1、全身用抗真菌药的品种分析
《全国医药经济信息网》入网医院2002年～2004年共从 180余家医药企业购入抗真菌药，其中各年销售金额排序前4 位的药品分别为特比萘芬、益康唑、硝酸咪康唑、联苯苄唑；所属类别分别为烯丙胺类、咪唑类抗真菌药，详见表1。
表1、2002年～2004年抗真菌药各年
销售金额前10位药品对比
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排序 2002年 2003年 2004年————————————————————
1 特比萘芬特比萘芬特比萘芬
2 益康唑益康唑益康唑
3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑硝酸咪康唑
4 联苯苄唑两性霉素两性霉素
5 酮康唑斑蝥素斑蝥素
6 两性霉索联苯苄唑联苯苄唑
7 环吡酮胺酮康唑酮康唑
8 斑蝥素复方酮康唑复方酮康唑
9 克霉素/苯甲醇环吡酮胺硫化硒
10 硫化硒硫化硒环吡酮胺————————————————————
对销售金额排序前4位抗真菌药，具体从药理学、药动学、制剂上分析可知各具优势，亦为排序较前的因果所致。
1.1 特比萘芬(Terbinafine)：商品名为疗霉舒、兰美抒、丁克，由瑞士原山道士公司研制，1991年5月首次在瑞士上市，为口服和局部使用的烯丙胺类抗真菌药，其体外抗真菌谱广，包括皮肤真菌、丝真菌、二形真菌、暗色孢真菌和酵母真菌；在其MIC内对皮真菌、曲霉菌、短尾帚菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌显示初步杀菌作用，但对白色念珠菌仅有抑制活性。
作用特点包括：①亲脂性，短期内即入皮肤角质层，服后迅速聚集在皮脂中，皮脂中药物浓度较血浆高25倍，在角质层和毛发中持续高浓度，且迅速地扩散到指(趾)甲板；②杀真菌力强，可缩短慢性真菌病(甲癣等)的疗程，并可减少复发；③不作用于细胞色素P450，高度选择作用于真菌膜的角鲨烯环氧酶，故有利于肝、肾功能不全者，体弱者和儿童真菌病的治疗；④血浆半衰期长(11h～16h)。
目前上市剂型有片剂、胶囊、凝胶、溶液、搽剂和膏剂，生产企业主要有瑞士诺华制药有限公司、山东齐鲁制药厂等。
1.2 益康唑(Econazole)：由比利时杨森公司开发，首次上市时间为1974年11月。
作用特点包括：①抗真菌谱广，对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌和抑菌作
用；②毒性小、疗效好、不良反应少；③对皮肤癣菌的MIC为1μg/ml，对念珠菌、着色霉菌及隐球菌的MIC为100μg/ml。
主要上市剂型有栓剂、喷雾剂和霜剂。
1.3 硝酸咪康唑(Miconazole)：商品名为达克宁、可宁、吾枚，开发公司亦为比利时杨森公司，1971年6月首次在比利时上市，为高效、安全、广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长而致死亡。
作用特点包括：①MIC在1μg/ml以下可抑制大部分临床分离真菌，对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深部真菌和部分表皮真菌以及酵母菌等，均具良好的抗菌活性，其中对皮炎芽生菌和组织胞浆菌有高度活性，但对曲霉菌的抗菌活性较弱；②静脉滴注后血浆峰浓度为2～5μg/ml，可广泛分布于肝、肺、肾及肾上腺等组织中，但脑脊液、痰、房水中浓度甚低；③适应证广泛，既可用于深部真菌病的治疗，又可用于五官、阴道、皮肤等表浅性真菌感染的治疗。
现有剂型有注射剂、片剂、胶囊、栓剂和膏剂，生产企业主要有西安杨森制药有限公司、厦门绿岛实业总公司厦门制药厂。
1.4 联苯苄唑(Bifonazole)：商品名为霉克、孚琪、美克等，开发公司为德国拜耳公司，1983年11月首次在德国上市，其在低浓度时可阻滞细胞脂质成分麦角固醇的合成，高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌药物作用，MIC在5μg/ml以下时对二相性真菌、皮肤丝状菌、酵母状真菌和白色念珠菌均有很强的杀灭作用；对90％的致病真菌有抑制作用，MIC在5μg/ml 以上时，有明显的杀菌作用和预防感染作用。
2、抗真菌药的生产企业分析
