药效学一、名词解释:1.药物作用2.质反应3.量反应4. 局部作用5.吸收作用6.药物作用的选择性7.药物作用的两重性8.药物作用的差异性9.不良反应10. 副作用11.毒性反应12.变态反应13.后遗反应14.停药反应15.安全范围16.治疗指数17.量效关系18.受体19.配体20.激动剂21.拮抗剂22.竞争性拮抗剂23.非竞争件拮抗刑24.部分激动剂25.药物的效价26.药物的效能27.高敏性二、填空题1.住一定范围内.药物随着_______的增加,其_______也不断增加,二者间的________称作量效关系。
2.不同的个体需要不同的剂量,才能产生_______,这种差异通常称为_______。
3.受体激动药是指某一化学物质对受体既有_______力,又有______ ;拮抗剂则对受体有_______力,但无_______;部分激动剂对受体有_______力,但_______较小。
4.药物的不良反应一般包括_______、_______、_______、_______、_______五类反应或作用。
5.用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于_______治疗,用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于_______治疗。
6.治疗指数是_______与_______之比值,该数值愈大,说明该药安全范围愈_______。
7.时量曲线实际上是药物_______和_______的代数和。
8. 应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称_______,这是_______的差异问题:少数特异质病人对某种药物的特殊反应称_______,这是_______的差异问题。
9. 某药最低有效浓度为1 mg/ml,T1/2=2.5h,一次用药后,血中最高浓度能达20 mg/ml,那么该药间隔时间不超过_______h。
10.药物对机体的作用主要表现为_______、_______、_______。
11. 药物作用的潜伏期主要反应药物的_______过程。
12. 药物与受体结合的特点有_______、_______。
修正占领学认为,药物产个最大效应至少具备两个条件:_______、_______。
13.药物在产生_______作用的同时又出现_______作用,两者可因用药目的不同而互相转化。
14. 从作用方式来看,口服碳酸氢钠中和胃酸是_______作用,而口服本品碱化尿液是_______作用。
三、是非题1.当内在活性相同时,药物的效能取决于其亲和力的大小2.效能高的药物其效价强度高。
3.在激动剂高浓度情况下,部分激动剂可加强激动剂的药理作用。
4.化学结构相似,分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。
5.药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的药理效应。
6.药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋7.药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性,并与剂量有关8.药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。
9.超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。
10.一次大剂量给药可能使病人产生耐受性11.药物的特异质反应是一种不良反应,它与药物的药理作用无关。
12.药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。
13.所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。
14.药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。
四、选择题:A型题1、药物作用是:A.药物使机体细胞兴奋B.药物与机体细胞间的初始作用C.药物与机体细胞结合D.药物引起机体功能或形态变化E.药物使机体细胞产生效应2、产生副作用的剂量是A.治疗量B.极量C.无效剂量D.LD50E.中毒量3、产生副作用的药理基础是A.药物剂量太大B.药理效应选择性低C.药物排泄慢D.病人反应敏感E.用药时间太长4、药原性疾病是:A.严重的不良反应B.停药反应C.较难恢复的不良反应D.特异质反应E.变态反应5、药物的安全范围是:A.最小有效量与最小中毒量的距离B.最小有效量与最大有效量的距离C. ED95与LD5之间的距离D.ED50与LD5之间的距离E.ED5与LD95之间的距离6、药物的治疗指数是:A.TD50/ED50的比值B.ED95/ED50的比值C.TD95/ED50的比值D.ED50/TD50的比值E.TD50/ED95的比值7、关于药物剂量与效应关系的叙述,下列哪项是正确的?A.