各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1]
血脑屏障通透率（%）
类别 药物
正常状态
脑膜炎症状态
青霉素类 青霉素G 7.8 氨苄西林 5 39±49 羧苄西林
15 19 甲氧西林 0.8~5 3.0~12 哌拉西林 1.8~12.4（3.4）
萘夫西林
5~27 普卡西林 0.3~23.5（4.3）
头孢菌素类 头孢噻肟 12 7~69.7（27.7）
头孢吡肟 10~15 头孢曲松
7~11 5~15 头孢他啶 2.7~12.3（5.4）
14~45 头孢呋辛 6.4~10 拉氧头孢 11~50（30） 头孢哌酮
2.9~5.9
菌丝霉素 1.1 33
林可霉素≈0 6.3
利奈唑胺70 66
氯霉素30~50 50
利福平13~42（22）
多粘菌素25
磷霉素23±7
第一类无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用第二类脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高）
第三类即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。

[1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J]. 药品评价,2012,9(35):32-36。