【 商品名 】倍美力 【通用名称】结合雌激素片 【生产厂商】Newbridge， Co. Kildare， Ireland 【产品规格】 0.6龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名 琪宁 佳迪 达芙通 克龄蒙 达英35 妈富隆 敏定偶
通用名
黄体酮注射液 黄体酮胶丸 醋酸甲羟孕酮片 醋酸甲地孕酮胶囊 地屈孕酮片 孕三烯酮胶囊 戊酸雌二醇片/雌二醇 环丙孕酮片复合包装 炔雌醇环丙孕酮片 去氧孕烯炔雌醇片 复方孕二烯酮片
其他补充
急诊，男，中年 诊断：肾绞痛 黄体酮注射液 40mg im
肌注黄体酮后可解除尿路平滑肌痉挛，所以止痛效果显著。关于黄 体酮对肾结石的作用，具体有三个方面： (1)黄体酮竞争性对抗醛固酮分泌，减少肾小管上皮细胞对钠地重吸 收，而致溶质性利尿，尿流量加大，增加管腔内压力，促进结石排 出， (2)黄体酮作用于受体能使泌尿系统平滑肌普遍松弛，输尿管平滑肌 松弛，口径增大，并使输尿管平滑肌出现有力的节律性蠕动，促使 结石下降， (3)黄体酮对交感神经活动有抑制作用，减少了输尿管交感神经传入 纤维地感觉冲动，而起到阵痛效果。还可以显著缓解肾绞痛。
孕激素类药
• 不良反应较少，偶见头晕、恶 心及乳房胀痛等。 • 长期应用可引起子宫内膜萎缩， 月经量减少，并易发阴道真菌 感染。 • 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝 功能障碍。
雌激素类药
【 商品名 】补佳乐 【通用名称】戊酸雌二醇片 【生产厂商】德国先灵药业 【产品规格】 1mg
由大豆提取，最接近人体的雌激素，进入人体 后立即转化为E2
雌激素类药
• 常见厌食、恶心、呕吐、头晕，早 晨较多见。减少剂量或从小剂量开 始逐渐增加剂量可减轻反应；注射 剂此种反应较轻。 • 长期大量应用可引起子宫内膜过度 增生及子宫出血，故有子宫出血倾 向者及子宫内膜炎患者慎用。 • 大剂量雌激素可引起水钠潴留；肝 功不良可引起胆汁郁积性黄疸，故 肝功能不良、高血压者慎用。
4.子宫内膜异位
孕三烯酮胶囊 2.5mg Biw（术后1周开始，连续3~6个月，停药2~3个 月来月经） 【机制】具有抗孕激素和雄激素作用，并有性激素活性，能抑制FSH、 LH释放，引起卵巢分泌功能抑制，血中孕激素、雄激素下降，另外， 孕激素直接作用于子宫内膜和子宫内膜受体，发挥抗孕激素、雄激素 作用，从而使子宫内膜和异位子宫内膜萎缩
孕激素类药 1. 生殖系统： 当月经后期，在雌激素作用 的基础上，使子宫内膜继续 增厚、充血、腺体增生并分 支，由增殖期转为分泌期， 有利于孕卵的着床和胚胎发 育。 与缩宫素竞争受体，抑制子 宫的收缩，并降低子宫对缩 宫素的敏感性。 一定剂量可抑制LH的分泌， 从而抑制排卵。 与雌激素一起促使乳腺腺泡 发育，为哺乳作准备。 2. 代谢：竞争性对抗醛固酮，从 而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 3. 升高体温：有轻度升高体温作 用，使月经周期的黄体相基础 体温较高。
抑制作用。 （乳腺癌、晚期子宫颈癌、肾癌、前列腺癌和卵巢癌） 醋酸甲地孕酮胶囊（佳迪）po 0.16g Qd 【机制】可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发 育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和 重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗 糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白 间的相互作用。
雌激素和孕激素
性激素的分泌调节
— 超短反馈 + 下丘脑（GnRH) +
+正反馈
短反馈
垂体前叶(FSH和LH)
+ 卵巢（E2） 长反馈 + 性激素 长反馈 -负反馈
GnRH：促性腺激素释放素 FSH: LH: 促卵泡素 黄体生成素
FSH: LH: E2: P:
促卵泡素 黄体生成素 雌二醇 孕激素
• （增生期）下丘脑产生GnRH，使垂体前叶分泌FSH和少 量LH 使卵巢内的卵泡发育成长，并随着卵泡的逐渐成熟 而分泌愈来愈多的雌激素，促使子宫内膜增生，大量的雌 激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用，使FSH的分泌减少 （避孕药原理） ，但促进LH的分泌，排卵前LH分泌明显 增多，卵泡生长迅速，终至排卵。 • （分泌期）排卵后LH急聚下降，而后LH和FSH协同作用， 使破裂的卵泡形成黄体，其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将 分泌雌激素、孕激素，并随着黄体发育产生愈来愈多的孕 激素，使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕 激素与雌激素达到一定浓度时，将协同对下丘脑及垂体起 负反馈作用（避孕药原理）。 • （月经期）黄体退化，孕激素及雌激素的分泌随之渐减少， 导致子宫内膜的退化剥落，月经来潮。
注意事项
• 达英35/妈富隆/敏定偶，均为短效避孕药，停药 后可考虑怀孕 • 用于人工周期或避孕不能漏服，如果忘记服药应 于24小时内补服 • 体重升高时避孕药主要的副作用，一般为暂时性 的
【机制】1.雌激素增加了体液的重吸收，引起体液增加 2.孕激素增加 了血中胰岛素的水平，增进食欲 3.口服避孕药可引起胆囊收缩素减 少，从而影响糖耐量并促进脂肪堆积
【临床应用】
雌激素类药
