白芷综述一、概述白芷是中医临床的常用药,为伞形科植物兴安白芷(Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.)Benth. et Hook. f. ex Franch. et Sav)和杭白芷(Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.) Benth. et Hook. f. var. formosana (Boiss.) Shan et Yuan)的干燥根,具有散风除湿,通窍止痛,消肿排脓的功效。
治头痛,眉棱骨痛,齿痛,鼻渊,寒湿腹痛,肠风痔瘘,赤白带下,痈疽疮疡等,近年来用于银屑病,白癜风的光化学治疗。
药理实验证明白芷具有抗菌作用。
白芷中的主要化学成分有挥发油,香豆素等,其中香豆素类化合物以线型呋喃香豆素为主,有异欧前胡素,欧前胡素,氧化前胡素,别异欧前胡素等。
二、基本情况2.1来源白芷来源于伞形科植物兴安白芷、浙白芷、川白芷等的干燥根。
2.2 品种2.2.1浙白芷(杭白芷)长圆锥形且四棱明显,“疙瘩丁”多排成4行且较粗大,表面灰青或浅灰棕色,皱纹较少,断面方形,棕色形成层环明显。
气香浓烈。
2.2.2川白芷较浙白芷粗,但四棱不及断白芷明显,表面黄白色或浅棕黄色.皱纹较明显,断面方形亦不及浙白芷明显,常呈类圆环。
“疙瘩丁”较粗大。
气香浓郁。
过去川白芷以四川遂宁所产为最佳,铜梁所产次之,其他产地叉次。
2.2.3禹白芷(会白芷)形似胡萝卜,类圆形而细长,直径细于前二种.表面较光滑,横向皮孔(疙瘩丁)少且不及前二种明显,体轻,粉性不足,香气较弱。
2.2.4祁白芷多指主产于河北安国一带的白芷,条细小,形似禹白芷,表面较光滑,“疙瘩丁”较少且不明显,粉性小,气微香,下部多有分支细尾。
2.2.5其他其他产地(如湖南、陕西等地)所产白芷则条细,支根多,且粉性不足香气弱,多自产自销。
2.3科属属植物界被子植物门双子叶植物纲伞形目伞形科前胡族当归属。
2.4分布2.4.1习性分布常生长于林下,林缘,溪旁、灌丛及山谷地,白芷喜温和湿润的气候及阳光充足的环境,能耐寒。
2.4.2地理分布主产四川、杭州,东北华北地区大部分自产自销。
生长于海拔200米至1500米的地区,一般生于林下、林缘、溪旁、灌丛和山谷草地。
[1]三、药理活性3.1抗炎作用白芷辛温,能行散祛寒;气味芳香,能走善通,通窍止痛,临床常用于风寒、各类头痛以及鼻炎、肠胃炎、月经不调、妇科炎症等。
3.2解热镇痛作用用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高热动物模型,1g白芷或杭白芷煎剂15g/kg,有明显的解热作用。
小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂8g/kg,对腹腔注射1%醋酸(0.l/kg)所致的小鼠扭体次数明显减少,作用与氨基比林8米g/kg类似,P<0.001。
小白鼠热板法试验,给药前痛阈在30分钟以内者,灌胃给于白芷或杭白芷8g/kg,给药后60分钟,白芷及抗白芷对痛阈值明显提高,与生理盐水组比较P<0.001和0.01。
3.3解痉作用白芷所含的佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙对兔回肠具有明显的解痉作用。
异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。
东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用。
3.4对心血管的作用白芷的主要成分之一香豆素类化合物对冠状动脉血管具有扩张作用、对钙离子拮抗作用以及松弛平滑肌,因此可以用于高血压疾病。
