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氨茶碱与多索茶碱的比较

氨茶碱与多索茶碱的比较
药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱化学结构
来源及发展茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特
性。

1889年 Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中
的红茶和绿茶中发现。

1922年发现了茶碱的支气管舒张作用;
Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘
发作。

氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%。

1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。

是新一代具
有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。

在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。

我国1998年上市(枢维新)。

药理作用1、支气管扩张作用(10~20μg/ml);2、抗炎(抑制炎症介质的释
放和活性、抑制炎症细胞的活性)3、免疫调节作用;4、改善气道
粘膜纤毛输送能力;5、增加膈肌收缩力,改善通气功能。

除茶碱的药理作用外,独有的镇咳作用。

其松弛支气管平滑肌痉挛的
作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。

本药腺苷
受体阻断作用仅是茶碱的1/10,与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠
道、心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降
等。

支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。

作用机理抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织
中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。

药理作用主要来自茶碱,表现为:
(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。

对支气
管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。

(2)增加心排血量,扩张入球和
出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠
离子和氯离子,具有利尿作用。

(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈
肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。

茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为
是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制
哮喘的作用。

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