药物的血浆蛋白结合是指药物进入循环后首先与血浆蛋白结合，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，联合药物的药理活性暂时消失。

当分子膨胀时，结合物不能通过毛细血管壁，所以它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但其结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争替代品。

例如，蛋白酶与双香豆素竞争血浆蛋白，这会增加血浆中的自由形式浓度，从而可能导致出血。

这种组合的特点如下
可逆性
结合后，药物活性暂时消失：结合物变大，不能通过毛细血管壁暂时储存在血液中，不经分布和消除。

可能发生竞争性取代：药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但血浆蛋白结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争产生替代品。

结合率如下
药物的血浆蛋白结合能力受药物浓度、血浆蛋白质量和数量、解离常数的影响。

药理学书籍记载的药物血浆蛋白结合率是正常人在正常剂量范围内测得的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素和后果如下
当两种药物同时使用时，会发生竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99%，就会被另一种药物取代，降低1%，理论上游离（药理活性）药物的浓度将增加100%，可能导致中毒。

然而，在游离药物不断增加的过程中，血浆中的药物浓度会不断增加。

药物也可能与内源性代谢物竞争并与血浆蛋白结合，如磺胺类药物交换胆红素和血浆蛋白结合，这可能导致新生儿核黄疸。

当血浆蛋白过低（如肝硬化）或恶化（如尿毒症）时，药物的血浆蛋白结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白有限，当结合率高的药物在结合部位达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中的游离药物浓度将大大增加，引起毒性反应。