5大类质子泵抑制剂的比较质子泵抑制剂的药动学
奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑
雷贝拉唑
埃索美拉唑
血浆半衰期
(h)
0.5-1.0 1.3-1.7 1.0 1-2 1.3
达峰时间
(h)
0.5-7 2 2.5 3.1 1-2
生物利用度
(%
35/60 85 77 52 64/89
食物与生物利用度延迟吸收
总里无影响
延迟吸收
总量无影响
无影响无影响减小
蛋白结合率
(%
95 97 98 94.8-97.5 97
主要代谢途
径
CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4(N/A) CYP3A4
(代谢
比率)
(R87%,S40%) (R56.6%,S81%) (N/A) CYP2C19(N/A) (57%)
次要代
谢途径
CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4 非酶CYP2C19
(代谢
比率)
(R12.5%,S57%) (R40.4%,S13%) (N/A) (N/A) (40% 肾清除
(%
72- 0 CYP2C19抑制剂中,PPI效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑> 兰索拉唑> 埃索拉唑> 潘托拉唑> 雷贝拉唑(最弱)。
特殊人群情况
1 奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑
乳汁排泄有有
有
有
不明/停止哺乳
儿童
无临床资
料,婴幼儿
禁用
不推荐使用无临床资料不推荐使用无临床资料
老年人慎用慎用无需调整无需调整无需调整
肾功能异常严重者禁用无需调整
15mg/日
无需调整
40mg/日
无需调整严重者慎用
肝功能异常
严重者慎
用,必要时
剂量减半
严重者慎用
15mg/日
严重者慎用
40mg/隔日
严重者慎用
慎用,严重者日
剂量20mg。