(一) I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。

对静息膜电位无影响。

Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP 最为显著。

1. 奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物。

适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

肌注及静注已不用。

用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。

每日总量一般不宜超过2g。

恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g。

若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。

2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。

每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。

小儿每次2mg/kg。

注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。

2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。

3、每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。

在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。

4、患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。

5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。

如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。

6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。

7、静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。

禁用于有严重心肌病变。

Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。

每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。

不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。

诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。

本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。

2、胃肠道不良反应：很常见。

包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

3、金鸡纳反应(Cinchonism)：可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。

视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。

听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡。

一般与血浆奎尼丁浓度升高有关，可通过减少给药量预防和治疗。

4、特异质反应：头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。

与剂量无关。

5、过敏反应：各种皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。

与剂量无关。

6、肌肉：使重症肌无力加重。

7、血液系统：血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

8、免疫反应：最常见是血小板减少症，罕见肝炎、骨髓抑制、红斑狼疮。

（注意：以上反应与奎尼丁血浆浓度无关，而是由于机体特异的免疫体质决定的）禁忌症：交叉过敏反应：1、对奎宁过敏者也可能对本品过敏。

2、鉴于人体资料较少，而与本品密切相关的药——奎宁可产生胎儿中枢神经系统及肢体畸形、新生儿耳毒性及催产作用，孕妇使用时应权衡利弊。

本品可通过乳汁排泄，随母乳进入小儿体内，尽管婴儿接受的量远远低于治疗用量，但由于肝脏发育不成熟，代谢药物能力差，可能导致药物蓄积。

老年人因清除能力下降，用时要适当减量。

3、下列情况应禁用：洋地黄中毒；Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；病态窦房结综合征；心源性休克；严重肝或肾功能损害；对奎宁或其衍生物过敏者；血小板减少症（包括有既往史者）。

4、下列情况应镇用；过敏患者；肝或肾功能损害；未经治疗的心衰；Ⅰ度房室传导阻滞；极度心动过缓；低血压（心律失常所致的不在内）；低血钾。

严重心肌损害及孕妇忌用，奎尼丁可通过胎盘，影响胎儿的心脏功能。

相互作用：1、与其他抗心律失常药合用时可致作用相加。

2、与抗凝药合用可使血凝血酶原进一步减少，也可减少本品与蛋白的结合。

故需注意调整合用时及停药后的剂量。

3、苯巴比妥及苯妥英可以增加本品的肝内代谢，使血清药浓度降低，应酌情调整剂量。

4、洋地黄类药，在洋地黄过量时本品可加重心律失常。

本品可使地高辛血清浓度增至中毒水平，也可使洋地黄毒苷血清浓度升高，故应监测血药浓度及调整用量。

5、与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱能效应。

6、能减弱拟胆碱药的效应，应按需调整剂量。

7、本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵（pancuroniumbromide）的呼吸抑制作用增强并延长。

8、与钾制剂合用时本品可增效，低血钾时反之。

9、尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等，可增加肾小管对本品的重吸收，以致常用量就出现毒性反应。

10、与降压药、扩血管药及β阻滞剂合用，本品可加剧降压及扩血管作用；与β阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。

11、利福平可增加本品的代谢，使血药浓度降低。

12、异丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常，但对 Q-T间期延长致 R波在 T波上的多形性室性心动过速有利。

凡能增加肝脏微粒体代谢酶活性的药物，均可促进奎尼丁代谢，而降低奎尼丁的作用。

奎尼丁与利福平合用，使血浆奎尼丁浓度降低及其抗心律失常的作用丧失。

西米替丁使奎尼丁在肝内代谢减慢，致奎尼丁的T1/2延长，造成奎尼丁蓄积和中毒。

奎尼丁有加强一些肌肉松弛药的神经肌肉阻滞作用。

奎尼丁使华法林的作用加强。

它与其他抗胆碱药物合用，呈相加作用。

10%硫酸奎尼丁溶液为弱酸性，与碱性药或注射液、鞣酸及碘化物不能合在一起应用。

奎尼丁与丙缓脉灵有交叉过敏反应。

规格：1、片剂：每片0.2g；2、葡萄糖酸奎尼丁注射液：每支0.5g （10ml）。

2．普鲁卡因胺(procainamide) （Ia）：有片剂和注射剂。

适应症：室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激缩合征房颤合并快速心率，或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。

