三、判断题（共10道试题，共10分。）
1.生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。()
A.错误
B.正确
正确答案：A
2.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()
A.错误
B.正确
正确答案：A
3.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。()
9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()
A.吸收速率常数ka
B.消除速率常数k
C.峰浓度
D.峰时间
E.药时曲线下面积
正确答案：A满分：1分
10.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？()
A.空白生物样品色谱
B.空白样品加已知浓度对照物质色谱
C.用药后的生物样品色谱
7.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（）
A. 50%
B. 60%
C. 63．2%
D. 73．2%
E. 69%
正确答案：C满分：1分
8.药物转运最常见的形式是：()
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.以上都不是
正确答案：B满分：1分
正确答案：E满分：1分
18.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()
A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B.尽量在清醒状态下试验
C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E.建议首选非啮齿类动物
正确答案：B满分：1分
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题
试卷总分：100测试时间：--
单选题判断题主观填空题名词解释简答题
一、单选题（共20道试题，共20分。）V
1.在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？()
A.受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致
B.受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致
C.与血浆蛋白结合的药物
D.解离型的药物
E.以上都不对
正确答案：B满分：1分
15.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?()
A.滴注速度减慢,外加负荷剂量
B.加大滴注速度
C.加大滴注速度,而后减速持续点滴
D.滴注速度不变,外加负荷剂量
E.延长时间持续原速度静脉点滴
正确答案：E满分：1分
16.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()
A. 2d
B. 3d
C. 5d
D. 7d
E. 4d
正确答案：D满分：1分
1
A.准确度和精密度
B.重现性和稳定性
C.特异性和灵敏度
D.方法学质量控制
E.以上皆需要考察
19.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()
A.结合是牢固的
B.结合后药效增强
C.结合特异性高
D.结合后暂时失去活性
E.结合率高的药物排泄快
正确答案：D满分：1分
20.下列药物中能诱导肝药酶的是：()
A.阿司匹林
B.苯妥英钠
C.异烟肼
D.氯丙嗪
E.氯霉素
正确答案：B满分：1分
以下题目顺序不同请注意
3.请说明米氏方程能够代表混合动力学特征的原因。
答：是由Leonor Michaelis和Maud Menten在1913年提出，它是一个在酶学中极为重要的可以描述多种非变异构酶动力学现象的方程。当底物浓度非常大时，反应速度接近于一个恒定值。在曲线的这个区域，酶几乎被底物饱和，反应相对于底物S是个零级反应。就是说再增加底物对反应速度没有什么影响。
中央室
周边室
4.单室模型血管外给药与静脉注射给药的转运过程不同点为。
单室模型是药物静脉注射给药后，药物很快随血液分布到机体各组织器官中然后消除；而血管外给药是有一个吸收过程，而且逐渐进入血液循环，然后消除
五、论述题（共4道试题，共45分。）
1.试述肠道菌群对天然药物的代谢方式及其药理学意义。
答：代谢方式：1水解。水解是药物代谢的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类，包括内酯；酰胺类，包括内酰胺；苷类。2还原。还原反应在体内难以发生，主要由肠内细菌的还原反应完成，在药物分子结构中具有酮基、醛基、硝基、偶氮基团的药物易发生还原反应。药理学意义：1肠道菌群几乎全为分解反应，使药物分子量减小，极性减弱，脂溶性增强，往往伴有药效及毒性作用的增强。2大量的研究显示，定植于人体肠道的微生物直接参与了宿主的各种代谢过程，发挥着其重要而独特的作用，并能产生多种有益于人体的代谢产物，促进宿主的健康。3正常情况下，肠道菌群与人体及外界环境间保持着一种相对平衡的状态，以维持机体健康，一旦这种平衡被打破，肠道菌群失调，便会引起疾病的产生。由肠道菌群失调引发、加重或与肠道菌群失调有关的疾病种类繁多，发病部位不一，不仅限于肠道内，而是波及全身，且发病机制各异，而这其中与肠道菌群代谢有关的疾病并不占少数。4某些药物只有经过肠道菌群的代谢活化才能具有药理活性和治疗价值。5共生菌群通过与肝脏及免疫系统的互相作用,直接影响人体的健康和参与药物的代谢,人体对药物的反应有60%以上与其共生菌群的结构有关。
C.特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致
D.应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告
E.以上都不对
正确答案：D满分：1分
2.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()
A. 0．05L
B. 2L
A.错误
B.正确
正确答案：A
四、主观填空题（共4道试题，共10分。）
1.单室药物静脉点滴时,达稳态的时间与输液速度关,由决定,越短,达到稳态浓度所需要的时间就越。
呈一级动力学相
药物消除速度
药物半衰期
短
2.药物在体内消除的动力学特征各不相同,主要有、、特征。
单室模型
双室模型
多室模型
3.双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为、。
二、简答题（共5道试题，共15分。）
1.Ⅰ相反应
答：氧化、还原、水解等反应直接改变物质的基团或使之分解，被称为生物转化的第一相反应。
2.待排泄药量
答：X∞u为尿中可排泄药物的总量，Xu为t时间排泄的药量，X∞u-Xu表示待排泄的药量。待排泄的药量=尿中可排泄药物的总量-t时间排泄的药量。
3. pKa
A.错误
B.正确
正确答案：B
4.药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。()
A.错误
B.正确
正确答案：B
5.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()
A.错误
B.正确
正确答案：A
6.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。()
A. AUC0→n+λ
B. AUC0→n+cn·λ
C. AUC0→n+cnλ
D. AUC0→n+cn
E. AUC0→∞+cn
正确答案：C满分：1分
6.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：()
A.其原有效应减弱
B.其原有效应增强
C.产生新的效应
D.其原有效应不变
E.其原有效应被消除
正确答案：A满分：1分
4.在进行线性范围考察时,是否需要伴行空白生物样品？如果需要,计算时是否要包括空白点？
答：根据生物样品中药物浓度范围,确定线性范围。建立标准曲线时应随行空白生物样品,但计算时不包括该点。标准曲线至少有不包括空白在内的6个点。定量范围应能覆盖全部待测浓度,不允许将定量范围外的浓度推算为未知样品的浓度。
答：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。
4.达峰时间
答：达峰时间指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。这个时间点，血药浓度最高。用来分析合理的服药时间.
5.蓄积因子
答：是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。
D.介质效应
E.内源性物质与降解产物的痕量分析
正确答案：E满分：1分
11.房室模型的划分依据是：()
A.消除速率常数的不同
B.器官组织的不同
C.吸收速度的不同
D.作用部位的不同
E.以上都不对
正确答案：A满分：1分
12.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？()
A. 2
B. 3
C. 4
D. 1
E. 5
正确答案：D满分：1分
13.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：()
A. 91%
B. 99．9%
C. 9．09%
D. 99%
E. 99．99%
正确答案：A满分：1分
14.易通过血脑屏障的药物是：()
A.极性高的药物
B.脂溶性高的药物
A.错误
B.正确
正确答案：B
7.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()
A.错误
B.正确
正确答案：A
8.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。()
A.错误
B.正确
正确答案：A
9.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()