通过对复方白芷胶囊活血化瘀的作用进行研究后表明复方白芷胶囊具有显著的活血化瘀作用.可以用于预防高血压的并发症及心脑血管意外。
3.5抗菌作用白芷具有抗菌作用,对大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、革兰阳性菌以及人型结核杆菌等细菌均有不同程度的抑制作用。
其水浸剂对皮肤真菌感染有良好的抑制作用。
3.6光敏作用本品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质,当它们进入机体后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿、色素增加、素皮增厚等。
光敏活性以花椒毒素为最强,香柑内酯次之,异欧前胡素乙较弱。
光敏活性物质可用来治疗白癜风。
异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分,临床用红斑量测定证明有效。
3.7抗癌作用3.7.1有文献表明白芷及白芷的有效成分欧前胡素可以抑制毒激素一L所诱导的脂肪分解反应,从而遏制恶性肿瘤的发生和进展。
3.7.2研究发现白芷中戊烯氧呋豆素能抑制毒霉素一L在大鼠体内产生的诱导恶病质样表现,包括引起大鼠体内自由脂肪酸的释放量增加、血糖和血锌降低、血铜升高和摄食行为被抑制,证明了白芷对恶性肿瘤的抑制作用。
3.7.3独活素和欧前胡素可经开发成为对肿瘤细胞具有毒性选择性的药物,其中的独活素能够通过阻滞细胞周期进程进而诱导细胞凋亡。
3.7.4此外,呋喃香豆素在体内还可抑制细胞色素P450氧化酶的活性,从而影响体内很多生理生化反应例。
3.8对中枢神经作用白芷中自芷毒素在小剂量时能兴奋延脑呼吸中枢、血管运动中枢、迷走中枢和脊髓.从而产生呼吸兴奋、血压升高、心率减慢、流涎等作用;大剂量时导致间歇性惊厥,继而导致麻痹。
[2]四、临床应用4.1治疗头痛及其他疼痛白芷是一种临床常用的解表药,在治疗各种类型的疼痛症状中出现频率相当高,尤其在治疗头面部疼痛及疮疡肿痛方面,更是不可或缺的一味良药。
经适当配伍可以广泛用于全身各部位的疼痛病症[6]。
白芷的镇痛疗效显著,尤其在血管神经性头痛的中医药治疗中被广泛应用。
白芷配羌活细辛治寒头痛;配石膏、知母治牙齿痛。
4.2各种炎症4.2.1 溃疡病及结肠炎白芷配伍冬青叶、川楝子治疗溃疡病患者70例,治愈62例,好转6例,总有效率97%,其中有龛影者62例,治疗后有58例消失,占93.3%。
用白芷、广木香、白术等10味中药治疗慢性结肠炎患者64例,总有效率91%。
4.3皮肤病4.3.1 银屑病第三军医大学观察白芷及其制剂内服、外用加黑光照射对银屑病的治疗效果,发现用川白芷浸膏内服,川白芷配外用加黑光照射有较好的疗效。
周永华等报道采用口服白芷丸加黑光照射治疗银屑病20例,总治愈率为80%。
4.3.2 治疗烧烫伤天津第一中心医院配制的白芷糊软膏(白芷、紫草、冰片等)用于烧烫伤有较好的效果。
4.5妇科疾病4.5.1慢性盆腔炎白芷9g,当归、川续断、杜仲各12g,鸡血藤、茯苓各30g,生薏苡仁20g,甘草6g。
白芷为君,3剂尽,带下止、腹痛消,依证加减,继进3周,诸苦悉除。
4.5.2 痛经肉桂、白芷等量,研极细粉填脐,经前10d始用,间日更换1次,效力奇特,连用3个月经周期,痼疾遁消。
4.6 痤疮采用中药白芨、白芷进行面部皮肤按摩和石膏倒模治疗痤疮患者50例,qod,5次为一疗程,总有效率98%。
4.7 其他作用临床中应用白芷治疗其他病症也取得了很好的效果,如用白芷、大黄治疗肝炎,患者用药后对降低转氨酶、消除肋痛、增进食欲等疗效明显[29]。
