起的心功能不全,几乎无效。
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2.某些心律失常
(1)心房纤颤：首选强心苷。 ①治疗原理：抑制房室传导→阻止心房过多冲动传入心室→心室率↓。 ②治疗效果：不能终止房颤,只是减慢心室率。
(2)心房扑动：常用强心苷。 ①治疗原理：Ⅰ、缩短心房ERP,变房扑为房颤； Ⅱ、抑制房室传导,减慢心室率。 ②治疗效果：变房扑为房颤,进而减慢心室率,停 药后,部分病人可转为窦性节律。
(3)阵发性室上性心动过速：强心苷兴奋迷走神经→减慢房室传导→治疗阵发 性室上性心动过速。
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禁
忌
症
❖ 任何强心甙制剂中毒 ❖ 室性心动过速、室颤 ❖ 肥厚梗阻型心肌病（若伴有收缩功能不全或
房颤时仍可考虑） ❖ 预激综合征伴房颤或房扑
毛花苷C（lanatoside C，西地兰cedilanid) 毒毛花苷K(strophantin K)等
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药物
洋地黄毒苷 地高辛 毒毛花苷K 西地兰
起效
慢 中 快 快
给药途径 t1/2
PO
7d
PO
36 hr
iv
11 hr
iv
33-36hr
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西地兰药代动力学
静脉注射 ➢ 10-30分钟起效 ➢ 1-3小时达高峰 ➢ 持续2-5小时 ➢ 蛋白结合率25% ➢ 半衰期33-36小时 ➢ 3-6日作用完全消失，在体内转化为地高辛 ➢ 经肾脏排泄，体内蓄积性较小
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强心苷对不同病因引起的心功能不全疗效有差异： (1)对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效好。 (2)对心脏瓣膜病、先天性心脏病和高血压等引起的
心功能不全疗效较好。 (3)对甲亢、严重贫血、维生素B1缺乏等引起的心功能
不全,疗效较差。 (4)对肺原性心脏病,活动性心肌炎引起的心功能不全,
疗效差。 (5)对严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎、心包积液引
西地兰
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强心苷(cardiac glycosides)
历史 分类 西地兰药代动力学 药理作用 不良反应 给药方法
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[来源]：二年生或多年生草本。第2~3年春于叶簇中央抽出花
茎，高达1～1.5m，有短柄或近无柄，总状花序顶生，花冠钟形， 下垂，偏向一侧，紫红色，内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形，种 子细小。花期5～6月，果期 6～7月。原产于欧洲中部与南部山 区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。
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[药理作用及作用机制]
一、对心脏的作用
1.正性肌力作用 （1）加强心肌收缩力，心肌张力↑，缩短收
缩时间，心肌收缩敏捷 （2）明显增加衰竭心脏的心输出量，总外周血
管阻力↓ （3）不增加甚至降低衰竭心肌耗氧量
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细胞外 K+
G
Na-K-ATPase
Na-K-ATPase
Na+
细胞内
Na +
Na+
↑↑
心率↓ ， （-）房室结传导。
❖ CHF患者血浆肾素活性↓ ，AngⅡ ↓和醛固酮↓ ，
（-）CHF时过度激活的RAAS。
三、利尿作用
⑴增加肾血流量； ⑵抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少对Na+的再吸收。
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四、对血管的作用
（-）Na+-K+-ATP酶——VSM内Ca2+↑——收缩血管 外周和冠脉轻度收缩(可诱发缺血和心律失常） CHF用药后:增加心输出量 反射性降低交感神经 活性而扩张血管。
过量——明显抑制浦肯野氏纤维Na+-K+-ATP酶， 细胞失钾，最大舒张电位上移，自律性↑，ERP缩短；
强心苷对心肌电生理特性的影响
电生理特性 窦房结 心房 房室结 浦肯耶纤维
自律性
↓
↑
传导性
↑
↓
↓
有效不应期
↓
↓
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二、对神经和内分泌系统的作用
❖（+）交感中枢 与心律失常有关
（+）CTZ
恶心、呕吐
❖（+）副交感中枢
治疗量对正常人窦性心率影响小。 舒张期延长，心脏休息充分
P↓ 心肌自身供血↑
利于衰竭 心脏恢复
机制： • 继发于正性肌力作用，使迷走神经兴奋。 • 加强心肌对迷走神经的敏感性。
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减慢心率的意义
①负性频率→心动周期↑→舒张期↑ 心室充盈↑,有利于心输出量↑;
→ 心肌自身供血↑; 心肌获得充分休息→心功能改善。
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❖ 1775年，英国植物学家及医生威瑟林听说，有位农妇能用一 种家传的秘方治疗水肿病(即心力衰竭性水肿)，效果奇好。 农妇的秘方虽含20多种药物，真正起作用的只有紫花洋地黄 一种。他将洋地黄的花、叶、蕊等不同部分，分别制成粉剂、 煎剂、酊剂、丸剂，比较其疗效；结果发现，以开花前采得 的叶子研成的粉剂效果最好，还确定了用药的最适剂量为 1—3格兰(1grain=64.8mg)，他用洋地黄共治疗了163名病 人，积累了大量经验。1785年，他发表了专著《关于洋池 黄》，成为世界名医。
②负性频率→心肌耗氧量↓。
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3. 对传导组织和心肌电生理特性的影响
1）减慢传导 治疗量——直接反射性兴奋迷神经走神经 减
慢传导 中毒量——直接抑制窦房结、房室结、浦氏纤
维部分或完全房室传导阻滞
2）缩短心房有效不应期 强心苷钾外流增加复极加速有效不应期缩短结迷走张力↑，促K+外流，最大 舒张电位下移，自律性↓；
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临床应用
1.CHF (1)加强心肌收缩性,增加心输出量。 ①心输出量↑→缓解心衰时动脉供血不足的症状; ②心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑→水钠潴留↓→
血容量↓→缓解静脉瘀血症状; ③心输出量↑→收缩末期心室残留血↓→心室舒张末
期压力和容积↓→回心血量↑→缓解全身静脉瘀血 症状。 (2)降低心肌耗氧量,改善心脏泵血功能。
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❖ 1874年，德国最优秀的药物学家之一施密德伯格从 洋地黄植物中提纯了洋地黄毒甙，并证明是有效的 强心成份。现代临床上常用的地高辛，就是从毛花 洋地黄中提取的有效成分；毒K是从绿毒毛旋花的 种子中提取的各种甙的混合物；西地兰，则是毛花 甙丙的脱乙酰基衍生物，作用迅速。
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【分类】
(1)慢效类：如洋地黄毒苷(digitoxin),口服给药。 (2)中效类：如地高辛(digoxin),口服给药。 (3)快效类：静脉给药
Ca+
Ca+ ↑↑
强心苷正性肌力作用机制
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正性肌力作用机制：
强心苷+强心苷受体(Na+-K+-ATP酶)→抑制该酶 活性→Na+和K+转运障碍→细胞内Na+↑→细胞内外 Na+浓度差↓→外Na+交换内Ca2+ ↓,内Na+交换外 Ca2+↑→细胞内Ca2+浓度↑→心肌收缩力↑。
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2. 减慢心率作用