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抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
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第二节 常用药物
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大黄
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一、概述
功能与主治 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经
实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
主要成份
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下
游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌
2. 大黄多糖、鞣质，没食子酸等
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药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰，6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化 和结合代谢，使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ，约50%在体内被破坏。
二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
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泻下作用
刺激性泻下
化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。
芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
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• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
苷元
刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 Na+，K+-ATP酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
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（2）保肝、利胆
★促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生； 刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促 进肝脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
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（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE 生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实 验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液 游离酸度。
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
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抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1、6、 8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子， 同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因 子的分泌，商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质 发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代 谢有关。
★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用， 能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 （BUN）和肌酐（Crea）的含量明显下降。
能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿 茶素、没食子酸为其有效成分。
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞Na＋，K＋-ATP 酶，有轻度利尿作用。
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利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP 酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
• 作用部位：大肠
• 注意：
▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统
导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 。
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（4）利尿、改善肾功能
★ 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用，尿中Na＋、K＋排出增加，给药后2~4小时利尿 作用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质Na+，K＋-ATP 酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。
叶、 芦荟）、润下药（火麻仁、郁 李仁 ）、峻下逐水药（甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆）。
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常见疾病
1．急 腹 症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
2．传 染 病：流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3．内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
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☆止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有 利于血栓形成；
☆使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短； ☆降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性； ☆收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
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改善血液流变性
★大黄“主下瘀血，破癥瘕积聚……”，能 改善血液流变性，使血液黏度及红细胞 压积均降低。
★大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性， 提高血浆渗透压，使组织内的水分向血 管内转移，使血液稀释，从而降低血液 黏度、改善微循环障碍。
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二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
（1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
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泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部
大肠
分
小部分
肝脏
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
中药药理学-第七章-泻下 药
第七章 泻下药
1．了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药 的主要药理作用。
2．掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3．熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
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第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药（大黄、芒硝番泻