药理学
抗生素－由各种微生物（细菌、 真菌、放线菌属）产生的，能抑制 其它微生物生长并最终消灭他们的 物质。如：青霉素
半合成抗生素－对天然抗生素化 学结构改造（修饰）后获得的半合 成产品。如：氨苄西林
抗菌药物现状
近年来，新的抗菌药物研发最为活跃的领域 为ß-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素 以及氟喹诺酮类等。
S兴奋性增高： （1）失眠较多见； （2）可诱发精神病、癫痫。 （3）机制：阻断GABA与受体结合。
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2.胃肠道反应：最常见。 3.影响软骨发育：孕妇及儿童不宜使用。 4.过敏反应：偶发光敏反应和过敏性休克，
故服药期间避免光晒。 5.肝肾损伤：长期大量使用会致肝损伤；
碱性尿液时会损伤肾脏。
2.有交叉耐药（交叉耐药－通常指细菌对 同类别不同种药物具有的耐药性）
3.耐药机制－本质是基因突变
（1）靶位修饰－细菌DNA回旋酶改变； （2）孔道蛋白↓－细胞膜通透性改变； （3）主动流出系统活动↑。
[体内过程] 1.口服吸收良好 2.分布广 3.多以原形经肾排泄
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O COOH
N
R2
R1
图－1：喹诺酮类药物基本结构图
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[药理作用]
1.抗菌谱：广 1）对G－杆菌杀菌作用强（包括铜绿假单胞菌）； 2）对G+球菌有良好的抗菌作用（包括金葡菌）； 3）有些药对TB杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌 有效； 4）某些药对多重耐药菌株也有抗菌活性。
抗菌药物现状
4.喹诺酮类是20世纪90年代飞速发展的合成药 物，属于杀菌性抗菌药物，与ß-内酰胺类、氨基糖 苷类抗生素作用机制不同，可作为对ß-内酰胺类或 其他抗菌药耐药菌感染的治疗药物。氟喹诺酮类药 抗菌谱广、吸收良好、组织和细胞内浓度高、不良 反应少而轻微。但自该类药物普遍应用后，耐药菌 株迅速产生，应引起重视。
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第三十二讲 化学治疗药
主讲人 赵丽娟 学
化学治疗药物一般包括： 1.抗肿瘤药 2.抗寄生虫药 3.抗微生物药： （1）抗菌药物 （2）抗病毒药物 （3）抗真菌药物
抗菌药物 ①人工（化学）合成抗菌药物 ②抗生素： A.天然抗生素 B.半合成抗生素
2.性质：杀菌剂
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3.机理： 1）抑制细菌DNA回旋酶 2）可能诱导DNA的SOS修复 3）可能使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶
[临床应用] — 广泛
1）泌尿生殖系统感染；2）呼吸道感染；
3）肠道感染；
4）骨与关节的感染；
5）皮肤软组织感染 6）其它(抗结核)
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[不良反应] －多数患者能耐受
1.ß-内酰胺类抗生素现已发展为青霉素类、头 孢菌素类和新型ß-内酰胺类三大类。
2.氨基糖苷类抗生素中丁胺卡那霉素、乙基 西梭霉素成为治疗G—杆菌感染的重要药物
3.大环内酯类中的新品种（罗红霉素、阿奇 霉素等）具有组织及吞噬细胞内分布浓度 高、生物半衰期长、对某些病原体活性强、 消化道不良反应少等优点。
5.其他抗菌药物，如对甲氧西林耐药金黄色葡萄 球菌极有效的去甲万古霉素与万古霉素，抗厌氧菌 的甲硝唑，治疗深部真菌感染的酮康唑、氟康唑等。
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第一节 化学合成抗菌药
一.喹诺酮类 （quinolones） 二.磺胺类 （sulfonamides） 三.其他
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一、喹诺酮类quinolones
[特点] 化学结构中含4喹诺酮母核（见图－1） 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药 对多重耐药菌有效
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[药物相互作用]
1.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药及二 价、三 价阳离子可阻碍该类药物吸收，避 免同服。 2.利福平、氯霉素可降低本类药物作用。 3.部分药物可抑制茶碱、咖啡因、华法林等 的代谢。
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[耐药性]
1.无多重耐药（多重耐药－通常指细菌对 多种类别抗菌药物同时具有耐药性）；