1. Lien CA, Belmont MR, Abalos A, et al. Anesthesiology. The cardiovascular effects and histamine-releasing properties of 51W89 in patients receiving nitrous oxide/opioid/barbiturate anesthesia. 1995, 82(5): 1131-1138. Searle NR, Thomson I, Dupont C, et al. A two-center study evaluating the hemodynamic and pharmacodynamic effects of cisatracurium and vecuronium in patients undergoing coronary artery bypass surgery. J Cardiothorac Vasc Anesth, 1999, 13:20-25.
小结
可用于全麻时的气管插管和各种手术的骨骼 肌松弛
起效时间与剂量呈正相关
独特的Hofmann消除，不依赖肝肾功能
8倍以下ED95剂量无明显组胺释放，无血流动 力学改变 代谢产物无残余肌松作用，恢复可预测性好
肌松监测
肌松监测的临床应用个体差异大，有利于作到肌松药剂量个体化；
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵) －插管
使用剂量
顺式阿曲库铵 (赛机宁®) 成人
（丙泊酚麻醉）
插管剂量 mg/Kg
插管时间 （sec）
临床作用时间 min
3ED95
0.15
120
阻滞90%时间 （min） 1.7 （1.3-2.7）
55（44-74） 临床作用时间 （min）
28 （21-38）
顺式阿曲库铵 (赛机宁®)
0.008 NS 0.006
4.6±0.8
21.5±2.4
5.0±0.9
25.5±3.7
N-甲基罂粟碱（ng/ml）
20±5
22±5
NS
Cis-atracurium (NIMBEX) 0.1 mg/kg
Ornstein E, et al. Anesthesiology. 1996;84(3):520-5.

赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵)－主要药代学参数
青年组
年龄（岁） 42±5
青年vs.老年(Ⅰ)
老年组
72±5
P
0.0001
初始分布容积（ml/kg）
稳态分布容积（ml/kg） 清除率（ml· kg-1· min-1） 清除半衰期（min）
57.2±15.2
108±13
57.8±16.3
126±16
NS
三碘季酚铵 双甲基筒箭毒 筒箭毒碱 潘库溴铵 哌库溴铵 杜什溴铵 维库溴铵 罗库溴铵 阿曲库铵 顺式阿曲库铵 米库氯铵
缩短肌松药起效时间1,2

增加药物剂量

小剂量预注法
联合应用不同类型的肌松药

1. Abdulatif M J Clin Anesth. 1996 Aug;8(5):376-81 2. Naguib M Can J Anaesth. 1994 Oct;41(10):902-7
relaxants)，能与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜
上的N2 胆碱受体，本身无内在活性，但可通
过阻断ACh 与N2 胆碱受体结合，使终板膜不
能去极化，导致骨骼肌松弛。
作用时效

起效时间：给药至产生最大肌松之间的时间 临床时效: 给药至肌颤搐T1恢复25%之间的时间 总时效：给药至肌颤搐T1恢复95%之间的时间 恢复指数: T1从基础值的25%恢复到75%的时间
肌松药的临床应用
在麻醉中的主要应用 1.气管插管(intubation) 去极化肌松药--琥珀胆碱 非去极化肌松药--潘库溴铵、维库溴铵、 阿曲库铵、米库氯铵、罗库溴铵 2.肌松的术中维持 满足手术需要 3. 其他：ICU 及治疗痉挛性疾病
肌松药的代谢和清除途径
肌松药 时效 代谢 血浆胆碱酯酶 血浆胆碱酯酶 3-OH衍生物 (ORG9488) 肝脏(30~40%) 主要经肝脏 霍夫曼及酯水解 霍夫曼及酯水解 肾脏 <2% <5% 20% 40~50% < 10% 10~40% 16% 清除 肝脏 无 无 未知 50~60% >70% 无
2.
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵) －恢复时间可预测 代谢产物(N-甲基四氢罂粟碱)无肌松作用 一旦开始恢复，恢复时间与剂量无关 肌松恢复不受给药方式（连续或间断）和给 药时间影响 对于不同年龄患者，肌松恢复可预测性好
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵)
－恢复可预测性优于维库溴铵(Ⅱ)
无论在成年 (18-64岁)还是老年 (≥65岁)患者中，赛 机宁®恢复时间的可 预测性均显著优于 维库溴铵。 (P < 0.001)
2-12岁儿童
（阿片类麻醉）
插管剂量 mg/Kg 0.10
详见赛机宁®说明书
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵) －良好的心血管稳定性
无组胺释放作用
8 x ED95以下剂量无明显组胺释放作用1
血流动力学稳定
剂量达到8 x ED95时，未对平均动脉压 或心率产生剂量相关性影响1 即使对于CABG患者，心率和平均动脉压 也能保持稳定2
方法：刺激外周神经干（一般为尺神经），诱发该神经支配的肌群收缩， 据肌收缩效应评价肌松药的作用程度、时效及阻滞性质。
常用的NMT监测
单次肌颤搐刺激： 测定起效时间，决定插管时机，T1<10% 决定追加肌松药，腹部手术，T1<10％ 决定肌松药拮抗时机，T1=25%
单次肌颤搐刺激
基本方法：