引起效应的最小浓度称阈浓度B.引起效应的剂量称效应强度C.EC50/TC50的比值称治疗指数D.引起最大效应的剂量称最大效能E.血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应8、下列哪种药物的最大效能最大?A.氯噻嗪B.环戊噻嗪C. 氢氯噻嗪D.呋塞米E.苄氟噻嗪9、“阿司匹林哮喘”是:A.特异质反应B.过敏反应C.后退效应D.停药反应E.副反应10、药物的内在活性是:A.药物剂量的大小B.药物脂溶性的大小C.药物水溶性的大小D.药物激动受体的效应强度E.药物与受体亲和力的大小11.受体阻断剂(拮抗剂)是:A.有亲和力又有内在活性B.无亲和力又无内在活性C.有亲和力而无内在活性D.无亲和力但有内在活性E.亲和力和内在活性都弱12.静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止,这是药物的:A.副作用B.特异质反应C.变态反应D.急性毒性E.后遗效应13.N型乙酰胆碱受体是:A.G—蛋白偶联受体B.具有酪氨酸激酶活性受体C.含离子通道的受体D.细胞内受体E.钙离子释放受体14.药物与受体特异性结合后,产生激动或阻断效应取决于A.药物作用的强度B.药物剂量的大小C.药物的脂溶性D.药物的内在活性E.药物与受体的亲和力15、药物的ED50是药物引起:A.50%动物死亡的剂量B.50%最大效应的剂量C.中毒的剂量D.受体减少的剂量E.动物死亡的剂量16.产生竞争性拮抗作用的是:A.阿托品与肾上腺素B.间羟胺与麻黄碱C.毛果芸香碱与阿托品D.毛果芸香碱与去氧肾上腺素E.阿托品与吗啡17.药物的最大效能反映药物的:A.内在活性B.效应强度C.阈值D.量效关系E.亲和力18.下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?A.LD5oB.无效剂量C.极量D.中毒量E.阈浓度以下的血药浓度19.一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时,说明药物作用:A.强度的改变B.机制的改变C.性质的改变D.方式的改变E.部位的改变20、受体是:A.所有药物的结合部位B.通过离子通道引起效应C.细胞膜上的蛋白质组分D.细胞膜上的结合体E.第二信使作用部位21.在质反应的频数分布曲线上,质反应量效曲线的图形为:A.对称s型曲线B.正态分布曲线C.直钱D.长尾s型曲线E.双曲线22.拮抗参数pA2的定义是:A.使激动剂的效应增加l倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数23.pD2是:A.解离常数B.拮抗常数C.解离常数的负对数D.拮抗常数的负对数E.以上都不是24.非竞争性拮抗药是:A.使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的K D值不变B.使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的K D不变C.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的K D值变小D.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的K D值变大E.使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结合的K D值均不变25.肾上腺素受体是:A.G—蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性受体D.细胞内受体E.钙离子释放受体26.超拮抗药(反向激动药)引起A.与激动药相等的效应B.大于激动药的效应C.与激动药相反的效应D.小于激动药的效应E.微弱的激动效应27.药理效应是:A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的选择性D.药物的疗效2.药物的特异性28、口服阿托品引起口干是:A.毒性反应B.药原性疾病C.副作用D.特异质反应E.后遗效应29.药物效应强度是指:A.引起最大效应的剂量B.引起等效反应的剂量C. 引起半数动物死亡的剂量D.引起质反应的剂量E.引起量反应的剂量30.甲状腺素受体是:A.细胞内受体B.具有酪氨酸激酶活性的受体C.含离子通道的受体D.钙释放受体E.G—蛋白偶联受体31.降压药可乐定,停药后血压可激烈回升,这种反应为:A.后遗效应B.毒性反应C.特异质反应D.变态反应E.停药反应32.