• 绝经期综合征 • 卵巢功能不全和闭经 • 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳 • 晚期乳腺癌 • 前列腺癌 • 痤疮 • 避孕：与孕激素合用
孕激素类药
• 功能性子宫出血
• 痛经和子宫内膜异位症
• 先兆流产与习惯性流产 • 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和 前列腺癌
【不良反应】
单用雌激素的可能处方
以补佳乐为例
适应症
子宫内膜修复
产后回奶
剂量及用法
1mg Tid
5mg Tid×5d
作用机理
雌激素使子宫内膜增生修复
大剂量雌激素可抑制下丘脑 -垂体的机能，减少泌乳素 分泌 使阴道上皮及宫颈组织增生， 起软化作用
绝经后取环 老年性阴道炎
3mg Qd ×7d
外用（倍美力软膏） 使阴道上皮增生，酸度提高， 增加对致病菌的抵抗力
规格
1ml：20mg 0.1g 2mg 0.16g 10mg 2.5mg 11片白色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg， 10片浅橙红色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg及 醋酸环丙孕酮1mg 醋酸环丙孕酮2mg 、炔雌醇 0.035mg
去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg
21片白色药片：孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg 7片红色药片（空白药片）
• 天然雌激素可经消化道吸收，但 易在肝破坏，需注射给药。 • 在血液中大部分与性激素结合球 蛋白结合，也可与白蛋白非特异 性地结合。 • 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的 形式从肾脏排出，也有部分从胆 道排泄并形成肝肠循环。 • 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已 烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服 效果好，作用较持久。
孕激素类药
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏， 效果差，故采用注射给药。(琪宁？)
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，
游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，
从肾排出。
• 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用 较强，在肝破坏较慢，可以口服，是
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯， 作肌内注射，可以延缓吸收，延 • 油溶液肌内注射可发挥长效作用。 长其作用时间。
甲地孕酮，一 种具有蛋白同 化作用的孕激 素，除对激素 敏感肿瘤细胞 具抑制作用外， 临床上可改善 耐受性和体重 下降，改善骨 髓抑制，提高 生活质量，延 长生存期
雌孕激素联用
1.人工周期 月经第5天起 口服 雌激素×21天 最后10天加服 孕激素 停药2~5天撤药性出 血，然后继续下一次 疗程，连续3次疗程
1.补佳乐/倍美力+安宫黄体酮/琪宁/达芙通 药物组 合选择
2.克龄蒙（先服白色片，后服红色片）
3.达英35/妈富隆
【适应症】功血（有排卵/无排卵）、继发性闭经、宫腔 粘连、卵巢早衰、更年期综合症
雌孕激素联用
2.避孕 月经来潮的第一天开始服用，每天一片，直到服完一盒21 片为止，接着停药7天，在此7天期间，月经会开始，7天 后开始服用下一盒。 敏定偶：先服21片白色片，然后服7片红色空白片 选择：达英35/妈富隆/敏定偶 **克龄蒙排卵不受抑制，不可用于避孕（说明书原话）？ **达英35、妈富隆还应用于多囊卵巢综合症
避孕药的主要成分。
【药理作用】
雌激素类药 • 促使女性第二性征和性器官 发育成熟，维持女性第二性 征
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在孕激素协同下，参与形成 月经周期
大剂量抗排卵作用，并能抑 制乳汁分泌。抗雄激素作用。
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影响水盐代谢：有轻度水、 钠潴留作用
增加骨骼钙盐沉积，加速骨 骺闭合。预防绝经期妇女骨 质丢失
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其他：降低低密度脂蛋白， 升高高密度脂蛋白。降低糖 耐量；增加凝血因子活性， 促进凝血作用。
雌激素类药
• 天然：雌二醇（ E2 ）
• 代谢产物：雌酮（ E1 ） 、 雌三醇（ E3 ） 合 成 • 合成：炔雌醇、炔雌醚、 戊酸雌二醇 己烯雌酚
孕激素类药
天然：黄体酮 17-羟 孕酮类 黄体酮衍生。 甲羟孕酮、 甲地孕酮
19-去甲基睾 丸酮类
妊娠素衍生。 炔诺酮、炔 诺孕酮
【体内过程】
雌激素类药
单用孕激素
1.闭经
黄体酮 im 20mg× 5d 黄体酮 试验 观察有无撤药 性出血。用药 后2～7天出现 撤药性阴道出 血者为阳性
安宫黄体酮 po 10mg Qd × 5d
2.先兆流产
黄体酮 im 20mg
地屈孕酮（达芙通）po 10mg（1片） Q8h/Q12h
单用孕激素
3.对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素对激素依赖性肿瘤有一定