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药用辅料案例分析

液体制剂例1:鱼肝油乳处方:鱼肝油500g 阿拉伯胶125g西黄蓍胶7g 挥发杏仁油1g糖精钠0.1g 氯仿2ml纯化水至1000ml处方解析:(1)该乳剂为口服制剂,鱼肝油为油相。

(2)乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂,由此断定纯化水为水相,阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。

(3)口服制剂,需考虑患者服用的口感,故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。

(4)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加入氯仿作防腐剂。

例2:炉甘石洗剂处方:炉甘石15g 氧化锌5g甘油5g 苯酚适量羧甲基纤维素钠1g 纯化水加至100ml处方解析:(1)该乳剂为外用的混悬剂,炉甘石、氧化锌为主药,具有收敛和保护皮肤的作用。

(2)混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂,由此断定纯化水为分散介质,甘油为低分子助悬剂,羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。

(3)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加入苯酚作防腐剂。

例3:胃蛋白酶合剂处方:胃蛋白酶(1:3000)20g 稀盐酸20ml单糖浆100ml 橙皮酊20ml5%羟苯乙酯醇液10ml 纯化水至1000ml 处方解析:(1)该制剂为口服制剂,胃蛋白酶为主药。

(2)纯化水为水分散介质。

(3)胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好,药效好,故加入稀盐酸调节酸性pH环境。

(4)口服制剂,需考虑患者服用的口感,故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。

(5)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。

例4:氯霉素注射液处方:氯霉素131.25g 丙二醇881.5g亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水至1000ml 处方解析:(1)该剂型为注射剂,氯霉素为主药,注射用水为溶剂。

(2)氯霉素水中溶解度低,为配制成溶液,必须提高其溶解度,故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。

(3)亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。

例5:醋酸曲安奈德注射剂处方:醋酸曲安奈德微晶10% 吐温80 2g海藻酸钠5g 盐酸利多卡因5g注射用水至1000ml处方解析:(1)该剂型为注射剂,醋酸曲安奈德为微晶状态,不溶于水,故可判断该注射剂为混悬型注射剂。

醋酸曲安奈德微晶为主药,注射用水为分散介质。

(2)混悬剂为减慢其微粒的沉降,需加入助悬剂,该处方中,海藻酸钠可助悬;吐温80为润湿剂。

(3)混悬型注射剂注射时疼痛感强,故加入盐酸利多卡因为止痛剂。

例6:维生素C注射液处方:维生素C 104g 依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g 亚硫酸氢钠 2g蒸馏水至1000ml处方解析:(1)该剂型为注射剂,维生素C为主药,注射用水为溶剂。

(2)维生素C易氧化,故加入亚硫酸氢钠作抗氧剂。

(3)金属离子能加速维生素C的氧化速度,故加入依地酸二钠作金属离子螯合剂。

(4)维生素C在pH6.8时氧化较慢,故加入碳酸氢钠调节溶液的pH值。

第三章固体制剂例1:1:1000硫酸阿托品散处方:硫酸阿托品 1.0g 乳糖99.85g1%胭脂红乳糖0.05g处方解析:(1)该乳剂为内服散剂,硫酸阿托品为主药;(2)主药用量很小,故加入稀释剂制成倍散,乳糖即为稀释剂;(3)胭脂红为典型的着色剂,使制剂便于区别。

例2:布洛芬泡腾颗粒剂处方:布洛芬60g 微晶纤维素15g交联羧甲基纤维钠3g 蔗糖细粉350g聚维酮1g 苹果酸165g十二烷基硫酸钠 0.3g 碳酸氢钠 50g无水碳酸钠 15g 橘型香料 14g糖精钠 2.5g处方解析:(1)布洛芬为主药(2)该制剂为泡腾颗粒剂,肯定有泡腾辅料(可反映产生二氧化碳气体的物质),故处方中苹果酸、碳酸钠、碳酸氢钠为泡腾剂。

(3)泡腾颗粒剂是将其溶于水后口服,需考虑口服时的口感,故加入了矫味剂,即橘型香料作芳香剂,糖精钠作甜味剂,调节制剂口感。

(4)颗粒剂的制备还需加入适当黏合剂才能使原辅料粉末聚集成颗粒,处方中微晶纤维素、聚维酮都具有黏合剂的作用。

(5)蔗糖细粉是典型的稀释剂,增加颗粒的重量,同时兼有矫味的作用。

(6)交联羧甲基纤维钠是典型的崩解剂,促进颗粒崩解。

(7)在固体制剂的各种辅料类型中,十二烷基硫酸钠是一水溶性润滑剂,调节颗粒的流动性,使包装时剂量准确。

例3:呋喃唑酮片处方:呋喃唑酮100g 淀粉(120目)300g2%淀粉浆适量硬脂酸镁 2.5g羧甲基淀粉钠5g处方解析:(1)呋喃唑酮为主药;(2)该制剂为口服片剂,必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。