下列具有临床意义的药物是;A.LD50为50mg/kg,ED50为20mg/kgB.LD50为100 mg/kg,ED50为50 mg/kgC.LD50为50 mg/kg,ED50为10 mg/kgD.LD50为50 mg/kg,ED50为30 mg/kgE.LD50为50 mg/kg,ED50为40 mg/kg33.储备受体是:A.药物多结合的受体B.药物不结合的受体C.药物未结合的受体D.药物结合过的受体E.药物解离了的受体34.下列药物与受体亲和力最小的是:A.pD2=lB.pD2=2C.pD2=3D.pD2=5E.pD2=835.下列拮抗作用最强的是:A.pA2=0.8B.pA2=O.9C.pA2=1. 0D.pA2=1.1E.pA2=1.236.胰岛素受体是:A.细胞内受体B.具有酪氨酸激酶活性的受体C含离子通道的受体D.钙释放受体E.G—蛋白偶联受体37.表示药物安全性较好的指标是;A.TD50/ED50的比值B.TC50/EC50的比值C.LD50/ED50的比值D.ED95~TD5之间的距离E.以上都不是38.吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系:A.停药反应B.变态反应C.药原性疾病D.特异质反应E.后遗效应39.下列药物与受体亲和力最大的是:A.K D=0.01 μmol/LB.K D=0.05 μmol/LC.K D=0.1 μmol/LD.K D=0.5 μmol/LE.K D=1.0 μmol/L40. 关于受体调节的叙述,哪项是正确的?A.连续用阻断别后,受体会向上调节、反应敏化B.连续用阻断剂后,受体会向上调节、反应下降C. 连续用激动剂后,受体会向上调节、反应敏化D.连续用激动剂后,受体会向上调节、反应下降E.连续用阻断剂后,受体会向下调节、反应敏化41. 关于特异质反应的叙述,下列哪项是正确的?A.与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效B.与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效C. 与药物固有的作用基本不一致.反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效D.与药物固有的作用基本不一致,反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效E.与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能无效42.青霉素引起的休克是:A.副作用B.变态反应C.后遗效应D.毒性反应E.特异质反应43.N2—ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于:A.受体蛋白构象改变B.受体的敏感性降低C.离子通道数目减少D.受体数目向下调节E.以上都不是44.β-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为:A.离子通道不能开放B.受体与G蛋白亲和力降低C.CAMP减少D.磷酸二酯酶负反馈减少E.ATP增加45.质反应的累加曲线是:A.对称s型曲线B.长尾s型曲线C.直线D.正态分布曲线E.以上都不是46.药物的LD50是指;A.使细茵死亡一半的剂量B.使寄生虫杀死一半的剂量C.使动物死亡一半的剂量D.使动物一半中毒的剂量E.致死量的一半47. 竞争性拮抗药的特点不包括:A.与受体有亲和力B.抑制激动药的效应C.与受体结合为可逆性的D.增加激动药的剂量时也增加最大效应E.能使激动药的量效曲线平行右移48.效能相等的药物不包括:A. 氢氯噻嗪B.环戊噻嗪C.氯噻嗪D.呋塞米E.氢氟噻嗪49.药物量效曲线不表明:A.安全范围B.个体差异C.药效激烈或温和D.效应强度E.最大效能50.一种效应不广泛的药物不应:A.作用强B.疗效好C.副作用多D.选择性高E.用量少51.关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?A. 受体蛋白有可以互变的构型状态,即静息状态(R)和活动状态(R*) B.拮抗药对R和R*的亲和力不等C.静息时平衡趋向RD.激动药只与R*有较大亲和力E. 部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力52.不属毒性反应的是:A.肝损害B.致癌C.致畸胎D.骨髓抑制E.心悸53.关于药理效应的叙述,下列哪项是错误的?A.是药物作用的结果B.是机体反应的表现C.是机体器官原有功能水平的改变D.药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应E.作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好54.非竞争性拮抗药的特点不包括:A.与受体结合非常牢固B.与受体结合是不可逆的C.使能与配体结合的受体数量增加D.与受体分离很慢E.使量效曲线高度下降55.药物作用机制不包括;A.受体的二态模型B.