《药理学》教学大纲（临床本科）理论学时数：72学时一、课程性质、目的和要求药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门医学基础学科，在医学课程中它以生理、生化、病理、病原微生物学等为基础，也是为临床实践服务的桥梁学科。

本门课程的任务是通过药理学的理论与实验教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识和基本技能的基础上，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养临床专业人才奠定基础。

二、教学内容、要点和课时安排第一～四章总论 8学时第一章绪论【目的要求】1.掌握药物、药理学、药效学及药动学的概念；2.了解药理学的历史、研究方法和在新药开发中的地位。

【时数】 1学时【内容】1．药理学的任务是研究药物对机体的作用与作用机制（药效学）以及机体对药物的影响（药动学）。

了解药物的基本概念。

2．临床合理用药、新药开发与研究、发掘和提高祖国医学遗产提供理论基础。

3．我国本草的贡献、药理学的发展史及国内外药理学的新进展。

第二章药物代谢动力学【目的要求】1.掌握药物的治疗作用、不良反应，量效关系的特点、意义2.掌握有关的名词概念，如最小有效量、常用量、极量、最小中毒量、最小致死量、最大效应、效价强度、ED50、LD50、治疗指数等。

3.掌握受体、配体、亲和力、内在活性、受体激动剂、受体拮抗剂的概念。

4.了解药物的基本作用、构效关系、药物作用机制。

【时数】 2学时【内容】1．药物的跨膜转运：药物跨膜转运的方式及其影响因素。

2．药物的吸收、分布、生物转化与排泄。

3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、房室模型、曲线下面积、清除率和消除速率常数等。

4．消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期（t1/2）的理论与实际意义。

连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；靶浓度、负荷量、维持量及个体化治疗的概念与意义。

第三章药物效应动力学【目的要求】1.掌握体液pH对药物跨膜转运的影响。

2.掌握药物的体内过程、意义、影响因素3.掌握有关的名词概念，如吸收、分布、代谢、排泄、首过消除、再分布、血脑屏障、胎盘屏障、肝药酶、肝药酶诱导剂和抑制剂、肝肠循环。

4.理解血药浓度随时间变化的规律，掌握常用的有关名词概念，如峰浓度、达峰时间、AUC、一级动力学消除、零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度。

5.了解药物跨膜转运的规律和特点，房室模型。

【时数】 3学时【内容】1．药物的基本作用：作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应。

2．药物的量效关系：量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义。

3．药物的作用机制：作用于受体及其它生理生化过程；受体理论，亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系；亲和力参数pD2和拮抗参数pA2的概念；受体类型、受体的调节及第二信使在受体—效应之间的作用。

第四章影响药物效应的因素【目的要求】1．掌握下列名词概念：协同作用，拮抗作用，耐受性，高敏性，依赖性等。

2．掌握合理用药的原则。

3．了解影响药物作用的常见因素。

【时数】1学时【内容】药物方面的因素：药物剂型、给药途径、联合用药、配伍禁忌。

机体方面的因素：年龄、性别、遗传、疾病状态、心理以及机体对药物反应的变化。

第五章传出神经系统药理学概述【目的要求】1.在传出神经系统的解剖学分类和生理功能的基础上，建立按传出神经系统突触传递过程中的递质（乙酰胆碱和去甲肾上腺素）分类的概念。

2.掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运和转化及各型受体兴奋时的生理效应。

3.根据药物作用的机制与效应掌握传出神经药物的分类。

【时数】 2学时【内容】1．传出神经药物的解剖分类及生理功能：突触、递质、受体和效应器的概念；递质的生物合成、贮存、释放和代谢。

2．受体的分类：α及β肾上腺素受体，M及N胆碱受体；各种受体的分布、递质与受体结合产生的效应；双重受体支配的优势现象；受体与离子通道偶联和受体与酶偶联的意义。

3．传出神经药物的作用机制：作用于受体、影响递质的生物合成、转化与转运及传出神经药物的作用环节与分类。

第六章胆碱受体激动药【目的要求】1.乙酰胆碱的M、N样作用2.掌握毛果芸香碱的作用、应用和不良反应。

3.了解房水的生成与回流过程，掌握缩瞳药降低眼内压的机制。

【时数】 1学时【内容】1．乙酰胆碱的M及N样作用，氨甲胆碱的应用。

2．毛果芸香碱兴奋眼虹膜扩约肌和睫状肌M胆碱受体，对瞳孔及眼内压的影响及用途。

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药【目的要求】1.解胆碱酯酶水解乙酰胆碱的意义2.掌握新斯的明对骨骼肌、胃肠道和心血管的作用、用途、不良反应和禁忌证；毒扁豆碱的临床应用。

3.有机磷酸酯的中毒机制，阿托品和碘解磷定的解毒机制。

【时数】 1学时【内容】1．胆碱酯酶的分类，水解乙酰胆碱的步骤。

2．新斯的明的作用机制、临床应用和不良反应；毒扁豆碱、他克林及加兰他敏的作用特点和用途。

3．有机磷酸酯的中毒机理，急性中毒的表现（M、N样作用及中枢症状）。

4．碘解磷定解救有机磷农药中毒的机制，阿托品解毒的效应，二药合用的理由。

第八章胆碱受体阻断药Ⅰ——M胆碱受体阻断药【目的要求】1．理解M受体阻断药对腺体分泌、眼（瞳孔、眼压、视力调节）、平滑肌、心血管和中枢神经系统的影响。

2．掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应，熟悉中毒表现、中毒的处理及禁忌症。

3．掌握山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统、及对眼、腺体作用的区别，它们的临床用途，不良反应及禁忌症。

