胞磷胆碱
临床应用
• 脑外伤 1.急性创伤性脑损伤. 2.治疗脑外伤迁延性昏迷 3. 重型颅脑损伤开颅手术中防止急性脑肿胀 • 脑卒中 1.急性脑梗死 2.急性脑出血 • 其他脑部疾病 1.急性脑炎 2.血管性痴呆 3.新生儿缺血缺氧性脑病( HIE) 4.肝性脑病 • 其他与神经系统相关疾病 面神经炎、妊娠剧吐、低龄弱视的早期疗效、突发性耳聋
胞磷胆碱的化学结构
胞嘧啶 二磷酸胞苷CDP 胆碱
胞磷胆碱
结构决定功能
生理和代谢原理
胞磷胆碱是一种内源性活性物质 是生物细胞膜性结构物质合成的中间物
胞磷胆碱→在肠道水解为胆碱和胞嘧啶→血液循环系统,穿过血脑屏障→ →中枢神经系统内重合成胞磷胆碱→在肾脏和肝脏中被氧化成甜菜碱 中枢系统中,80%磷脂合成收胞磷胆碱的影响 此外胞磷胆碱在中枢神经系统中也可以转化为乙酰胆碱
药理作用
• 外源性摄入胞磷胆碱可促进受损细胞表面 和线粒体膜的修复,维持细胞的完整性和 生物性能,抑制细胞凋亡死亡
• 胞磷胆碱不但参与磷脂酰胆碱合成的关键 步骤,并参与大量代谢途径,调控神经递 质水平及神经细胞膜磷脂生物合成
胞磷胆碱可增加体内多巴胺和乙酰胆碱的水平,胞磷碱可能通过增强酪氨酸羟化酶的活性, 抑制多巴胺在神经末梢的重吸收来增加多巴胺的水平。此外,胞磷胆碱对阿片类药物和 γ-氨 基丁酸(GABA)受体介导的中枢损害有保护作用
胞磷胆碱
(自学用• 生理、代谢原理和药理 • 临床应用
胞磷胆碱的基本信息
胞磷胆碱是一种核酸类衍生物,商品名尼可林
1967年 日本武田研发 1988年正式进入我国 2002年齐鲁制药于年国内首家开发上市胞磷胆碱胶囊,商品名为思考林 2006年四川梓橦宫药业于国内首家开发上市胞磷胆碱片剂 ,商品名为欣可来 2010年思考林、欣可来进入国家医保目录
参考资料及信息来源
• 胞磷胆碱在临床治疗中的应用_陈谦2012 • 胞磷胆碱治疗缺血性脑卒中及相关疾病的研究进展_张惠
婷2013 • 胞磷胆碱在神经科的临床应用_汤忠平2014 • 胞磷胆碱口服剂称雄_徐轩2014 • 胞磷胆碱钠片的制剂学研究及质量评价_孙锋2磷胆碱口服制剂企业共有 4 家 片剂有四川梓橦宫药业有限公司 0.2g、济南利民制药有限责任公司 0.1g、福建闽东力捷迅
药业有限公司 0.2g 胶囊生产企业 1 家,齐鲁制药有限公司 0.1g,为国内独家产品 具有胞磷胆碱原料药生产资格的有6家: 齐鲁、新乡、苏州天马、绍兴民生、开平牵牛生化、国药荣生