出球/入球小动脉扩张比率
1
0.5
0 硝苯地平 络活喜®
Koichi Hayashi,et al.Circulation Research.2007;100:342-353.
络活喜®L/N双通道阻滞作用小结
络活喜：表观分布容积最高的CCB
CCB中络活喜表观分布容积最高，达21L/kg 提示络活喜主要分布于全身组织与器官
25 21.0 20 15 10 10.0 5.3 5 1.4 13.4
表观分布容积(l/Kg)
0
硝苯地平 非洛地平 络活喜 尼群地平 地尔硫卓
•Cardiovascular Drugs and Therapy 1997;10:869-872
络活喜：疗效不受透析影响
络活喜不被透析清除，透析患者使用络活喜无需调整剂量
合并高血压CKD患者 降低心血管事件仍是三大治疗目标之一
K/DOQI
慢性肾病高血压 和降压药物指南
1.严格控制血压
目标血压：≤130/80 mmHg
2007ESC/ESH 高血压指南
如果蛋白尿≥1g/天，目标血压则更低
2.降低心血管疾病危险3.
保护肾脏，ertension 2007, 25:1105–1187.中国高血压指南. JNC 7
络活喜®同时作用于 L,N,-型通道
硝苯地平仅作用于 L-型通道
Koichi Hayashi,et al.Circulation Research.2007;100:342-353.
络活喜®扩张入球和出球小动脉作用相似
• 络活喜®扩张入球和出球小动脉作用相似 • 硝苯地平主要扩张入球小动脉，增加肾小球压力
因为领先，所以卓越
络活喜®领先作用通道，卓越心肾保护
心血管事件是CKD患者首位死亡原因
超过一半合并高血压的CKD患者死于心血管疾病
60
58%
患者比例(%)
40 19%
20
10
死于心血管疾病
死于肾衰竭
K/DOQI Clinical Practice Guidelines for Chronic Kidney Disease: Evaluation, Classification, and Stratification Shulman NB,et al.Hypertension. 1989 May;13(5 Suppl):I80-93.
7 5.94
络活喜药物浓度(ng/ml)
6 5 4
3
2 1 0 同期血药浓度 同期透析液药物浓度 0.12
G. Kungys,et al.Eur J clin Pharmacol.2003;59:291-295
络活喜众多大型循证研究奠定了CCB基础 用药的地位
世界最大的高血压研究 ALLHAT研究:
络活喜±β阻滞剂/其他药物
最大的与ARB头对头研究 欧洲最大的高血压研究:
VALUE 研究:
络活喜±利尿剂
ASCOT研究:
络活喜±ACEI
均以络活喜为基础用药
抑制N-型Ca2+通道，更多保护肾脏
通常的观点
CCB主要扩张入球小动脉→肾小球压力↑ →对肾小球产生不利影响
新证据(2007年发表)
不同CCB对出、入球小动脉的作用不同，取决于CCB作 用的Ca2+通道亚型
Koichi Hayashi,et al.Circulation Research.2007;100:342-353.
出入球小动脉Ca2+通道亚型的分布 & CCB作用的通道亚型
N-型Ca 2+通道： 同时分布于出/入球小动脉 阻断N-型Ca 2+通道同时扩张出/入 球小动脉，降低肾小球压 L-型Ca 2+通道： 仅分布于入球小动脉 阻断L-型Ca 2+通道主要扩张入球小 动脉，升高肾小球压