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● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射 性兴奋交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
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【用途】 ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎. ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 ●诊治嗜铬细胞瘤,
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●治疗休克 ●心力衰竭,
【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸
●心血管反应：窦性心动过缓，房室传 导阻滞，心衰；外周血管收缩痉挛—— 雷诺症，间歇跛行。
●支气管痉挛
● 反跳现象
●低血糖
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[分类]
1、非选择性β受体阻断药 （1）无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、索他洛尔 （2）有内在活性 吲哚洛尔、阿普洛尔 2、选择性β1受体阻断药 （1）无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔 （2）有内在活性 醋丁洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔、卡维地洛(carvedilol)
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噻吗洛尔(timolol；噻吗心安)
1、本品口服吸收良好，生物利用度约50%。不易进入中枢。 2、β受体阻断作用显著强于普萘洛尔。 3、药理作用、不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。
4、局部给药可降低眼内压（减少睫状体房水的产生），治
疗慢性青光眼或眼内压升高。疗效与毛果芸香碱相似，副作用 少，无缩瞳和调节痉挛作用。但起效慢。
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坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高， t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B 受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A 受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受 体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚 苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药 均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对于
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美托洛尔（metoprolol）
1、选择性β1受体阻断剂，但选择性不如阿替 洛尔。无内在活性及膜稳定作用。
2、本品脂溶性高，生物利用度仅40%。易透过 血脑屏障和胎盘屏障，乳汁中药物浓度显著高于 血药浓度。血药浓度个体差异大。注意剂量需个 体化。
1、选择性阻断β1受体。低剂量时，抑制心脏，对血管及支 气管的影响较小，对胰岛素分泌无影响。糖尿病及哮喘病人使 用相对比较安全。安全性比普萘洛尔高。
2、本品口服吸收快，但不完全，生物利用度约50％。可透 过胎盘屏障，也可进入乳汁，但不易透过血脑屏障，进入脑内 很少。
3、长效， t1/2 5～8h。作用持久。 4、临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
3.膜稳定作用：细胞膜对离子的通透性。普 萘洛尔。
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【用途】 ●过速型心律失常 ●心绞痛和心肌梗死 ●高血压
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●充血性心力衰竭
●甲状腺机能亢进等
●其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心 肌病；偏头痛、肌震颤、肝硬化 的上消化道出血等。

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【不良反应】
●一般的不良反应：恶心、呕吐、轻度 腹泻等消化道症状
血压：下降。
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（2）支气管：支气管平滑肌收缩，诱发加 重哮喘
（3）代谢：脂肪分解1 3 2
（4）抑制肾素释放。
肝糖原分解α1
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2.内在拟交感活性（ISA）:
吲哚洛尔，醋丁洛尔；利血平；
ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心收 缩力，减慢心率和收缩支气管作用，一般较 不具ISA的药物为弱。
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普萘洛尔(propranolol；心得安，inderal)
1、左旋体，非选择性，无内在活性，有膜稳定性。 2、脂溶性高，口服吸收良好，首关效应明显生物利 用度低（30%）。易透过血脑屏障；体内过程个体差 异大，剂量需要个体化。 3、阻断β受体：心率↓，心收缩力↓输出量↓，冠 脉流量↓，心肌耗氧量↓，肾素↓，支气管及血管 平滑肌张力↑。长期使用可造成肾血流量↓。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺 功能亢进等。 4、 诱发急性心力衰竭、可诱发支气管痉挛、心动 过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用后突然停用， 可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧。糖 尿病人慎用。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
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第一节 α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
酚妥拉明
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一、α1、α2受体阻断药
(一)短效α受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine) 【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直 接松弛血 管平滑肌有关
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吲哚洛尔（pindolol）
1、有内在活性，膜稳定作用弱。 2、脂溶性中等，口服几乎完全吸收，生物利用度高达 85％～90％，血浆半衰期约4h。 3、吲哚洛尔的应用同普萘洛尔，副作用相对要少。其 降低心率、抑制心肌收缩功能及肺功能损害均较普萘洛尔 为少。
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阿替洛尔（atenolol）
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纳多洛尔（nadolol）
1、脂溶性较差，生物利用度约35%，有明显的首关 效应。难以进入中枢。血药浓度的个体差异比普萘洛 尔小。
2、长效，t1/2约20h。一般只要一天服药一次即可。 （肾功能减退）
3、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证与普 萘洛尔相似。用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢 等，也用于室上性心律失常的预防。
过多、心动过速和体位性低血压。
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(二)长效α受体阻断药
酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline)
对α受体阻断作用强而持久。
用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管 炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
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心血管的影响明显不同，酚苄明可降低血压和引起心悸，
哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率和血压无明显影响。
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第二节 β受体阻断药 【药理作用】
1． β受体阻断作用：
（1）心血管系统 心脏：全面抑制心脏功能（1） HR，心房和房室结的传导，心收缩 力； 心输出量，心肌耗氧量
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血管：收缩。肝、肾、骨骼肌、冠状血管 血流量减少。 2受体阻断；心脏抑制致交 感神经反射性兴奋。