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抗生素分类简介及作用机制


阳性
菌及
流感
嗜血
β-内
杆菌
酰胺
也有
类头
较强 作

用。

如:

头孢


肟、
头孢

松、
头孢

肟、

头孢

地 尼。

口服
主要
用于
革兰
阴性
菌所
致各 系统
的中
度感 染。
如:
头孢 皮
罗、
头孢 吡
肟、
头孢 唑
南。
用于 其他
抗生

素治

疗无

效的
严重
感染
或对
其他 抗生
素耐
药的 细菌
引起
的各 系统
严重
感染
其他β-内酰 胺类
代表类抗生素
阻碍细菌细胞壁 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉
的合成
素、杆菌肽
阻碍细菌蛋白质 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉
的合成
素类
抑制细菌DNA的合 喹诺酮类 成
影响细菌RNA的合 利福平 成
影响细胞膜的通 多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌
透性
素、新生霉素
影响细菌叶酸的 磺胺类、TMP(又名磺胺增效剂) 合成
抗生素的分类
及简介
青 天然青霉 作用自1959年以来,先后合成了具有耐酸、耐酶、
霉素 素 类
机制 广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的阿莫西 均为 林、氨苄西林等,它们对革兰阳性或阴性菌均 抑制 有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,对耐药金 细菌 黄色葡萄球菌无效。)
半合成青 细胞
霉素类 壁的
生物

成。

括需氧和厌氧的 素、土霉素、四环素等;半合成品有多西环素和 革兰阳性和阴性 米诺环素。
菌、立克次体、 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。不良反应:1.
衣原体、支原 抑制骨髓造血功能(包括可逆性血细胞减少和不
氯霉素 体、和螺旋体, 可逆的再生障碍性贫血。)2.灰婴综合征
类 还有间接抑制阿
米巴原虫的作
用。
其他抗 如万古霉素类。
生素
作用机制:通过抑 第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄,
制细菌DNA回旋 仅用于泌尿道和肠道感染。
酶,阻碍DNA合成 第二代,如:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 而导致细菌死亡。 等。达到第一、二代头孢的疗效。 具有抗菌谱广,抗 菌力强,组织浓度 第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙 高,与其他常用抗 星等。综合临床疗效达到第三代头孢 菌药无交叉耐药 第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三
第3类 + 第4类:相加
第2类 + 第3类:相加
第1类 + 第4类:无关或相加
氨基苷类抗生素彼此间不宜合用,与多粘霉素也不宜联用,
主要原因是对肾脏的毒性。
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代
谢过程产生抗菌作用。这里,仅对抗菌药 物主要作用机制做一简要慨述:
抗菌药物主要作用机制
主要作用机制
奇霉素外均在肝代谢。4.毒性低微,口服的主要副作用为胃肠反
应,静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹,瘙痒。
此类包括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)。抗菌谱与
林可霉 红霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素强,口服吸收好且不受
食物影响,毒性较小,主要经肝代谢,均为抑制细菌蛋白质的合
素类 成。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同,故不
广,但不良反应较多,常见有:恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性
磺胺 贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等,为防止肾损害,应在服 类 药期间多饮水,同服等量碳酸氢钠。此类包含如:磺胺嘧啶
(SD),磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),磺胺嘧啶 银(SD-Ag)等。
其他 1.甲氧苄啶(TMP),又名磺胺增效剂。 合成 2.硝基呋喃类 如:呋喃妥因、呋喃唑酮。 抗菌 3.硝基咪唑类 如:甲硝唑、替硝唑。 药
喹 性,不良反应相对 代的基础上增加了抗厌氧菌活性。
诺 较少等特点。不良
酮 反应:1.可引起骨
人 类 关节软组织的损

伤,故不宜用于妊

娠期妇女和骨骼系 统未发育完全小

儿。2.可引起中枢

神经系统不良反

应,故不能用于有

癫痫病史的患者。
抑菌药,通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱
第1类 第2类 第3类
抗生素之间的相互作用
繁殖期杀菌药(速 如:青霉素类、头孢菌素类、万古霉
效杀菌剂)
素。
静止期杀菌药(缓效 如:氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮
杀菌剂)
类、利福霉素类。
速效抑菌剂
如:四环素类、氯霉素类、林可霉素、
大环内酯类。
第4类 慢效抑菌剂
如:磺胺类。
第1类 + 第2类:协同
第1类 + 第3类:拮抗
常见皮 如:
疹等过 头孢
敏反 羟氨
应,偶 苄、
见过敏 头孢
性休 氨
克。第 苄、
一、 头孢
二、三 唑
第 代有不 啉、
一 代
同程度 的肾毒 性,第
头孢 拉 啶、
四代没 头孢
见肾损 丙
害报 烯。
道。 口服
主要
治疗
革兰
阳性
菌,
如:
头孢
呋辛
脂、
头孢

洛、
头孢

多。可为一般Fra bibliotek第革兰

阴性

菌感
染的
首选
药,
另对
革兰
宜合用。
包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥
布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点:1.作用机制均为抑制 细菌蛋白质的合成,抗菌谱广。2.水溶性好,化学性质稳定。3.口
氨基苷 服难吸收,口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良 类 反应:损害第八对脑神经(临床反应可分为两类:一为前庭功能损
如:β-内酰胺没抑制药(例如克拉维酸,其与 β-内酰胺类抗生素合用,可明显增强抗菌作 用);
此类药共同特点为:1.作用机制相同,均为抑制细菌蛋白质合成,
大环内 起快速抑菌作用,有些在高浓度下也有杀菌作用。2.抗菌谱窄,主
酯类
要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原 体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。3.目前除阿
害,口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗
神经损害,表现为听力减退,甚至耳聋。);肾毒性;神经肌肉阻 断作用;过敏反应。
多粘菌 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生
素类 耐药性。但毒性较大,主要表现在肾脏及神经系统两方面,偶见白
细胞减少和肝脏毒性。
四环素 抗菌谱极广,包 可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉
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