用波宽为0.2或0.3ms的脉冲波刺激神经。 确定超强刺激：一般50—70mA的电流强度可以产生超强 刺激。 常用的刺激频率为１Ｈz和0.1Hz。 1Hz用于确定超强刺激（可以节省时间）。 0.1Hz用与术中监测。 在使用肌松药以前需要设定参照值（T0）。待病人意识 消失后在设定参照值。 在术中可以通过观察T/T0来判断肌松药的作用。
恢复时间：定义为从T125%到T4:T1比值≥0.8的平均时间
Pühringer FK, Heier T, Dodgson M, Erkola O, et al. Double-blind comparison of the variability in spontaneous recovery of cisatracurium- and vecuronium-induced neuromuscular block in adult and elderly patients.Acta Anaesthesiol Scand. 2002, 46:364-371.


优点: 起效快, 作用时间短 缺点: 肌颤, 肌肉疼痛, 咬肌痉挛 升高眼内压和胃内压 作用时间延长 高钾和心脏停搏 恶性高热 过敏性休克 第二个剂量引起心动过缓
罗库溴铵(Rocuronium)
中时效甾类 ED95: 0.3mg/kg 起效60~90s, 临床时效25~40min 主要经肝胆清除,少量经肾脏 轻微解迷走作用 无组胺释放
肌松药的分类： 阻滞性质: 作用时效: 化学结构: 去极化, 非去极化 超短时效、短时效 中时效、 长时效 琥珀胆碱 甾类 苄异喹啉类
去极化肌松药作用机制：
这类药物与运动神经终板膜上的N2 受体结合，使肌
细胞膜产生持久去极化作用，对ACh 的反应减弱或
消失，导致骨骼肌松弛。
非去极化肌松药特点：
肌松药及肌松监测和拮抗
合肥市滨湖医院麻醉科 杨 恒
肌松药的概念： N2 胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称 肌松药，skeletal muscular relaxants)， --- 能选择性地作用于运动神经终板膜上的 N2 受体，阻断神经冲动向骨骼肌传递，导 致肌肉松弛。
肌肉松弛药，能松弛骨骼肌， 但无镇静、麻醉和镇痛作用
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵)
－恢复可预测性优于罗库溴铵(Ⅱ)
异氟烷全麻术中，顺式阿曲库铵(赛机宁®)肌松恢复(TOF 比值恢复到75%) 优于罗库溴铵
Jellish WS, Brody M, Sawicki K, et al. Recovery from neuromuscular blockade after either bolus and prolonged infusions of cisatracurium or rocuronium using either isoflurane or propofol-based anesthetics. Anesth Analg, 2000, 91:1250-1255.
① 用药早期可出现短时肌束颤动，这与药物作用于不同
部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关。
② 连续用药可出现快速耐受性。 ③ 抗AChE 药不能拮抗其肌肉松弛作用，反而使肌肉松 弛增强 ④ 治疗量并无神经节阻断作用，反而有兴奋作用。该类 药物的代表药物为琥珀酰胆碱
非去极化肌松药作用机制：
又称竞争型肌松药(competitive muscular
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵) －安全性
资料
临床试验中使用赛机宁®的手术患者，未出现 发生率≥1%的不良事件 常见的不良事件为心动过缓(0.4%)、低血压 (0.2%)、面部潮红(0.2%)、支气管痉挛(0.2%) 以及皮疹(0.1%)等
赛机宁® (顺苯磺阿曲库铵) －不相容性
不能与异丙酚或硫喷妥钠注射剂使用Y 型管配伍用药 顺式阿曲库铵(赛机宁®)不能用乳酸格 林氏注射液稀释
手术中其它药物的应用影响肌松药的时效;