3、根据PK/PD制定合理用药方案；
4、针对患者特殊病理情况谨慎用药，密切观 察/及时处理抗生素的不良反应。
人体、抗菌药物和细菌的相互关系
人体
染
细菌
吸收
感 吞不
分布
噬 免 疫
良
代谢
反
排泄
应
耐药
抗菌药物
抗 菌 作用
临床常用的几类抗生素
抗生素的作用机制
1、 阻断细胞壁的合成 2、 阻制核糖体蛋白的合成 3、 损伤细胞膜影响通透性 4、 影响叶酸代谢 5、 阻断DNA、RNA的合成
3. βoucher HW et al. Clinical Infectious Diseases 2009; 48:1–12
1998- 20032002 2007
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2011年世界卫生日主题：
“控制抗菌素耐药性：今天不采 取行动，明天就无药可用”素；
2、经验治疗与药敏检查相结合，患者全身情 况与适宜抗生素相结合，尽早实现目标用药；
抗生素合理使用 PPT课件
这些也只是冰山一角
• 抗生素是临床上应用最广和最重要的一类 药物。抗生素的问世和临床应用给人们带 来了福音。而滥用抗生素给人们的健康带 来危害。
• 据统计，我国每年有8万人直接或间接死于 滥用抗生素。我国7岁以下儿童因为不合理 使用抗生素造成耳聋的数量多达30万人， 占总体聋哑儿童的30%～40%，而一些发 达国家只有0.9%。
– NDM-1 金属-β-内酰胺酶1
举例：肺部感染治疗面临耐药菌的挑战现状
• 在全球范围内，“ESKAPE”耐药已成为 导致患者发病及死亡的重要原因1
• “ESKAPE”耐药现象日益严重，但当 前新型抗菌药物的研发逐渐减缓，未 来可能面临无药可用的局面3
检出率(%) 新药数量
• 我国，“ESKAPE”耐药菌株检出率高2
头孢氨苄 同第一代头孢，但抗菌作用略差 用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染
半合成广谱青霉素：因对各种β-内酰胺 酶的稳定性差，临床使用逐渐减少
–阿 莫 西 林 ： 抗 菌 谱 与 氨 苄 西 林 相 似 ， 抗 菌 活性是氨苄西林的2倍，主要用于呼吸道、 泌尿道及皮肤软组织感染。
–哌 拉 西 林 ： 对 绿 脓 杆 菌 、 肺 炎 克 雷 白 菌 等 革兰阴性菌的抗菌活性相对较强，主要用于 临床轻、中度感染，剂量8-16g/天。
–替卡西林：对绿脓杆菌作用较好，对其它G-菌作 用强于阿莫西林。
–阿洛西林：对G+，G-及部分厌氧菌均有良好抗菌 活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效，成人每日46g。
–美洛西林：抗菌谱与阿洛西林相似，对绿脓杆菌 抗菌活性较强，常用于需氧及厌氧菌混合感染的 腹腔和妇科感染，成人每日2-4g。
复合青霉素
抗菌药作用机制
2020/12/16
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β-内酰胺类（β-lactam）抗生素
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 非典型β-内酰胺类
β-内酰胺类
为什么称其为β内酰胺类抗生素？ 因为青霉素类和头孢菌素类均有相同的β
内酰胺环，可被β内酰胺酶水解而失效。这 类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。
青霉素类
• 青霉素G • 半合成青霉素类
医生和患者选择抗生素以预防可能的继发 性感染。 • 患者常常自行服用抗生素。
大量使用抗生素的后果
• 资源浪费 • 患者的健康受影响 • 输出耐药菌株
耐药菌的变迁
1920~1960年 G+菌 葡萄球菌 1960~1970年 G-菌 铜绿假单胞等 70年代末~今 G+，G-菌
– MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌 – VRE 耐万古霉素肠球菌 – PRP 耐青霉素肺炎链球菌 – ESβLs 超广谱 β -内酰胺酶（G-） – AmpC I型 β -内酰胺酶（G-）
滥用抗生素所致细菌耐药严重
• 在住院的感染病患者中，耐药菌感染的病 死率为11.7%，普通感染的病死率只有 5.4%。
• 我国已成为世界上滥用抗生素问题最严重 的国家之一。
我国抗菌药物的使用特点
• 品种多 • 用量大 • 级别高 • 耐药率高
抗生素应用现状
应用范围 人类用(50%)
农业用(50%)
半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶 抑制剂
哌拉西林他咗巴坦（特治星）
各代头孢菌素特点
一代 二代 三代 四代
G+菌
++++ ++ + ++
G-菌
+ ++ +++ ++++
绿脓 肾毒性 酶稳定
—
++
+
—
+
++
+++/+ —
+++
+++
— ++++
头孢菌素类
Cephalosporins
第一代头孢菌素
–半合成耐酶青霉素 –半合成广谱青霉素
• 复合青霉素
青霉素G
主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体 、梭状芽孢杆菌等的感染，葡萄球菌及许 多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药
半合成青霉素类
半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的 葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西 林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。甲 氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌 （MRSA）
头孢烯
特点 •对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌 作用；对G-作用较差，少数大肠、肺杆、 等有活性
•对ß-内酰胺酶不稳定 •血半衰期大多较短，不易进CSF •对肾脏有一定毒性 品种 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素适应证
头孢唑啉 同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长， 对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术 的预防用药
应用类型 有疑问的应用 综合医院20% 20%-50%不需要 社区80% 治疗性20% 40%-80%高度怀疑 预防或促生长80%
误区：抗生素对一切感染都有效
• 许多患者认为病毒性呼吸道感染患者服用 阿莫西林之后病情好转。这通常是疾病自 然过程的结果，而不是阿莫西林的效果。
• 母亲觉得孩子服用抗生素更安全有效。 • 尽管临床试验显示抗生素无预防价值，但
产ESβL 大肠埃 希菌
MRS产A ESβL 不动杆 铜绿假 耐万古
肺炎克雷 菌属* 单胞菌* 霉素屎
伯菌属
肠球菌
*在G-菌中的检出率
19831987
1988- 19931992 1997
1. Rice Lβ et al. The Journal of Infectious Diseases 2008; 197:1079–81 2.朱德妹等.中国感染与化疗杂志.2011;11(5):321-329