它至今还是常用药物，但在我国无药供应。

用法用量：（1）口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常后逐渐减至1日2～6次，每次0.25g。

（2）静滴：1次0.5～1g，溶于5%～10%葡萄糖溶液100ml内；开始10～30分钟内点滴速度可适当加快，于1小时内滴完。

无效者，1小时后再给1次，24小时内总量不超过2g，静滴仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者，应经常注意血压、心率改变，心律恢复后，即可停止点滴。

（3）静脉注射：1次0.1～0.2g。

（4）肌注：每次0.25～0.5g。

注意事项：1．有厌食、呕吐、恶心及腹泻等副作用，特异体质病人可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等；偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现；静滴可使血压下降，发生虚脱，应严密观察血压、心率和心律变化。

2．心房颤动及心房扑动的病例，如心室率较快，宜先用洋地黄类强心药，控制心室率在每分70～80次以后，再用本药或奎尼丁。

3．有用普鲁卡因酰胺的指征但血压偏低者，可先用升压药（如间羟胺），提高血压后再用。

4．严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。

5．对本品过敏、红斑性狼疮（包括有既往史）、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞、严重心力衰竭、洋地黄中毒、严重低血钾及重症肌无力者禁用。

6．低血压、心肌肥大、心肌梗死、肝肾功能障碍、支气管哮喘患者，以及孕妇、乳母慎用曩老年人肾功能随年龄的增长渐减退，故应根据肾功能情况调整剂量。

7．本品可使心电图QRS波增宽，P—R及Q—T间期延长，QRS及T波电压减低。

用药期间应随访检查心电图和血压（尤其胃肠外给药时）及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。

8．用药3日后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善，应停药。

静注后产生的血压下降，可用升压药间羟胺等纠正。

如血压持续下降，应立即停药。

不良反应：1．心血管系统：心动过速、潮红。

用药过量时可致传导阻滞、室性心律失常及室颤，甚至心脏停搏。

静注可降低血压。

2．中枢神经系统：偶见头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

3．血液系统：也可引起粒细胞减少、血小板减少、凝血酶原时间延长等。

4．胃肠道：口服常见厌食、恶心、呕吐、腹泻及口苦等。

5．过敏反应：可有发冷、发热、关节痛、肌肉痛及皮疹、瘙痒、血管神经性水肿等。

6．其他：红斑狼疮综合征、肉芽肿性肝炎或肾病综合征等。

7．口服有消化系统反应，静注可出现低血压，传导阻滞，心动过缓。

还可出现过敏反应如皮疹，药热，粒细胞减少等。

持续用药一个月以上，可发生红斑狼疮样反应，停药后可使症状消失。

相互作用：1．与其他抗心律失常药如奎尼丁、心得安呈协同作用，增加对心脏的抑制作用，禁止同用。

2．与降压药及利尿药合用，增强降压作用。

3．与拟胆碱药合用，拮抗拟胆碱药作用；与抗胆碱药合用，增强抗胆碱药的作用。

4．可使神经肌肉阻滞剂及氨基苷抗生素的神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长，不宜同用。

5．能碱化尿液的药物可加强本品的作用。

6．与磺胺类药同用，可降低其抗菌作用。

规格：片剂（盐酸盐）：0．125g、0．25g。

注射剂（盐酸盐）：1ml：0．1 g、2ml：0．2g、5ml：0．5g、10ml：lg。

Ⅰb类轻度阻滞钠通道，复活时间常数<1s，降低自律性。

1. 利多卡因（Ib）：对短动作电位时程的心房肌无效。

适应症：适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。

其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。

还可以缓解耳鸣。

用法用量：1、成人常用量：①肌内注射，一次按体重4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次；②静脉注射，按体重1mg/kg （一般用50—100mg）作为首次负荷量静注2—3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1—2次，一小时内最大量不超过300mg；③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟1—4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。