(二) 影响递质
1. 影响递质 释放
↑ACh释放 ↑NE释放 ↓NE释放
2. 影响递质转 利舍平 运、 贮存
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺 胍乙啶、碳酸锂
3.影响递质 转化
胆碱酯酶抑制剂
分类
M，N受体激动剂 胆碱能受体激动药
M受体激动剂
N受体激动剂
受
M受体拮抗剂 胆碱能受体拮抗药
N1受体拮抗剂
体
N2受体拮抗剂
收缩
汗腺、唾液腺 分布多 外分泌腺 胃腺、呼吸道腺 分布少
分泌增多
心脏（少） 窦房结、心房、房室结、心室
抑制
中枢（少）
兴奋/抑制
②N 胆碱受体分布及效应
Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板）
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
摄 取
神经末梢内 囊泡外（被线粒体膜所
含MAO灭活）
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1） 占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
❖摄取1
贮存型摄取
神 经 摄
突触前膜摄取NA
进入 囊泡贮存（绝大部分）
取 神经末梢内 囊泡外（被线粒体膜所
含MAO灭活）
❖ 摄取2（uptake 2）
第四章 传出神经系统药理
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
直接作用于受体 影响递质
四、作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
（一）直接作用于受体：
激动药(agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或递质
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
内脏平滑肌
收缩
M3 外分泌腺 血管平滑肌
分泌↑ 扩张
中枢
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 不清 M5 中枢神经
⑴胆碱受体分布及效应
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【贮存】 贮存部位：囊泡 贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
②游离形式
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【去路】
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
②消失
消失方式
胆碱和乙酸（进入循环）
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程
酪氨酸羟化酶
酪氨酸
多巴 多巴胺 多巴脱羧酶
多巴胺-羟化酶
NA
胞浆
囊泡
苯乙醇胺-N-甲基转移酶
Ad
【贮存】 贮存部位：囊泡
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5 中枢神经
不清
⑴胆碱受体分布及效应
传出神经突触的超微结构
突触（synapse) ：传出神经末梢与其所支配的效应器（包括 次一级神经元）接头处。运动神经与骨骼肌之间的接头（突 触），又称运动终板。
突触间隙(synaptic cleft)突触中神经末梢与效应器细胞或次级神 经元间有一个间隙。
突触前膜(presynaptic membrane) : 传出神经末梢靠近间隙的 细胞膜。
【贮存】
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型
（Ach+ATP+囊泡蛋白）贮存于囊泡
每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。
【释放】
释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【 Ach的去路】 ①Ach+胆碱受体
②灭活/消失 AchE
Ach
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
毒蕈碱受体
烟碱受体
Muscarine receptor Nicotine receptor
M受体
N 受体
受体
配体对不同组织 M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
N1(n)、N2 (m) 1 、2
受体 1、 2、 β3
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
2) 受体的分布及效应
摄取1 （ uptake 1）占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消失
❖摄取1
贮存型摄取
神 突触前膜摄取NA
经
进入 囊泡贮存（绝大部分）
二、传出神经的分类与递质
2、传出神经按释放神经递质的不同而分为：
多巴胺能神经
非肾上腺素能非胆碱能神经
肾脏血管交感神经节后纤维
胃肠壁神经
肠系膜血管交感神经节后纤维
二、传出神经的分类和递质
3、递质的合成、储存、释放和消除 (1). ACh的合成、贮存、释放和消除
生物合成：胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶ACh 合成场所：胆碱能神经末梢 贮存部位：囊泡
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
1、受体的概念
能与药物产生特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细 胞蛋白组分。
2、受体的分类：根据与受体结合的递质不同
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体
胃肠平滑肌
松弛
突触前膜 2
负反馈抑制NA的释放 皮肤、粘膜血管 收缩
3 脂肪细胞
脂肪分解
❖多数β受体阻断药 不能阻断β3受体
②受体 心脏 1 肾小球旁细胞
兴奋 肾素分泌↑
受
支气管平滑肌 骨骼肌血管
扩张
体
2
肝脏 突触前膜
糖原分解、糖异生、脂肪分解 促进NA释放
3 脂肪细胞
脂肪分解
❖中枢受体：激动时交感神经活性增加 ❖多数β受体阻断药 不能阻断β3受体
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及其药物分类
脑
脊髓
中枢神经系统
神
脑神经
脊髓神经
外周神经系统
经
系
传入神经
传出神经
统
的
运动神经系统
自主神经系统
（支配骨骼肌）
（支配平滑肌、
组
心脏、腺体）
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或 受体的密度
三、传出神经系统的递质与受体
多巴胺受体 能选择性与多巴胺结合的受体称多巴胺受体
（DA受体），有DA1和DA2两种亚型。 DA1受体主要分布于肾血管平滑肌细胞。 DA2受体主要分布于突触前膜和平滑肌效应器
细胞上。
传出神经系统受体功能及其分子机制
突触后膜(postsynaptic membrane) : 效应器或次一级神经元 靠近间隙的细胞膜。
二、传出神经的分类和递质
1、递质(transmitter)的概念
当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位由末 梢释放出化学传递物，作用于次一级神经元或效应 器的受体发生效应，完成神经冲动传递过程。 传出神经系统的神经递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺素
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
冠状血管
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→舒张 眼内肌（瞳孔开大肌1）→收缩→瞳孔扩大等。
⑷肝糖原及脂肪分解增加
三、传出神经系统的生理功能
▪副交感神经兴奋减慢心率、降低血压、 促进胃 肠运动和分泌、帮助营养物质吸收、保护视网膜 免受强光刺激、促进排尿和排便、汗腺、唾液腺 分泌增加。 ▪交感神经兴奋时，心率加快、血压升高、血液 从皮肤和内脏转移到骨骼肌、血糖升高、支气管 扩张、瞳孔扩大 。
突触后（20%） 胃肠平滑肌
松弛
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体 2 突触前膜
负反馈抑制NA的释放
②受体 心脏 1 肾小球旁细胞
兴奋 肾素分泌↑