天然产物化学综述
xxxxxxxx的研究进展
院-系:理学院化学系
专业:化学
年级:2013化学一班
学生姓名:丁顶云
学号:201301020331
2014年11月
乌头碱研究进展
摘要:乌头碱(Aconitine),别名:附子精,是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。
它主要使迷走神经兴奋,对周围神经损害。
中毒症状以神经系统和循环系统的为主,其次是消化系统症状。
关键词:乌头,提前,检测,简述
一、乌头碱(生物碱)的简述
生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。
大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。
具有光学活性。
有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物,有明显的生物活性,故仍包括在生物碱的范围内。
而有些来源于天然的含氮有机化合物,如某些维生素、氨基酸、肽类,习惯上又不属于“生物碱"。
乌头碱(Aconitine),别名:附子精,是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。
它主要使迷走神经兴奋,对周围神经损害。
中毒症状以神经系统和循环系统的为主,其次是消化系统症状。
临床主要表现为口舌及四肢麻木,全身紧束感等,通过兴奋迷走神经而降低窦房结的自律性,引起易位起搏点的自律性增高而引起各心律失常,损害心肌。
口服纯乌头碱0.2mg 即可中毒,3—5mg可致死。
民间常用草乌、川乌等植物来泡制药酒。
但在此警醒大家它们都具有足以致命的毒性。
乌头属植物的主要活性成分, 但具有较强的毒性,一方面,能刺激人体神经系统, 表现出先兴奋, 后麻痹的症状,对迷走神经有强烈的兴奋作用,可引起窦房结抑制,房室传导阻滞,进而导致心律缓慢或心律失常,另一方面, 也可直接作用于心肌, 增高心肌应激性, 引起早博、心动过速以及呼吸麻痹致死,乌头碱虽然具有毒性,但其有一定的药理性,现代药理研究证实,乌头类及其复方制剂具有抗炎、免疫抑制、麻醉止痛、抗肿瘤等作用,对心血管系统则表现为强心、降血压、扩张血管等作用
二、乌头碱的性质和作用
物化性质:六方形片状结晶。
熔点204℃。
旋光度[α]D+17.3°)。
水溶液对石蕊呈碱性反应,pK5.88。
溶于无水乙醇、乙醚和水,微溶于石油醚。
乌头碱属二元酯类,容易被水解
主要作用:强心剂,免疫抑制,局部麻醉,镇痛。
三、乌头碱的检测方法
中和法:此方法简单易行,不需要昂贵的仪器设备,容易普及,但测定的只是药材或制剂中的总碱的含量,选择性较差
分光光度法:取样量小、准确、重现性好、易普及推广
高效液相色谱法(HPLC):经适当改进而发展起来的,既具有普通液相层析功能又具有气相色谱的特点, 并具有高温、高速、高灵敏度、高分辨度等优点。
薄层扫描法( TLCS):设备简单、操作方便、灵敏度高、分辨率强
综上,乌头碱的检测方法较多,每种方法对乌头碱检测的侧重点各异,各有其优缺点,对乌头碱的含量检测都具有重要的意义,因此,在实际的检测中应根据实际情况来选择测定方法。
三、乌头碱的提取和分离
具体流程见上图所示:氯仿部分经薄层层析,点于硅胶G 板,石油醚:氯仿(1:3 )氨熏,展开,K BiI 显色,显示A ,B 部分成分基本相同,合并减压蒸干溶剂,硅藻土拌样,上中性氧化铝柱层析(活度Ⅲ~Ⅳ,150~ 200 目) ,依次以乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮洗脱通过薄层层析(条件同上) 观察生物碱洗脱情况,将成分相同部分合并,结果为乙醚洗脱部分得结晶1 . 5 %- 氯甲烷乙醚洗脱部分得结晶Ⅱ,15%二氯甲烷乙醚洗脱部分得结晶Ⅲ,过滤、乙醇重结晶红外灯下烘干、称重,分为800ra g 、90m g 、25m g乌头。
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