理化反应C.影响生理物质转运D.对酶的影响E.作用于细胞膜的离子通道56.激动药不应;A.有内在活性B.与受体有亲和力C.量效曲线为s型D.pA2值越大作用越强E.与受体迅速解离B型题C型题:问题1~5A.理化反应B.影响生理物质转运C. 对酶的影响D.作用于离子通道E.影响核酸代谢1.新斯的明的作用机制是2.甘露醇的作用机制是3.喹诺酮的作用机制是4.奎尼丁的作用机制是5.螺内酯的作用机制是问题6~10A.具有酪氨酸激酶活性的受体B.含离子通道的受体C.G—蛋白偶联受体D.细胞内受体E.阿片受体6.甲状腺素受体是7.谷氨酸受体是8.多巴胺受体是9.血小板生长因子受体是10.M乙酰胆碱受体是问题11~16A. 药原性疾病B.特异质反应C.变态反应D.停药反应E.后遗效应11.司可林引起的12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮是13.青霉素的主要不良反应是14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起15.庆大霉素引起的神经性耳聋是16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是问题17~22A.受体B.第二信使C.激动药D.结合体17.起后继信息传导系统作用18.能与配体结合触发放应19.能与受体结合触发效应20.能与配体结合不能触发效应21.起放大、分化和整合作用22.能与受体结合不触发效应问题23~26A.激动药B.拮抗药C.两者均是D.两者均否23.吗啡24.喷他佐辛25.筒箭毒碱26.左旋多巴问题27~30A.第一次用药即可产生B.多次用药才可产生C.两者均可D.两者均否27.依赖性28.特异质反应29.安慰剂效应30.变态反应问题31~34A.pA2B.pD2C. 两者均是D.两者均否31.表示拮抗药的作用强度用32.表示药物与受体的亲和力用33.表示受体动力学的参数用34.表示药物与受体结合的内在活性用问题35~38A.与药物剂量相关B.与药物效应相关D.两者均否35.作用强度36.内在活性37.激动药38.安慰剂X型题:1. 关于不良反应,下列叙述哪些正确? A.在治疗量下产生B.在停药以后产生C. 严重程度与剂量大小无关D.严重程度与剂量成比例E.长期用药停药后才产生2.下列哪些是对药物量效关系的正确叙述? A.效应强度与血药浓度呈正相关B.量效曲线可以反映药物效能和效应强度C.量反应的量效关系呈常态分布曲线D.LD50和ED50均是量反应中出现的剂量E.量效曲线可以反映个体差异3.下列哪些属于药物毒性反应?A.致畸B.肝功能下降C.致癌D.心悸E.血小板减少4.关于特异质反应下列叙述哪些正确? A.与固定的药理作用基本一致B.不是免疫反应C.严重程度与剂量成比例D.药理拮抗药救治可能有效E.不需预先敏化过程5.关于后遗效应,下列叙述哪些正确? A.机体细胞适应性B.残存的药理效应C.效应器敏感性提高D.药物作用增强E.血药浓度已降至阈浓度以下6.变态反应的特点有:A.与剂量大小无关B.需要敏感化过程C.用药理拮抗药解救有效D.反应的严重程度差异很大E.是免疫反应7.质反应的特点有:A.频数分布曲线为正态分布曲线B.不能计算出ED50C.用全或元、阳性或阴性表示D.累加量效曲线为s型量效曲线E.可用死亡与生存、抽搐与不抽搐等表示8.难以预料的不良反应有:A.后遗效应B.变态反应C.停药反应D.特异质反应E.药原性疾病9.激动药的特点有:A.与受体亲和力大B.内在活性高C.最大效能大D.K D值小亲和力大E.pD2值大亲和力小10.竞争性拮抗药的特点有:A.使激动药量效曲线平行右移B.与受体结合是不可逆的C.使激动药的最大效应变小D.与受体有亲和力,但无内在活性E.作用强度用pA2表示11.非竞争性拮抗药的特点有:A.与受体结合非常牢固B.分解很慢C.是不可逆性结合D.具有激动药和拮抗药两重特性E.配体与剩余受体结合的K D值不变12.下列哪些是药效动力学的内容A.药物的作用与临床疗效B.药物的剂量与量效关系C.给药方法和用量D.药物的作用机制E.药物的不良反应13.第二信使包括:A.G-蛋白B.环磷腺苷C.环磷鸟苷D.肌醇磷脂E.钙离子14.连续用药后药效递减一般称为:A.耐受性B.饱和性C.不应性D.快速耐受性E.受体脱敏15.关于副反应的叙述,下列哪些是正确的?A.是在常用量下发生的B.与治疗目的无关C,由于药理效应选择性低D.难以避免E.是药物固有效应的延伸16.可作为药物安全性指标的是A.TD50/ED50B.极量C.TC50/EC50D.常用剂量范围E.ED95—TD5之间的距离五、思考题1.影响药物分布的因素有哪些?2.不同药物竞争同—血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?3.PH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是什么?并举例说明。