药物的血浆蛋白结合是指药物进入循环后首先与血浆蛋白结合，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合药物的药理活性暂时消失。

由于分子扩大，结合物不能通过毛细血管壁，因此它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白结合的特异性低，但是血浆蛋白的结合位点受到限制。

两种药物可能会与同一种蛋白质竞争替代品。

例如，宝泰松与双香豆素竞争血浆蛋白，这会增加血浆中的游离型浓度，这可能导致出血。

组合的特征如下
可逆性
结合后，药理活性暂时消失：结合物变大，无法通过毛细血管壁暂时储存在血液中，而没有分布和消除。

可能发生竞争性替代：药物与血浆蛋白结合的特异性低，但血浆蛋白的结合点有限。

两种药物可能会与同一蛋白质竞争而产生替代现象。

结合率如下
药物的血浆蛋白结合能力受药物浓度，血浆蛋白的质量和数量以及解离常数的影响。

药理学书籍中记录的药物血浆蛋白结合率是在正常剂量范围内对正常人测得的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素及后果如下
当两种药物一起使用时，就会发生竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99％，则当其被另一种药物替代并降低1％时，理论上游离型（具有药理活性）药物的浓度将增加100％，这可能导致中毒。

但是，在普通药物的更换过程中，游离药物将被迅速清除，血浆中游离药物的浓度难以持续增加。

药物也可能与内源性代谢物竞争并与血浆蛋白结合，例如磺酰胺交换胆红素和血浆蛋白结合，这可能导致新生儿发生核黄疸。

当血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时，药物血浆蛋白的结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白有限，当具有高结合率的药物在结合位点达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中游离药物的浓度将大大增加并引起毒性反应。