片、薄膜包衣
干燥黏合剂：微晶纤维素 Microcrystalline cellulose, MCC
纤维素部分水解而制成的聚合度较小
的结晶性纤维素
良好的流动性/可压性
填充剂/干燥黏合剂
20%以上时有较好的崩解作用
崩解剂 Disintegrants
能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料
（1）良好的吸水性能 （2）吸水后膨胀
润湿剂与粘合剂 Moistening agents and binders
使药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片
– 药物本身有粘性——润湿剂，乙醇、水 – 药物没有粘性或不足——粘合剂，如淀粉浆
粘合剂用量
– 不足：片剂疏松易碎
– 过多：片剂过于坚硬，不易崩解
蒸馏水：Distilled water
较强的吸水性和膨胀性
– 能吸收其体积30倍的水
– 充分膨胀后体积可增大200~300倍
吸水后粉粒膨胀而不溶解
不形成胶体溶液
应用
（1）不溶性药物与可溶性药物的崩解剂 （2）流动性好，可直接压片 （3）用量少，不影响片剂的可压性 用量：全浸膏片3%；疏水性半浸膏片1.5%
崩解剂3．低取代-羟丙基纤维素
崩解剂1: 干燥淀粉
适用范围
– 不溶性或微溶性药物的片剂
– 对易溶性药物的片剂作用较差
• 可溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水 不易通过溶液层而透入片剂内部，阻碍了片剂内部 淀粉的吸水膨胀
缺点
– 可压性不好 – 流动性不好
崩解剂2：羧甲基淀粉钠
（Sodium carboxyl methyl starch, CMS-Na）
淀粉的水解中间产物
冷水中溶解缓慢，热水中易溶，不溶于乙醇
常与淀粉配合使用
较强粘合剂作用，使用不当可致麻点、崩解/
溶出迟缓等
影响主药的提取，对含量测定有干扰
填充剂3: 糖粉 powdered sugar
多用于口含片和咀嚼片
– 因能导致蛀牙，常用木糖醇、低聚果糖代替
中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物片
制法：冲浆法、煮浆法
淀粉糊化
Gelatinization/pasting
– 淀粉水悬液在一定温度下，变成粘稠糊状物，虽停 止搅拌，淀粉也不会沉淀 ——“糊化” – 糊化是支链淀粉的作用，直链淀粉在高温水中溶解 – 各种淀粉糊化温度不一样 – 糊化温度在70℃，玉米淀粉糊化完全的温度为77℃
适用 – 对湿热较稳定的药物；药物本身不太松散
填充剂4. 乳糖 Lactose
种类 – 常用者含1分子结晶水（α-乳糖） – 普通乳糖 结晶，呈契形 – 喷雾干燥乳糖 呈球形 速流乳糖 – 无水乳糖 乳糖代用品
淀粉：糊精：糖粉（7：1：1）
填充剂5: 硫酸钙Calciumsulfate
对药物无吸附、防潮性能好 对油类有较强的吸收力
中药片剂类型
按原料特性分类
提纯片 – 以提纯物（单体或有效部位）为原料
全粉末片 – 将处方中全部药材粉碎成细粉为原料 全浸膏片 – 以全量浸膏制成的片剂 半浸膏片 –部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂 –藿香正气片
银黄片 参茸片 穿心莲片
17.2
片剂的赋形剂
Excipient
片剂物料应满足
可以降低引湿药物的引湿性
两者均为中药浸出物，油类及含油浸
膏的良好吸收剂
填充剂6: 甘露醇Mannitol
常作为咀嚼片的稀释剂
常与糖粉配合使用
在口腔中有凉爽和甜味感
其他
氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶
粉、活性炭都作为片剂的吸收剂，用来吸 收挥发油和脂肪油
应用方法 （1）吸收剂先与含油类药物混合，再与其他混合 （2）将吸收剂制成空白颗粒，干燥后与挥发油混 合，吸油后再与其他颗粒混匀
润湿剂与粘合剂 Moistening agents and binders
糖浆（不适合于酸碱药物）
饴糖、炼蜜、液态葡萄糖
阿拉伯胶浆、明胶浆 纤维素衍生物 – 甲基纤维素MC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、低聚 羟丙基纤维素LHPC、羟丙甲基纤维素HPMC 其他 – PVP、海藻酸钠、PEG、硅酸铝镁 中药稠膏