布比卡因
布比卡因简介

布比卡因—Bupivacaine 中文别名： 丁吡卡因、丁普卡因、麻卡因、丁哌卡因等 英文别名： Bupivacaine Hydrochloride、Carbostesin、Marcain 药品类别：长效酰胺类局部麻醉药 适 应 症：适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和 蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重， 静注区域阻滞勿用。

【含量测定】 取本品适量（约相当于盐酸布比 卡因25mg），加色谱用硅藻土约15g与10％氢 氧化钠液0.5ml，搅拌均匀使呈疏松颗粒状，填 装于垂熔玻璃漏斗（或色谱柱）中，用温热氯仿 液抽滤提取7次，每次20ml，使抽提完全；提取 液臵250ml锥形瓶中，将氯仿蒸至近干，加冰醋 酸40ml与萘酚苯甲醇指示液5 滴，用高氯酸滴定 液(0.02mol/L) 滴定至溶液显绿色，并将滴定的 结果用空白试验进行校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.02mol/L) 相当于6.498mgC18H28N2O· HCl
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋 酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液5滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色， 并将滴定的结果用空白试验校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg 的C18H28N2O· HCl。

盐酸布比卡因注射液

【检查】 pH值 应为 4.0～ 6.5。 有关物质取本品适量（约相当于盐酸布比卡因 20mg），臵水浴上蒸干，放冷，照盐酸布比卡 因项下的方法，自“加甲醇制成每1ml 中含10mg 的溶液”起，依法检查，应符合规定。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
盐酸布比卡因注射液
布比卡因的物化性质
化学名：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2carboxamide 分子式：C18H28N2O 分子量：288.43 盐卡因能与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使 神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起 心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏 毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量 比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。 药动学： 硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～ 400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓 度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消 除半减期 2.7〒1.3h，血浆清除率 0.58〒0.23L／min，药 物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排 出，但比利多卡因要慢。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【鉴别】 (1)取本品约0.15g,加水10ml溶解后，加三硝基苯酚 试液15ml，即析出黄色沉淀，滤过，沉淀用少量水 洗涤后，再以少量甲醇和乙醚冲洗，在105℃干燥 后，依法测定，熔点约为194 ℃。 (2)取本品精密称定，按干燥品计算，加0.01mol/L 盐酸溶液，制成每1ml中含0.40mg的溶液，照分光 光度法测定，在263nm 与271nm的波长处有最大 吸收；其吸收度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
布比卡因的剂型与制剂
主要制剂：盐酸布比卡因 主要剂型：注射剂 剂型规格： 15mg/2ml，12.5mg/5ml， 25mg/5ml， 37.5mg/5ml

盐酸布比卡因的鉴别与检查

中国药典：（书页号）2000年版二部－568 拼音名：Yansuan Bubikayin 英文名：Bupivacaine Hydrochloride 化学式：C18H28N2O· HCl 分子量：342.91 本品为1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐 酸盐一水合物。按干燥品计算， 含C18H28N2O· HCl不得少于98.5％。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶， 在乙醚中几乎不溶。
盐酸布比卡因的鉴别与检查

炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放臵2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10μg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，臵水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。

盐酸布比卡因注射液
中国药典：（书页号）2000年版二部－569 本品为盐酸布比卡因(C18H28N2O· HCl)的灭菌水溶液。 含盐酸布比卡因应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸布比卡因50mg）， 照盐酸布比卡因项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结 果。 (2) 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约 含盐酸布比卡因0.4mg的溶液，照分光光度法测定， 在263nm与271nm的波长处有最大吸收。

布比卡因对映体拆分色谱图
盐酸布比卡因的鉴别与检查

【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解， 依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.5 ～6.0 。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的 溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀 释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照 薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别 点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以95％乙醇为展开剂， 展开后，晾干，以碘蒸气显色。供试品溶液如显杂 质斑点，其颜色与对照溶液的主斑比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重 量应为4.5％～6.0％。