药化
2014
2013
第二部分药物化学部分
一、名词解释(每题 5 分,共15 分) 1.Docking 2.Lead compound 3.Soft drug 二、简答题(每题10 分,共30 分)
1.请简述前体药物的特征。



2.请简述QSAR 的操作过程,并举例说明常用的参数有哪些。

3.比较环磷酰胺,氟尿嘧啶,巯嘌呤的化学结构,并结合结构简述临床应用的区别。

三、问答题(每题15 分,共30 分)
1.以Propranolol 为例,分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2.试述抗疟药的结构特点, 阐述从天然化合物进行结构改造得到新药的方法。

2012
第二部分药物化学部分
一、名词解释(每题 5 分,共15 分)
1.Bioisostere
2.Calcium Antagonists
3.NSAIRD 二、简答题(每题10 分,共30 分)
1.请简述吩噻嗪类药物的化学稳定性。

2.请简述卡托普利的结构,活性和副作用。

3.请简述抗艾滋病药物的构效关系。

三、问答题(每题15 分,共30 分)
1.试述糖皮质激素在糖代谢和盐代谢中的作用。

2.试述喹诺酮类药物的发展,特点及作用。

2011
第二部分:药物化学
一、名词解释(每题3 分,任选5 题,共15 分)
1. 靶点2. 受体3. 抗代谢药
4. 奥美拉唑循环5. 生物烷化剂6. 致
死合成
二、简答题(任选3 题,共20 分)
1. 简述
HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他丁的作用机制及结构特征。


2. 简述抗过敏药按照作用机制的分类及代表药物。


3. 简述非甾体抗炎药的主要毒副作用。


4. 天然青霉素有何缺点,半合成青霉素的目的是什么?
三、问答题(每题10 分,任选4 题,共40 分)
1. 举例说明抗精神病药的化学结构类型及作用特点。


2. 治疗高血压病为什么要采用联合用药,以乙酰坐胺和呋塞米联用为例进行解释。


3. 请解释环磷酰胺的稳定性、毒性与其化学结构之间的关系,在制备注射剂时需要注意哪些问题?
4. 请根据II 型糖尿病的发病机制简述降糖药的分类及特点,各举一代表药。


5. 干扰DNA合成的抗肿瘤药物有哪几种结构类型?每类请举2个为例并解释其作用机制。

2010
第三部分:药物化学
一.名词解释(15 分)

1.药物
2.合成子
3.NO供体药物

二.简答题(20 分)

1.请写出普萘洛尔的构效关系.
2.请写出维生素A储藏的方法及其原因.

3.简述前体药物的特征.

三.问答题(40 分)
1.试分析抗代谢肿瘤药物5-氟尿嘧啶的设计原理以及作用机制.
2.天然青霉素G有哪些缺点?试叙述半合成青霉素的结构改造方法.
2009
第三部分:药物化学
一. 名词解释(15 分)
1.构效关系 2.生物电子等排体 3.先导化合物
二.简答题(20 分)
1.环磷酰胺的毒性为什么比其他氮芥类的小
2.请分析维生素C 储藏过程中变色的原因.
3.请写出前体药物的特征.
三.问答题(40 分) 1.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的,通常由哪些部分组成,并写出各部分的作用. 2.请
根据环氧酶的结构特点,设计出非甾体抗炎药的结构改造方法. 3.请写出抗疟药的结构特点,阐述从天然化合物进行结构改造得到新药的方法
2008
13、Soft Drug 14、先导化合物15、Pharmacophoric conformation
16、CADD
(三)药物化学部分(任选三题)
1、比较环磷酰胺,氟尿嘧啶,巯嘌呤的化学结构,并结合结构简述
临床应用的区别
2、抗精神病药的主要结构类型有哪些?并各举1 例.

3、试举出5 类离子通道的药物,并各举1 例.
4、试设计出阿司匹林、扑若息痛、布洛芬等药物(任选一种)的制备工艺流程图(主要用化学方程式表示)。