实验六、微囊的制备
结法、空气悬浮法等);化学法(界面缩聚法、辐射交联法)。
(5)质量评价:①形态、粒径分布;②药物的含量;③药物的载药量与
包封率;④药物的释放速率;⑤有机溶剂残留量;
(6)制备方法(复凝聚法)
以明胶和阿拉伯胶为例。 将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之荷正电(pH4.0-
4.5时,明胶带正电荷),而此时阿拉伯胶带负电,由于电荷
六、参考结果:
注意事项:采用电动搅拌机或磁力搅拌机,操作时注意 搅拌桨的固定和安全操作。 (3)质量评价: 显微镜下观察微囊的形状,直径大小分布。
临床应用:复方碘பைடு நூலகம்液
(又名:卢戈氏液、卢戈碘液、白碘)
• 【主要成分】碘4.5%~5.5%,碘化钾9.5%~10.5%。 【药理作用】甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素,纠正原来 垂体促甲状腺素分泌过多,而使肿大的甲状腺缩小,可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有 抗甲状腺的作用,促使甲状腺体内血管减少及腺组织硬化。 【适应证】用于防治缺碘引起的地方性甲状腺肿、缓解甲亢的突眼症状、甲亢危象的抢 救和甲状腺手术的术前准备。 【不良反应】少数对碘过敏者,在用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿、上呼吸 道黏膜刺激症状,甚至喉头水肿引起窒息。长期应用可出现口内铜腥味、喉部烧灼感、鼻炎、 皮疹等,停药即可消退。 【禁忌证】对碘有过敏史者禁用。 【用法用量】口服。①治疗地方性甲状腺肿:0.06~0.12ml(1~2滴)/日,连服30日, 休息10日后再服。②治疗甲状腺危象:首剂服3.6ml,以后每6小时口服1.8~2.7ml。③甲 状腺功能亢进症手术前准备:于术前2周口服,3次/日,每次从5滴逐日增加至15滴。 【注意事项】大量饮水和增加食盐,均能加速碘的排泄。为减小对口腔的刺激性,宜滴 入冷开水中稀释5~10倍服用
相互吸引交联形成正、负离子的络合物,溶解度降低而凝聚 成囊,加水稀释,甲醛交联固化,洗去甲醛,即得球形或类 球形微囊。
三、实验操作
莪术油(或液体石蜡)微囊的制备
(1)处方:莪术油 明胶 阿拉伯胶 37%甲醛 10%醋酸 20% NaOH 蒸馏水 制成微囊 (2)制备工艺:
1.0 ml(或液体石蜡1.0 g) 2.5 g 2.5 g 1.25 ml 适量 适量 适量
四、结果:
得到莪术油明胶微囊,一个视野下有较 多大小不一的微囊。 各位同学要把镜检看到的微囊的形状, 粒径大小画出来,作为结果的一部分。
本实验三人一组。
五、讨论与思考
(1)?
(2)? (3)。
七、参考文献:
1. 中药炮制与药剂实验.付超美,科学出版社, 2008年. 2. 药剂学(第7版).崔福德,人民卫生出版社, 2014年. 3. 药剂学实验指导(第2版).崔福德,人民卫生 出版社,2008年.
实验五、微囊的制备
傅红兴
一、实验目的:
(1)掌握复凝聚法制备微囊的原理、工艺及 其操作要点; (2)熟悉微囊的质量要求及其常规质检方法; (3)了解微囊的成囊条件、影响因素及控制 方法。
二、基本原理
(1)定义:利用天然的 或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态 药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型的微囊,也可使药物溶解或分散在 高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称为微球。 微囊和微球的粒径同属于微米级别,通常在1-250 μm范围内,<1 μm的 微囊又称为毫微囊,纳米囊。 (2)特点: 微囊具有如下特点: ①掩盖药物不良气味、口味; ②提高药物的稳定性(减少药与外界的接触物); ③防止药物在胃内失活或减少对胃肠道的刺激; ④使液态药物固化,便于应用与贮存; ⑤减少复方药物的配伍变化; ⑥可制备缓释及控释制剂;等等。纳米囊、毫微囊还具有靶向作用。
(3)微囊的成囊材料 微囊的成囊材料可分为:
①天然高分子材料:如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖等;
②半合成高分子材料:如羧甲基纤维素盐、乙基纤维素、甲基纤维素等; ③合成高分子材料:如聚乳酸、丙交酯-乙交酯共聚物等。
(4)制备工艺:物理化学法(包括:单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶
剂法、改变温度法、液中干燥法);物理机械法(喷雾干燥法、喷雾凝
①明胶溶液的配制:明胶2.5 g+蒸馏水5 ml,溶胀5 min后加水至30 ml, 50℃水浴加热溶解; ②莪术油(或液体石蜡)乳的制备:取阿拉伯胶2.5 g,加蒸馏水30 ml, 50℃水浴加热溶解后加入莪术油(或液体石蜡)1 ml,搅拌机中乳化1 min; ③微囊的制备:将莪术油(或液体石蜡)乳水浴搅拌(50℃)下加入同温度 的明胶溶液,用10%醋酸调pH至4.1左右;镜检,待囊形圆整、均匀后,加入 120 ml冷的蒸馏水,搅拌至室温下,镜检;冰浴下加37%甲醛1.25 ml,20% NaOH调pH8-9,搅拌90 min交联固化后镜检。