抗真菌药的生产企业排序位于前3位的分别为西安杨森制药有限公司、北京诺华制药有限公司和山东齐鲁制药有限公司，且在3年中排序稳定，说明其生产品种具有作用优势；且销售队伍稳定，尚无更强大的品种争夺市场。
但引人注目的是，中美天津史克制药有限公司的排序正逐年上升，详见表2。
表2、2002年～2004年抗真菌药
销售金额前10位企业对比
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排序 2002年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 北京拜耳医药保健有限公司
5 北京万辉药业有限公司
6 台湾永信药品工业股份有限公司
7 广东顺峰制药厂
8 北京四环医药科技股份有限公司
9 贵州神奇制药有限公司
10 中美天津史克制药有限公司
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排序 2003年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 贵州神奇制药有限公司
5 北京拜耳医药保健有限公司
6 中美天津史克制药有限公司
7 台湾永信药品工业股份有限公司
8 北京万辉药业有限公司
9 北京四环医药科技股份有限公司
10 上海复星朝晖药业有限公司
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排序 2004年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 中美天津史克制药有限公司
5 贵州神奇制药有限公司
6 台湾永信药品工业股份有限公司
7 北京拜耳医药保健有限公司
8 北京四环医药科技股份有限公司
9 上海复星朝晖药业有限公司
10 北京万辉药业有限公司
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3、抗真菌药的市场前景分析
依据《全国医药经济信息网》2002年～2004年市场销售金额排序前10位的药品数据分析可知，特比萘芬依然独占鳌头，对大小孢子菌、断毛癣菌、须毛癣菌、石膏样小孢子菌、烟色曲菌、絮状表皮癣菌、念珠菌具有活性；同时具亲脂性，短期内即入皮肤角质层，且持久存在，有利于皮肤真菌的治疗。
此外，特比萘芬的给药途径双相，既有口服的片剂，又有外用的搽剂、膏剂，相信在今后5年内，其销售仍将领军于市场前列。
但下面几类药品也不可轻视。
3.1 咪唑类：咪唑类具有抗菌谱广、毒性低、给药途径广等优势。
分为咪唑类和三唑类，前者如克霉唑、硝酸咪康唑、益康唑、芬替康唑、联苯苄唑及酮康唑等；后者有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
其中三唑类显然是当前开发新抗真菌药的热点。
咪唑类家族品种众多，在《全国医药经济信息网》2002年～ 2004年市场销售金额排序前10位的药品中占据第2位～5 位，其优势巨大，价格低廉，预计在今后5年内，其它类药不会动摇其排序较前的地位。
3.2 多烯类：两性霉素B可通过与细胞膜上的麦角烯醇结合，增加细胞膜的通透性，干扰代谢并导致细胞死亡。
多烯类的生物利用度小，因此两性霉素B仅以静脉给药用于全身性真菌感染的治疗。
已证实其对深部真菌、曲霉菌感染有效，使感染所致死亡率降低。
鉴于其静脉给药疗效确切，依从性好，尤其对深部真菌和全身感染上的位置无可替代，市场前景已十分看好。
3.3 聚葡聚糖合成酶抑制剂：包括卡泊芬净和米卡芬净 (Micafungin)。
醋酸卡泊芬净为一种新型抗真菌药，能抑制真菌细胞壁的重要组分β(1，3)-D-葡聚糖的合成。
其为敏感真菌如曲霉菌、念珠菌等细胞壁的重要组分。
用于食管念珠菌病及其它药物(如两性霉素B
脂质体、伊曲康唑等)治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病的治疗。
米卡芬净与两性霉素联合给药，尤其是预先将米卡芬净加入到两性霉素中给药时，可显著增加药物对新型隐球菌、酵母隐球菌的抗菌活性。
同时与其单独用药相比，联合用药在保护小鼠抵抗新型隐球酵母菌所引起的全身感染方面显示出更好疗效。
联合用药还可使两性霉素B的抗菌谱拓宽。
由于此类新药上市时间尚短，但其作用途径独特，可破坏真菌细胞壁，抗真菌活性强大，可静脉给药，无疑是今后抗真菌药市场尤其是全身抗真菌药极为强劲的竞争对手。
（中国药房）。