第四章胶囊剂、滴丸剂和丸剂
第一节胶囊剂
1.胶囊剂：指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
2.胶囊剂的特点
（1）能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性
（2）药物的生物利用度较高
（3）可弥补其他固体剂型的不足
（4）可延缓药物的释放和定位释药
3.药物影响胶囊壳：
（1）若药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；
（2）若填充风化性药物，可使囊壁软化；
（3）若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。
（4）由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
4. 胶囊的分类：依据胶囊的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服。
5.硬胶囊剂的制备：
（1）空胶囊的主要成囊材料与附加剂：
①增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC－Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠；
②减少流动性、增加胶冻力，加入增稠剂琼脂等；
③对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%~3%）；
④为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。
（2）空胶囊由囊体和囊帽组成，其制备条件：
①溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理，一般由自动化生产线完成；
②生产环境洁净度应达10000级，温度10~25度，相对温度35%~45%。
（3）空胶囊共有八种规格，但常用的为0~5号，随着号数由小到大，容积由大到小；即0号体积最大。
（4）物料的填充设备：
①a型是由螺旋杆压进物料；
②b型是用柱塞上下往复压进物料；
③c型是自由流入物料；
④d型在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充于胶囊中。
6.软胶囊的制备：
（1）囊壳的组成：
①囊壳的弹性与干明胶、增塑剂（甘油、山梨醇、两者的混合物）水的质量比例有关；
②干明胶：甘油：水的比例以1：（0.4~0.6）：1为宜；
③增塑剂用量过低，囊壁会过硬，反之。
（2）内容物性状的影响：
①液体药物含水量不应超过5%；
②不宜制成软胶囊剂：
1）水溶性、挥发性、小子分有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解2）醛可使明胶变性
3）
③内容物pH值控制在2.5~7.0为宜。
可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。
（3）所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响
（4）制备方法：滴制法和压制法。
滴制法由具双层喷头的滴丸机完成；
压制法是将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。
7.胶囊剂的质量检查：
（1）质量检查：
①外观
②装量差异：取20粒检查，超限者不得多于2粒，并不得有一粒超出限度1倍。
③崩解时限：取供试品6粒，
1）硬胶囊：30分钟内全部崩解；
2）软胶囊：1小时内全部崩解；
3）肠溶胶囊：先在盐酸溶液中检查2小时，囊壳均不得有裂缝或崩解现象，然后在人工肠液中检查，1小时内全部崩解。
（2）包装与贮藏：①密闭性良好的玻璃容器，
②透湿系数小的塑料容器
③泡罩式复合铝塑包装
④中药硬胶囊剂包装盒内应放干燥剂，置于25℃以下、相对湿度不超过45%的阴凉韩干燥处密闭保存。
第二节滴丸剂和小丸
1.滴丸剂（drop pills）——指固体或液体药物与基质加热熔化均匀后，滴入到不相混溶的
冷凝液中，经收缩冷凝而制成的制剂。
（1）特点：
①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率；
②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基
质后，可增加其稳定性；
③基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化，如芸香油滴丸含油可达83.5%；
④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点，如灰黄霉素滴丸有效剂
量是100目细粉的1/4、微粉（粒径5μm以下）的1/2；
发展了耳、眼科用药新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作为滴丸可起到延效作用。
（2）基质——除了主药以外的赋形剂均称为“基质”：
①水溶性基质：聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000）、泊洛沙姆、明胶……
②脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油……
（3）滴丸制备常用的冷凝液：
①水溶性：水、乙醇；
②非水溶性：二甲基硅油、液状石蜡、植物油。
（4）一般制备工艺流程：
药物﹢基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装（5）滴丸的成型力＝液滴表面张力－液滴、冷凝液界面张力－冷凝液表面张力
（6）溶散时限：①普通滴丸：30分钟内全部溶散；
②包衣滴丸：1小时内全部溶散。
2.小丸（pellets）——指将药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的粘合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。
（1）小丸的粒径应为0.5~3.5mm，主要用于口服；
（2）主要特点：①在胃内分布面积大，吸收快，可制成速释小丸；
②通过包衣或加阻滞剂，可制成缓释小丸。
（3）制备方法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法等。
（4）制作小丸的目的：为了达到缓释、控释的效果。