蒲公英的化学成分和药理作用赵守训 杭秉倩(中国药科大学 南京 210009) 摘 要 本文对蒲公英的化学成分及其药理作用作了综合性的介绍。
为蒲公英的综合利用和产品开发提供科学依据。
关键词 蒲公英;化学成分;药理作用 蒲公英始载于《唐本草》,《图经本草》作仆公罂,《本草纲目》作地丁。
为菊科植物蒲公英Taraxacum mongolicum Hand.Mazz.、碱地蒲公英Taraxacum sinicum K itag.或同属数种植物的干燥全草。
味苦、甘,性寒。
具清热解毒,消肿散结,利尿通淋之功效。
用于疔疮肿毒,乳痈,瘰疬,目赤,咽痛,肺痈,肠痈,湿热黄疸,热淋涩痛。
蒲公英属Taraxacum Webar.全世界约2000余种。
我国有70种,1变种。
其中以蒲公英T.mon2 golicum分布最广,几遍及全国多数地区。
药蒲公英T.o fficinale Wigg分布于欧洲、北美,在我国新疆有产[1]。
1 化学成分蒲公英属植物一些种的根含有蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、豆甾醇、谷甾醇、胆碱、有机酸、菊糖、橡胶等。
药蒲公英的根中含有蒲公英甾醇(T araxasterol)、蒲公英赛醇(T araxerol)(1)、φ蒲公英甾醇(φ2T axaxas2 terol)、β2香树脂醇(β2Amyrin)、豆甾醇(stigamasterol)、谷甾醇(β2sitosterol)[2]、菊糖(Inulin)[3]、胆碱(Choline)、对羟基苯乙酸(P2Hgdroxy2phenyl2acetic acid)、咖啡酸(caffeic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、蜡酸(Cerotic acid)、蜂蜜酸(Melissic acid)、油酸(Oleic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、亚麻酸(Linolenic aeid)苦味素B(T araxacerin)、苦味素P(T araxacin)、果糖(Lavulose)及少量挥发油和苦杏仁酶类成分[4],树脂(4%)、橡胶(3%)[5];又分得一个酰化丁内酯甙2蒲公英甙(T araxacoside2β2O2[42O2(P2hydroxy2phenyl2 acetyl)β2D2glucopyranoyl]2β2hydroxy2butyrolactone) (2)[6]。
药蒲公英根及地上部分中,分到蒲公英桉烷内酯(4α,15,11β,132T etrahydroridentin B)(3)、蒲公英内酯甙(T araxacolide21’2O2β2D2glucopyranoside)、蒲公英吉玛酸甙(T araxinic21′2O2β2D2glucopyranoside)(4)、二氢蒲公英吉玛酸甙(11,132Dihydrotaraxinic21’2O2β2 glucopyranoside)、ψ蒲公英甾酸乙酸酯(ψ2T araxastergl acetate)、β2谷甾醇及其葡萄糖甙(β2Sitosterin2β2D2glu2 copyranoside)[n]药蒲公英叶中含有木犀草素272葡萄糖甙(Lute2 olin272glucopyranoside,C osm ossiin)[8];测试有近二十种氨基酸,以天冬氨酸(Asparatic acid)、谷氨酸(G lutam2 ic acid)含量为多[9];色素有叶黄素(Lutein)、堇菜黄素(Violaxanthin)[10]、叶绿醌(Plasm oguinone)[11]。
花中有蒲公英黄素(T araxanthin)[12]、毛茛黄素(Flavaxanthin)[13]、菊黄素(Chrysanthemaxanthin)[14];花柄中有β2谷甾醇、β2香树脂醇[15];花瓣中测试有隐黄素(Cryptoxanthin)及其环氧化合物,叶黄素及其环氧化合物,玉蜀黍黄素(Z eaxanthin)、百合黄素(Antheraxanthin)、堇菜黄素、新黄素(Neoxanthin),多半与一些常见的饱和脂肪酸形成单酯或双酯[16];花中甾醇约0.08%[17];花粉中脂类皂化物中,总脂肪酸7.3%,其中以棕榈酸、亚油酸、亚麻酸、山嵛酸(Behenic acid)为多[18]。
全草测试有核黄素(Riboflavin)[19]香豆雌醇(C oumestrol)[20];含有多种氨基酸[21]、胆碱[22]及微量无机元素[23];其地上部分的热水浸出物中得到多糖“T af2CFr”约5%[24]。
附:日本产蒲公英(T.japonicum K oidz.)的根中有三萜类的脂酸酯(0.14%)、乙酰酯类(0.62%)、单醇类(0.19%),其中乙酰酯类化合物中有:蒲公英赛醇乙酰酯(T araxeryl acetate,占乙酰酯总量的3.7%),蒲公英甾醇乙酰酯(T araxasteryl acid,29.5%),α2香树1蒲公英的化学成分和药理作用脂醇乙酰酯(α2Amyrin acetate ,16%),β2香树脂醇乙酰酯(18%),羽扇豆醇乙酰酯(Lupenyl acetate ,4.2%),蒲公英羽扇豆醇乙酰酯(T arolupenyl acetate ,13.3%),新羽扇豆醇乙酰酯(Neolupenyl acetate ,7.7%)[25];φ蒲公英甾醇乙酰酯(φ2T araxa steryl ac 2etate ),蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、β2香树脂醇、羽扇豆醇(Lapeol )、羽扇豆酮(Lupenone )[26]。
