2020年主管药师考试《基础知识》练习题及答案(9)药物化学解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1,2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1,2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应,生成紫色B、主要在肾脏代谢,在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿12、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸13、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素14、既可以解热、镇痛、抗炎,又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬15、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康16、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧C、消旋化D、异构化E、聚合17、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别D、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显紫堇色18、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时,N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂19、阿司匹林因易水解失效,应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封,干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存20、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬21、对乙酰氨基酚容易发生水解反应,因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基22、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠23、关于阿司匹林的叙述,不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定24、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄25、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是A、在杀菌作用上有协同作用,B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对一、A11、【正确答案】 B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。
布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。
萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
2、【正确答案】 E【答案解析】布洛芬以消旋体给药, S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。
S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。
吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。
布洛芬属于芳基烷酸类。
美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
3、【正确答案】 C【答案解析】 1,2-苯并噻嗪类也称为昔康类,其化学结构中含有烯醇型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。
该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小。
4、【正确答案】 D5、【正确答案】 D【答案解析】非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布6、【正确答案】 C【答案解析】临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
7、【正确答案】 D【答案解析】布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。
8、【正确答案】 B【答案解析】属于非甾体类的药物是—双氯芬酸ACDE属于甾体类药物。
9、【正确答案】 B【答案解析】布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。
R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
10、【正确答案】 D【答案解析】吡罗昔康具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。
11、【正确答案】 D【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。
主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。
少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。
用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。
12、【正确答案】 B【答案解析】阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。
13、【正确答案】 A【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。
14、【正确答案】 B【答案解析】阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂,通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。
15、【正确答案】 C【答案解析】本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。
无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。
16、【正确答案】 B【答案解析】阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。
17、【正确答案】 B【答案解析】若应用对乙酰氨基酚过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。
此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。
18、【正确答案】 A【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。
主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。
少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。
用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。
19、【正确答案】 B【答案解析】易水解的药物应该密封,干燥处贮存。
20、【正确答案】 A【答案解析】对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。
21、【正确答案】 A。