配大黄治痛疽赤肿;配当归、川芎治神经衰弱;配王不留行治头皮屑过多;配黄芩、党参治肺痈吐脓;配蒲公英对黑头粉刺有松动作用,对角质层有软化作用;配雄黄、蜈蚣治毒蛇咬伤。
五、白芷中的化学成分5.1香豆素类成分香豆素类,含量为0.211%~1.221%,其中主要有氧化前胡素0.06%~0.43%,欧前胡素0.1%~0.83%,异欧前胡素0.05%~0.15%。
其他香豆素类成分有白当归素,白当归脑,脱水比克白芷素,佛手柑内酯、伞形花内酯等。
此外,卢嘉等在杭白芷药材中首次分得佛手酚、广金钱草碱。
白芷中分得的水溶性成分有棕榈酸、豆甾醇、β-谷甾醇、β-胡萝卜苷等。
5.1.1欧前胡素结构理化性质:熔点:98-100°C储存条件:2-8°CCAS结构鉴定方法:鉴定方法: 质谱(Mass), 核磁(NMR)5.1.2异欧前胡素物理性质:浅黄色块状结晶(醋酸乙酯),熔点109~110℃。
白色片状结晶(无水乙醇)熔点106~107℃,溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醇,不溶于水。
密度:1.242g/cm3沸点:448.3°C at 760 mmHg闪点:224.9°C蒸汽压:3.13E-08mmHg at 25°C成分分类:香豆素结构鉴定方法:Mass, NMR5.2挥发油成分白芷含挥发油约0.24%,周爱德等分离鉴定了30个成分,主要成分是正十二醇、正十四醇、萜品14一醇、甲基一环癸烷、乙酸正十二醇等。
其中饱和烃类含量最高(如甲基一环癸烷、环十四碳烷、环十二碳烷等),其次为醇类以及各种不饱和烃类。
此外还有酯、苯等衍生物。
文献报道的白芷挥发油成分并不完全相同.可能与药材的种属、产地及炮制方法的不同有关。
[3]5.3其他成分除此之外,白芷还含有胡萝卜苷、生物碱、谷甾醇以及钙、铜、铁、锌、镁、镍等多种人体所需的微量元素.以钠、镁、铁、钙、磷含量较高。
而对人体有害的铅等物质含量极低,不会引起毒副作用。
[4]六、白芷的药用成分提取方法6.1乙醇浓度的考察分别称取约2g白芷细粉,共5份,精密称定,置25ml量瓶中,分别加20%、40%、60%、80%、95%乙醇至近刻度处,超声1h,冷至室温。
以同浓度乙醇稀释至刻度,测定含量,计算转移率。
各乙醇浓度的欧前胡素转移率分别为27179%、74192%、85135%、87114%、85166%。
提取率随乙醇浓度的增加而增加,但当乙醇浓度达60%后,提取率变化不大。
6.2提取方法的考察分别称取约50g白芷细粉2份,精密称定。
1份采用12倍量60%乙醇回流提取(4h×3)。
另1份采用12倍量60%乙醇超声1h。
另取约50g白芷粗粉1份,加60%乙醇浸泡6h,以3ml・min-1速度进行渗滤提取,得12倍量渗滤液。
测定提取液的含量,计算转移率。
在上述条件下,欧前胡素的转移率分别为84194%、80162%、92166%,以渗滤法提取率最高。
6.3溶媒用量的考察取约50g白芷粗粉,加60%乙醇浸泡6h,进行渗滤。
当渗滤量到达2、4、6、8、10、12倍量时,分别取样测定。
上述条件下,欧前胡素的转移率分别为60179%、85126%、91178%、92158%、94171%、94199%,可见提取率随溶媒量的增加而增加。
当溶媒量达到6倍量时,溶媒用量增加,提取率增加不显著。
6.4正交试验设计以白芷中欧前胡素的转移率为考察指标,取白芷粗粉进行正交试验。
主要因素为乙醇浓度(A)、浸泡时间(B)、溶媒用量(C),选择L9(34)正交表进行试验。
得F0101(2,11)=7121,因素A与因素C有显著性差异,因素B无显著性差异,其影响因素大小为A>C>B。
由直观分析最佳方案分析。
6.5验证试验按“11314”项下确定的优化工艺参数,进行3次重复试验,得欧前胡素的平均转移率说明此工艺稳定可行。