4．熟悉合成扩瞳药对眼扩瞳作用及调节麻痹作用的差异，合成解痉药的特点及应用。

【时数】 2学时【内容】1．阿托品的药理作用：对腺体分泌、眼（眼压、瞳孔、视力调节）、平滑肌（对不同部位的平滑肌的作用特点）、心率、血压和中枢神经系统的影响。

2．阿托品的临床用途：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科的应用、抗心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒。

3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，临床用途，不良反应及禁忌症。

4．阿托品的合成代用品：后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦（胃复康）。

5．选择性M1受体阻断药：哌仑西平。

第九章胆碱受体阻断药Ⅱ——N胆碱受体阻断药【目的要求】1.了解N胆碱受体阻断药对心血管、胃肠道、眼和膀胱平滑肌的影响。

2.了解除极化型肌松药和非除极化型肌松药产生肌肉松弛的机制。

3.掌握N受体阻断药琥珀胆碱和筒箭毒碱作用特点、体内过程、临床应用、不良反应及应用注意事项。

【时数】 2学时（自学）【内容】1．N胆碱受体阻断药：美卡拉明、咪噻吩等降压机制、药理作用特点、不良反应。

2．除极化型松弛药：琥珀胆碱致肌松弛的机制、药理作用及其特点、体内过程临床用途，不良反应，应用时的注意事项。

3．非除极化型肌松弛药：筒箭毒碱的作用特点、临床用途、不良反应、中毒解救、禁忌证。

第十章肾上腺素受体激动药【目的要求】1．了解该类药物的化学结构特点，构效关系，化学结构与体内过程的关系及其分类。

2．掌握肾上腺素受体激动药对受体的选择性、体内过程、临床应用、不良反应。

3．区别三类肾上腺受体激动药对心率、收缩压、舒张压的影响及其在休克治疗中的应用【时数】 2学时【内容】1.拟交感胺类的构效关系2.α受体激动药：去甲肾上腺素的体内过程；去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明对α受体的作用及对血流动力学的影响，临床用途，不良反应。

3.α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱对α和β受体的选择性、药理作用、对血流动力的影响、临床用途、不良反应、注意事项。

4.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺对受体的选择性、对血流动力学的影响、临床应用及不良反应。

第十一章肾上腺素受体阻断药【目的要求】1．熟悉α受体阻断药及β受体阻断药的分类。

2．掌握α受体阻断药和β受体阻断药作用、作用机制、临床用途和不良反应。

【时数】 2学时【内容】1．受体阻断药：对α受体的选择性阻断作用、对血流动力学的影响，临床用途、不良反应。

讲授药物有：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾。

2．β受体阻断药：构效关系、对β1、β2受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响，膜稳定作用，内在拟交感活性，临床用途，不良反应。

常用药物有：普萘洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔。

第十二章中枢神经系统药理学概论【目的要求】1.掌握中枢神经系统的细胞学基础2.掌握中枢神经系统的递质及受体3.熟悉中枢神经系统的药理学特点【时数】1学时（自学）【内容】1. 复习神经系统神经细胞及神经胶质细胞生理特点、神经环路及突触信息传递过程。

2. 中枢神经系统递质及受体：乙酰胆碱、GABA、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、组胺、神经肽。

3. 中枢神经系统药理学特点。

第十三章局部麻醉药【目的要求】1.了解局麻药的体内过程及影响局麻药作用的因素2.掌握局麻药普鲁卡因、丁卡因、利多卡因和布比卡因的特点及临床用途【时数】1学时（自学）【内容】1．局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用。

2．普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途。

3．局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治。

第十四章全身麻醉药【目的要求】1.掌握吸入麻醉药乙醚、氧化亚氮、氟烷、恩氟烷、异氟烷及静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮的作用特点及临床应用2.理解主要复合麻醉方法的药理基础3.了解麻醉以外的主要预防措施【时数】 1学时【内容】1．全麻药的概念、分类及其体内过程。

2．全麻药的作用机制、麻醉分期及各期特征。

3．乙醚、氟烷类和硫贲妥钠、氯胺酮等的作用特点及临床应用，麻醉意外的主要预防措施。

4．几种主要复合麻醉方法的药理基础、临床应用和注意事项。

第十五章镇静催眠药【目的要求】掌握苯二氮卓类、巴比妥类的分类、作用特点、临床应用和主要不良反应，理解苯二氮卓类与巴比妥类药物的药动学特点、药理作用机制及量效（反应）规律。

【时数】 2学时【内容】1．苯二氮卓类药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

2. 巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、不良反应。

3. 其他镇静催眠药：水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲喹酮及褪黑素等。

第十六章抗癫痫药【目的要求】1、掌握苯妥英钠、本巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西平的作用特点与临床应用、主要的不良反应，不同类型癫痫的合理用药【时数】 2学时【内容】1．癫痫的临床类型及其相应症候群、癫痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。