对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、 淋病奈瑟球菌作用优异；
对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌 属的作用不同品种之间差异较大
❖ 抗假单胞菌品种对GPC作用最差，对GNB作 用于其他3rd头孢相仿，对铜绿假单胞菌具高 度抗菌活性
3rd头孢菌素-2
❖ 对GNB产生的β内酰胺酶高度稳定，但对 ESBLs稳定性差
多杀巴斯德菌、猪丹毒丹毒丝菌、念珠棘 虫链球菌、以色列放线菌感染和气性坏疽 及其他梭菌所致软组织感染
头孢菌素类分类
依据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性及对β内 酰胺酶的稳定性进行分类 ❖ 第一代头孢菌素 ❖ 第二代头孢菌素 ❖ 第三代头孢菌素 ❖ 第四代头孢菌素
1st头孢菌素
❖ 对GPC具良好抗菌作用，但MRS、PRSP、 肠球菌属耐药；对需氧GNB如E.coli、肺炎 克雷伯菌、奇异变形杆菌等亦具一定抗菌活 性；对口腔厌氧菌具抗菌活性
天然青霉素
❖ 青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V
❖ 作用于GPC、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、厌氧菌（脆弱拟杆 菌除外）、螺旋体和放线菌
❖ 治疗GPC、奈瑟菌属、梅毒螺旋体、钩端螺旋体病、鼠咬 热等的首选药物
溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、急性咽炎、急性蜂窝 织炎等；肺炎链球菌肺炎；草绿色链球菌心内膜炎；肠 球菌心内膜炎和其他感染
性传播疾病：淋病
尿路感染
外科预防
骨关节感染
细菌性心内膜炎
头霉素类
❖ 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢 拉宗、头孢米诺
❖ 对GNB及GPC的抗菌活性与2nd头孢相仿 ❖ 对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌
❖ 对MSS具良好抗菌作用，但对GAHS、 肺炎链球菌、草绿色链球菌、表葡菌等 GPC的抗菌活性较青霉素为差
❖ 仅适用于MSS所致的感染
广谱青霉素类
❖广谱青霉素
氨基青霉素：①氨苄西林；②能水解为氨苄 西林的青霉素：海他西林、匹氨西林、美坦、 西林、酞氨西林、巴氨西林等；③氨苄西林 同类物：阿莫西林、依匹西林、环己西林等
❖ 对GNB产生的β内酰胺酶稳定性增高 ❖ 对肾脏毒性较轻或无肾毒性
❖ 部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中
❖ 主要适用于流感嗜血杆菌以及某些敏感肠杆 菌科细菌所致感染
3rd头孢菌素-1
❖ 注射用品种
对GPC作Байду номын сангаас不如1st、2nd头孢，但对肺炎链球菌、 GAHS及其他链球菌属的作用显著；
对需氧GNB如E.coli、肺炎克雷伯菌、奇异变形 杆菌等作用极强；
头孢地尼和头孢泊肟酯对大多数肠杆菌科细 菌的活性逊于其它品种
头孢布烯对肺炎链球菌作用最差
头孢地尼对GPC活性最强，头孢泊肟酯、 头孢托仑酯次之，其他抗菌作用均差
❖ 口服头孢菌素的适应证分别同注射剂，但不宜 用于重症感染
头孢菌素类的临床应用
肺部感染
菌血症
细菌性脑膜炎
皮肤软组织感染
中性粒细胞减少患者发热 腹腔及盆腔感染
❖ 无明显肾毒性 ❖ 脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液 ❖ 头孢地秦具生物调节作用，即免疫调节作用 ❖ 适用于严重GNB感染，对常用抗菌药耐药的
多重耐药菌感染，上述感染多发生于院内， 且患者多具免疫功能低下或缺陷
4th头孢菌素
❖ 对金葡菌等GPC的作用较3rd头孢为强，对 PRSP具抗菌活性
❖ 对AmpC酶稳定性优于3rd头孢，因此肠杆 菌属、枸橼酸菌属、摩根菌属、普罗威登菌 属、沙雷菌属仍对4th头孢敏感
❖ 对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略 差
❖ 无明显肾毒性
❖ 脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液
❖ 主要适用于多重耐药GNB所致院内感染、 重症监护室患者及免疫缺陷者感染
口服头孢菌素
❖ 1st：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄
❖ 2nd：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、氯 碳头孢
❖ 3rd：头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头 孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢托仑酯
氨基酸型青霉素：阿扑西林等
❖抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、 E.coli等GNB，对肠球菌属和李斯特菌的 作用优于青霉素
❖适用于上述敏感菌所致RTI、UTI、胆道感 染及伤寒、脑膜炎等，亦可用于BSI和心 内膜炎
抗假单胞菌青霉素类(AP Pen)
❖常用品种
羧基青霉素：羧苄西林、卡茚西林、卡非 西林、替卡西林、磺苄西林、森西林
酰脲基青霉素：呋苄西林、阿洛西林、夫 洛西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林
❖除对假单胞菌具明显抗菌活性外，对大 多数GNB、GPC亦具良好作用
❖适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所 致感染
主要作用于GNB青霉素
❖ 美西林、匹美西林、替莫西林、福米西林 ❖ 主要作用于E.coli等肠杆菌科细菌，对铜绿
脑膜炎球菌脑膜炎
白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等
消化球菌、消化链球菌等厌氧菌所致口腔、盆腔感染亦 可选用
❖ 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素分别用于轻症感染和预防风 湿热发作
❖ 青霉素V供口服，适用于敏感菌所致轻中度感染，如扁桃 体炎、咽炎、猩红热、丹毒、SSTI
耐青霉素酶青霉素
❖ 甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、氯唑 西林、氟氯西林
炎+AG
❖ 链球菌，包括厌氧链球菌和米勒链球菌等 所致脑脓肿+甲硝唑或氯霉素或AG
❖ PSSP感染及PRSP所致中枢外感染
青霉素类临床应用-2
❖ 淋病奈瑟球菌非产酶株感染 ❖ 脑膜炎球菌脑膜炎 ❖ 螺旋体感染，如梅毒、钩体病和雅司 ❖ 多数口腔菌及厌氧菌，包括放线菌属和梭
菌属感染 ❖ 本品推荐用于治疗炭疽热，白喉、破伤风、
❖ 对GNB产生的β内酰胺酶稳定性差 ❖ 均具不同程度肾毒性
❖ 不能透过血脑屏障进入脑脊液，或仅微量
❖ 适用于MSS、肺炎链球菌、链球菌属等及部 分E.coli、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等敏 感菌株所致感染，对厌氧GPC有效
2nd头孢菌素
❖ 对GPC活性与1st头孢相仿或略差，对GNB 如E.coli、奇异变形杆菌等作用加强，对流 感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、 淋病奈瑟球菌均具活性
假单胞菌、其他GPC和拟杆菌属无抗菌活性 ❖ 适用于肠杆菌科细菌所致感染
青霉素类临床应用-1
❖ GAS感染（咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝 组织炎、猩红热、肺炎、关节炎、脑膜炎 和心内膜炎等）
❖ GBS引起的各种感染。对BSI或心内膜炎 +AG
❖ C组和G组链球菌感染 ❖ α溶血性链球菌或肠球菌属所致的心内膜