H2N
NN
SO2NH2
NH2
百浪多息
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发展阶段
● 30-40‘s 磺胺类、抗生素类（1929年， Flemory发现了青霉素，40年代用于临床， 开创了抗生素药物的发展 ）
● 40-50‘s 抗精神失常类、抗肿瘤药 ● 50-60 ‘s 非甾体抗炎药、甾体口服避孕
药
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60年代中期，沙利度安 “反应停”事件导致研 发费用增加
按治疗疾病分类
化学治疗药������ 抗肿瘤药物������ ……
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药物化学的研究内容
发明新药 合成化学药物 阐明理化性质 研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律
因此，以化学药物作为其研究对象的药 物化学是多种化学学科和生命科学学科相互 渗透的一门综合性学科
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药物化学的任务
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药物化学学科的发展
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1、 发现阶段—Discovery(---1930) 本能的寻找
●公元1～2世纪，神农尝百草，收集了药物 300多种
●《本草纲目》收载了2000多种动、植物以 及矿物质
● 19世纪，化学提取药物（植物药） 1802 佩利蒂尔 法 古柯叶提取可卡因 1805 塞脱纳 德 鸦片提炼吗啡 卡文顿 法 金鸡纳树提取奎宁 26
之间相互作用规律
8
药物化学的主要任务
提供使用药物的化学基础 研究药物生产的工艺 创制新药
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初识药物化学
������ 化学和生命科学学科的交叉学科
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药品的法律定义
指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的 的调节人的生理机能 并规定有适应症、用法和用量的物质，包括 中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其 制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
● 1878年，longley提出受体的概念，认为在 哺乳动物的细胞中存在受体，药物必须与 其受体进行结合后才能发挥药效。
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2 发展阶段— Development(1932---1960)
● 1935年，磺胺类药物的发现，开创了 药物体内代谢产物作为先导化合物进行 开发新药的先例，并形成了抗代谢学说 。
药物、染料、食物 添加剂、工业助剂、 日化产品
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发现新药途径
������ 意外发现 ������ 筛选 ������ 药物设计
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二.药物化学的起源与发展
1 发现阶段—Discovery(---1930) 2 发展阶段—Development(1930---1960) 3 设计阶段—Design(1960---)
药பைடு நூலகம்化学
Medicinal Chemistry
1
第一章 绪 论 Chapter 1 Introduction
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了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状 熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则 了解商品名的作用及命名要求
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本章主要内容
一、初识药物化学 二、药物化学的起源和发展 三.、药物的命名
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有两个术语译作药物化学
������ Medicinal Chemistry ������ Pharmaceutical Chemistry ������ 中文译名都是药物化学
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为药学生学习的药物化学
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
● 1899年，阿司匹林（Aspirin）的上市标志 人们开创了用化学方法改变天然化合物的 化学结构，使之成为更理想药物的阶段。
●随着生物化学、生理学及药理学的发展， 总结出药物化学结构（药效基团）与药物 活性的关系，因此简化结构合成含有基本 药效基团的化合物，得到化学药物。如： 古柯碱－苯佐卡因－普鲁卡因，奎宁－安 替比林。
药品管理法57条
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药物的特性
物质性——特殊化学品 生物活性 预防、治疗、诊断疾病 调节人体生理机能
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药物的分类
按来源分类
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基本药物的来源
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药物的分类
按作用部位分类������
作用于外周神经的药物������ 作用于中枢神经的药物������ ……������
3)研究药物理化性质、杂质来源、体 内代谢、变化规律等，为制定质量标 准、剂型设计和临床药学研究提供依 据。合理应用药物。

总之，即提供出安全、有效的
药物以促进医药工业发展、保障人民
的健康。
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创制新药
Medicinal Chemistry
设计、发现和发明新药 世界用于临床的原料药品种约有4500余种，
1)发现具有进一步研究、开发价值的先导化 合物（lead compound），对其进行结构改 造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的 新药。改造现有药物或有效化合物以期获 得更有效、安全的药物。
（先导化合物：具有一定生理活性的化合物， 可以作为结构改造的模型，从而获得预期 药理作用的模型）
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2)实现药物的产业化。
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使用药物的化学基础
化学结构、理化性质 药物质量分析
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物的体内化学（代谢）
体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
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研究药物生产的工艺
制药工艺学、药物合 成、药物合成设计 精细化工产品
Pharmaceutical Chemistry
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药物化学的研究对象
药物——特殊化学品 用来预防、治疗、诊断疾病， 或为了调节人体生理机能、提高生活质量、 保持身体健康
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药物化学的研究内容
������ 发现新药 ������ 合成化学药物 ������ 阐明药物的化学性质 ������ 研究药物分子与机体（生物大分子）
然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病 可以得到较满意的药物治疗； 肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、 病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药 等，都还要进一步努力研制高效、毒副作 用小的新药。
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进行新药开发的原因和目的：
★现在有些病症还无法治愈而只能缓解 ★减少毒副作用 ★ 希望能够发现作用时间长的药物 ★增加药物的稳定性 ★ 改善药物的吸收，提高生物利用度。 ★预防出现新的疾病