日产蒲公英的挥发油,在根中约0.001%,叶中0.002%,花中0.03%;经G LC 分析其中有醇、酚物质86个,酮、醛化合物14个,醚、酯类7个,碳氢化合物46个,酸类物质14个,已测定成分占挥发油量的95%;以上结果与白蒲公英(T.albidum )中挥发油相类似,但前者挥发油中6,10,14一三甲基222十五烷酮(6,10,142Trimethyl-2-pentadecanone )含量较高[27]。
(T etrohydroridentin ) (T araxinic -1’β2D 2glacopyranoside )2 药理作用2.1 抗菌、抗真菌、抗病毒 50%蒲公英煎剂加入培养基,使终浓度为10%,用平板法试验,结果对大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌甲、白色念珠菌等均有一定抑制作用[28]。
100%蒲公英煎剂纸片法试验对伤寒杆菌有抑菌作用[29],蒲公英提取物1/100、1/200、1/400浓度,试管法试验,对人型结核杆菌(H37RV )有抑菌作用[30],100%蒲公英煎剂用平皿挖沟法试验,有弱的抗绿脓杆菌作用[31],蒲公英煎剂有抗金黄色葡萄球菌作用,其最小抑菌浓度(MIC )为0.5g/ml ,最小杀菌浓度(M BC )为1g/ml ,其最低杀菌浓度可使金黄色葡萄球菌的超微结构改变,使细胞膨大,细胞壁增厚,拟核、核糖体均聚集成块状[32]。
蒲公英煎剂与甲氧苄氨嘧啶(T MP )合用有增效抗菌作用,最佳比例为蒲公英2.5g :T MP 10mg [33]。
蒲公英水浸剂(1:4)在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌,石膏样小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、星形奴卡氏菌等均有抑制作用[34]。
蒲公英煎剂及95%乙醇提取液均以10mg/ml 浓度经管外、同时、治疗、预防四种途径用药,对I 型单纯疱疹病毒(HS V 2I )原代人胚肌皮单层细胞培养方法试验,表明有抗单纯疱疹病毒的作用[35]。
2.2 抗胃损伤 蒲公英煎剂20g/kg ig ,对大鼠应激法、幽门结扎法胃溃病模型和无水乙醇所致胃粘膜损伤模型均有不同程度的保护作用[36]。
蒲公英粉末20g ,开水浸泡30分钟代茶饮,一月一疗程,对胃溃疡患者有治疗作用,使幽门弯曲菌转阴,溃疡面愈合、疼痛停止[37]。
蒲公英醇沉水煎剂3,10g/kg ip ,对清醒大鼠胃酸分泌有抑制作用,在麻醉大鼠用pH4盐酸生理盐水胃灌流实验,蒲公英有明显抑制组胺、五肽胃泌素及氨甲酰胆碱诱导的胃酸分泌作用[38]。
2.3 保肝胆 蒲公英注射液(5g/ml )1ml/只ip 及蒲公英煎剂(2:1浓度)1ml/只ig ,连续7天,均能降低CCl 4肝损伤大鼠的SG PT;注射液3ml/kg 十二指肠给药,对麻醉大鼠有利胆作用[39]。
2.4 抗肿瘤 蒲公英热水提取物30,40mg/kg ip ,于小鼠艾氏腹水癌(E AC )和小鼠M M46瘤细胞接种后期给药11～20d 连续给药10天,或隔日给药10次,均有抗肿瘤作用,但是对早期给药(第1～第10天)E AC 和M M46两种肿瘤均无效,40,160mg/kg ip ,对抗体依赖巨噬细胞中介肿瘤细胞破坏效应有激活作用,对小鼠后足掌注射E AC 、M M46瘤细胞引起的迟发型超敏反应有促进作用,因此,认为蒲公英的抗肿瘤作用机制是类似于抗癌多糖类如香菇多糖的作用机制[40]。
蒲公英根有抗致癌作用,其甲醇提取物和水提取物50ug/丙酮0.1ml 局都皮肤应用,连续20周,对二甲基苯蒽(DM BA ),佛波酯(TPA )所致小鼠皮肤乳头状瘤有抑制作用,水提物360ug/丙酮0.1ml ,局部皮肤应用,连续20周,对DM BA +Fum onish B1所致小鼠皮肤乳头状瘤有抑制作用;水提物960ug/丙酮0.1ml 局部应用,对(±)2(E )2mehyl 2221(E )2hydroxyimminol 252nitro 262methoxy 232hexenamide (NOR 21)+TPA 所致小鼠皮肤乳头状瘤有抑制作用;蒲公英根甲醇提取物10,100ug/ml ,对TPA 激活E B 病毒早期抗原(E BV 2E A )有抑制作用,抑制率分2 中国野生植物资源 第20卷第3期别为45%及100%,水提物也有类似作用[41]。
经实验研究,蒲公英根中的抗致癌成分主要为蒲公英甾醇(T araxasterol )及蒲公英赛醇(T araxerol )[42]。
3 小 结蒲公英属植物有效成分复杂,用途广泛,其中蒲公英赛醇等是主要活性成分。
它们有抗肿瘤的作用,值得深入研究和开发新的药品。
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