电子泵的设置
地佐辛注射液50mg/100ml 佳士比镇痛泵 输注速度 1ml/h PCA 2ml/次 锁定时间 5min
镇痛措施
1
• 患者进 入 PACU
2
• VAS > 4 地佐 辛注射 液 2.5mg 10min
3
• VAS ≤4 且 Aldrete 评分≥9 分后送 回病房
PCA按压注 射
低危害性
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im） 猴子试验。单次有效镇痛剂量的 30倍（po）均未见明显毒性作用
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支)，是正常给药量的6倍
安 全 范 围 大
安全性
地佐辛在美国未 被列入控制药物
(布托啡诺、喷他佐 辛均为第Ⅳ类管理， 盐酸丁丙诺啡为Ⅴ类 管理）
开腹组 地佐辛用 药量(ml) 平均相当 于地佐辛 （mg） 71±27 开胸组 82±35 下肢组 74±38
35.5mg
41mg
37mg
研究结果
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，安全有效， 患者满意率高。
100% 患 者 满 意 率 （ % ） 91.36% 86.25%
89.83%
80% 60%
喷他佐辛
Opioids-Agonists & antagonists
Recept or κ Spinal analgesia Sedation Miosis Diuresis Spinal analgesia Modulates receptor agonists Dezocine Pentazocine Meptazinol Mrophine Meptazinol antagonists Naloxone
平 均 疼 4 痛 缓 3 解 分 2 值 1 0 -1
强效镇痛
地佐辛®5mg IV(n=42) 安慰剂 IV(n=40) 吗啡5mg IV(n=38) ：p<0.05
结论: 用药后 15分钟起 效, 持续6小时有 效
-1
0
1
2
3
4
5
6
给药后时间(小时)
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
舒适镇痛
结论: 医生和病人 对加罗宁的 镇痛满意率 高于吗啡
镇痛效果满意率（%）
100 80 60 40 20 0
加罗宁 吗啡 安慰剂
医师评价
病人评价
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
地佐辛组： 负荷：0.1mg/kg 配方：0.8mg/kg 加生理盐水至100ml 芬太尼组： 负荷：1μg/kg 配方：16μg/kg 加生理盐水至100ml 连接静脉镇痛泵（2ml/h）
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 无统计学差异
视 觉 模 拟 评 分 法 VAS
3 2.5
地佐辛组(n=30)
芬太尼组(n=30)
δ
Naloxone
μ
Supraspinal analgesia Euphoria Ventilatory depression Physical dependence
Mophine Nalbuphine Dezocine
Naloxone Dezocine
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
绿色镇痛
平均镇静分值
地佐辛 VS布托啡 诺… … … 2
地佐辛10mg(n=20) 布托啡诺2mg(n=20) 安慰剂(n=20)
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射
1.5 1 0.5
结论：地佐辛镇 静分数低于布托 啡诺，安全性高
0 -0.5
-1
0
1
2
3
4
5
6
给药后时间（h）
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
地佐辛VS吗啡……
方法: 单支剂量地佐辛 5mg静注镇痛疗 效优于5mg吗啡
7
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
新一代镇痛剂
地佐辛
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验，通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。 目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
镇痛药分类
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药 氟比洛芬酯 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布 辅助性用药
结 构 式
【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】DezocineInjection 【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯3-醇 【分 类】：阿片受体混合激动 -拮抗剂
地 佐 辛 （新型桥环氨基四氢萘）
绿色镇痛
14 12 10 8 6 4 不良反应发生率（%）
安全性高
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
加罗宁
布托啡诺
2
0 腹泻 恶心 呕吐 焦虑 睡眠障碍 眩晕 精神错乱 镇静
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
芬太尼 哌替啶 吗 啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神 经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡 和呼吸抑制的药物
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
高
地佐辛在我国 未被列入麻醉 药品，属第二 类精神药品
Dezocine-main clinical benefits
地佐辛对血压、心功能影响小。 国外的《贝叶临床麻醉学》教科书上对地佐辛、吗啡、喷他佐辛等对心 功能、血压、精神异常等方面做了统计和对比。 结果显示，地佐辛对血压心功能影响小。
对血压、心功能几乎无影响
麻 醉
以七氟烷0.6-1.3MAC、瑞芬太尼（0.12.0μg/kg.min或效应室靶浓度2-4ng/ml）、 维库溴铵或罗库溴铵维持麻醉。
术中不使用椎管内阻滞，不使用氧化亚氮。
麻醉
• 术毕前30分钟停止使用肌松药。 • 术毕前15分钟静脉注射芬太尼1.5ug/kg、静注 盐酸昂丹司琼8mg。 • 术毕前10分钟停止给予瑞芬太尼。 • 手术结束时，停止吸入七氟烷，给予阿托品 1mg和新斯的明2mg拮抗肌松药的残留作用， 待呼吸恢复满意后拔出气管内导管（喉罩）。 • 术后不使用硬膜外镇痛。
药代动力学
• 起效时间：15~30分钟
• T1/2：2.4小时（1.2~7.4小时） • 约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中 有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷 酸的共轭物。
Loniskar A, Greenblatt DJ. Pharmacokinetics of Dezocine, a New Analgesic Effect of Dose and Route of Administration. Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123
地佐辛特点
低依 赖
地佐辛性
地佐辛的精神 依赖性与吗啡 相当，低于丁 丙诺啡和布托 啡诺
地佐辛的身体 依赖性低于吗 啡和喷他佐辛
1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017