➢ 注意：对因与对症治疗的辨证关系。
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三、不良反应(adverse reaction)
概念：不符合用药目的并为病人带来不 适或痛苦的有害反应。
根据不良反应的性质可分为：
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➢ (一)、副反应(side reaction)：治疗剂量下
➢
出现与用 药目的无关的作用。
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二、治疗效果(therapeutic effect)
➢ 概念：即能达到预防、诊断、治疗疾病的效果。 ➢ 治疗效果根据其用药目的可分为：
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➢ 1、对因治疗：消除原发病因，彻底治 愈疾病。
➢ 2、对症治疗：改善症状，减轻痛苦。
➢ 3、补充治疗：补充营养的物质或内源 性活性物质的不足。又称替代治疗。
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兴奋(excitation):机体功能提高（亢 进），HR BP ，中枢兴奋
药物效应基 本表现形式
抑制(inhibition):机体功能降低（麻 痹）：HR BP ，中枢抑制
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3、药物作用的选择性
➢ 对某些器官有明显作用，对其它器官作用 弱或无作用。
例如：强心甙
增强心肌收缩力。 不增强其它肌肉收缩力。
E
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D
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效应强度（效价）（potency)：引起等效
反应的相对药物剂量（浓度）（一般常用
50%的效应量）。
E
100
甲
乙
丙
50
D 值越小，强度越大（成反比）。
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3、评价药物的安全性：
➢ （1）治疗指数（therapeutic index .TI）：
TI= LD50 ED50
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三、质反应量-效曲线 (all-or-none response)
➢ 效应以全或无，阳性或阴性表示 ➢ 存活与死亡， 抽搐与不抽搐。
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四、研究量-效关系的实际意义
1、确定各种剂量：
E
Lethal effect toxic effect
➢ 解磷啶 促进AchE复活 解救有机磷中毒。
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五、作用于细胞膜的离子通道：
最
小
➢ 常用量 （治疗量）
有
效 量
ED20210/6/11
极最 最 半 全 小 小数 数
量中 致 致 致 毒 死死 死 量 量量 量 TD1 LD1 LD50 LD100
D或C
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2、确定药物的最大效应和药物效应强度： ➢ 最大效应（效能）maximum efficacy：药
物所能达到的最大效应。
干扰
氨基甙类 抑制蛋白质合成。
三、影响生理物质转运：
➢ 影响体内金属离子，神经递质等物质的转 运 产生药物效应
如：利尿药 抑制Na离子重吸收 利尿作用。
利血平
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减少NA释放
抗高血压
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四、对酶的影响：
➢ 新斯的明 抑制AchE 骨骼肌收缩增强。
➢ 奥美拉唑 抑制胃壁细胞H+ –K +ATP酶 抑制 H+ 分泌 抗溃疡。
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药物效应
➢ 1、药物作用:(drug action) ➢ 指药物与机体细胞间的初始作用。
➢ 2、药理效应:(pharmacological effect)
➢ 药物作用的机体反应。
例：阿托品
阻断虹膜M-R
瞳孔扩大
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药物作用
药理效应
慢性毒性反应：反复多次应用非中毒剂 量，蓄积后发生的毒性反应，多见肝、 肾、骨髓、内分泌系统损害和三致反应。
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（三）、后遗效应(residual effect)： 血药浓度降至有效浓度之下，但尚未完全 排除所残存的药物效应。
有效血药浓度
如：催眠药
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后遗效应
次日晨嗜睡、乏力、精神不振。
特性：不可预知，发生与否与剂量和给药途 径无关。
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预防措施：
1、询问药物过敏史；
2、皮肤过敏试验：应注意有假阳性 与假阴性发生。
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（六）、特异质反应(idiosyncrasy)：
G-6-PD缺乏：氧化性药物 溶血反应。 生化遗传缺陷
血浆Ach-E缺乏：司可林 呼吸衰竭。
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第二effect relationship
➢ 即药物效应与剂量在一定范围内成比例。
量-效关系常用量-效曲线表示
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二、量反应量-效曲线 (graded response)
效应（E）以数量分级表示
BP mmHg Kap HR 次/min 尿量 Ml/h
阿托品
解痉止痛 治疗作用 口干，心悸，便秘 副反应
特性：不太严重（可逆性），难以避免。
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(二)、毒性反应（toxic reaction)： 剂量过大或蓄积过多时发生的机体损
害或病理改变。
特性：一般比较严重，可以预知，可以避免。
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急性毒性反应：一次应用中毒剂量即刻 发生的危及生命的毒性反应，多见循环、 毒 呼吸、中枢N系统损害。 性 反 应
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（四）停药反应(withdrawal reaction)： 突然停药后原有疾病反跳加剧。
某些抗高血压药物 突然停药 血压
肾上腺皮质激素治疗肾病综合症 突然停药
症状复发，加重。
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(五)、变态反应(allergic reaction)： 药物所引起的异常免疫反应。
药物（半抗原）+机体蛋白质 全抗原 刺激产生免疫反应。
TI大
毒性？疗效？安全性？
TI小
毒性？疗效？安全性？
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（2）、药物的安全范围：
➢如果ED95
100
TD5，TI指标就不可靠。
50
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100 50
有效量效曲线与中毒量量效曲线首尾重叠 时，应用安全范围较为可靠：ED95—TD5 之间的距离。
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第三节 药物作用机制
➢ 了解药物作用机制，有助于阐明治疗作用和 不良反应的本质。
➢
一、理化反应：
如抗酸药 中和胃酸 治疗溃疡病
甘露醇 血浆渗透压
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治疗脑水肿
脱水
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二、参与或干扰细胞代谢：
➢ 铁剂
参与Hb合成
抗贫血。
胰岛素 参与糖代谢 抗糖尿病。
➢ 青霉素 干扰细胞壁合成。
➢ 5-氟尿嘧啶 掺入癌细胞DNA及RNA中 DNA和蛋白质合成。