纵观处方,2%的淀粉浆是典型的黏合剂,硬脂酸镁是典型的润滑剂,羧甲基淀粉钠是典型的崩解剂。

(3)剩余的淀粉可充当稀释剂。

例4:颅痛定片处方:颅痛定30g 滑石粉10g微晶纤维素 25g 微粉硅胶1g淀粉 23g 硬脂酸镁1g处方解析:(1)颅痛定为主药;(2)该制剂为口服片剂,必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。

纵观处方,2%的淀粉浆是典型的黏合剂,滑石粉是典型的抗黏剂、硬脂酸镁是典型的润滑剂,微粉硅胶助流效果强大。

(3)还缺少黏合剂和崩解剂。

淀粉具有崩解剂作用和稀释剂作用,微晶纤维素具有黏合剂、崩解剂和稀释剂作用。

例5:包衣液处方:Ⅱ号丙烯酸树脂醇溶液200ml 苯二甲酸二乙酯2ml吐温80 2ml 蓖麻油6ml滑石粉6g 二氧化钛6g色素适量处方解析:糖衣的,剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣;(2)包薄膜衣或包肠溶衣,其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。

按此思路分析处方中各物质,Ⅱ号丙烯酸树脂是典型的成膜材料,醇是溶剂,蓖麻油、苯二甲酸二乙酯是常用的增塑剂,色素是着色剂,二氧化钛是遮光剂。

(3)在包衣材料中,往往用不溶性色淀着色。

色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成,滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。

处方中的滑石粉就可以作为色素的载体。

(4)吐温80是一表面活性剂,有很好的润湿作用,可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。

例6:包衣液处方:羟丙基甲基纤维素2份 70%乙醇98份吐温80 1份蓖麻油1份丙二醇或PEG400 1份滑石粉 3份钛白粉2份色素适量氧化铁涂料适量川蜡适量处方解析:糖衣的,剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣;(2)包薄膜衣或包肠溶衣,其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。

按此思路分析处方中各物质,羟丙基甲基纤维素是典型的成膜材料,70%的乙醇是溶剂,蓖麻油、丙二醇或PEG400是常用的增塑剂,色素是着色剂,氧化铁涂料是遮光剂。

(3)对于剩余的吐温80、滑石粉、钛白粉和川蜡,首先可以确定川蜡是打光剂。

(4)在包衣材料中,往往用不溶性色淀着色,色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成,滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。

(5)吐温80是一表面活性剂,有很好的润湿作用,可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。

半固体例1:复方苯甲酸软膏处方:苯甲酸120 g 水杨酸60g液体石蜡100g 石蜡适量羊毛脂100g 凡士林至1000g处方解析:(1)复方制剂,主药至少为2个,由此判断苯甲酸、水杨酸为主药;(2)该软膏基质为油脂性软膏基质,凡士林是主要基质;(3)液体石蜡、石蜡都是油脂性基质的代表物质,用以调节凡士林的稠度;(4)凡士林吸水性很差,羊毛脂吸水性较好,一般可用来增强基质的吸水性。

例2:软膏基质处方:硬脂酸60g 吐温80 44g司盘80 16g 硬脂醇 60g液体石蜡90g 白凡士林60g甘油 100g 山梨酸2g纯化水至1000g处方解析:(1)处方中有水相、油相,可以判断该基质为乳剂型基质。

(2)对乳剂型基质,首先要找油相、水相和乳化剂。

该处方中,硬脂酸、液体石蜡、白凡士林为典型的油脂性物质,用作油相;纯化水用作水相;吐温80和司盘80 是典型的乳化剂,其中吐温80是O/W 型,司盘80是W/O型,两者常合用调节乳剂稳定的最佳HLB值。

(3)硬脂醇是典型的辅助乳化剂,用来增加基质的稠度和稳定性。

(4)甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。

(5)山梨酸是药剂中的常用防腐剂。

例3:徐长卿软膏处方:丹皮酚20g 硬脂酸170g三乙醇胺130g 甘油100g液体石蜡15g 羊毛脂 1.5g纯化水至1000g处方解析:(1)丹皮酚是一具有药理活性的物质,由此判断其为主药;(2)处方中有水相、油相,可以判断该基质为乳剂型基质;(2)对乳剂型基质,首先要找油相、水相和乳化剂。

该处方中,硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂为典型的油脂性物质,用作油相;纯化水用作水相;(3)甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。

(3)还差乳化剂没找到,处方中还剩余三乙醇胺,根据理论知识,三乙醇胺可以与硬脂酸发生皂化反应生成的一价皂是典型的O/W型乳化剂。

例4:酮康唑凝胶处方:酮康唑20g 亚硫酸钠 2g羟苯乙酯1g 乙醇 350ml丙二醇100ml 卡波姆940 10g三乙醇胺18g 纯化水至1000g 处方解析:(1)酮康唑是主药(2)该制剂为凝胶剂,必然有凝胶基质。

纵观处方,卡波姆是典型的凝胶基质。

卡波姆需在碱性条件下才能形成凝胶,处方中的三乙醇胺正好是这样一种可使卡波姆成凝胶的碱性物质。

(3)丙二醇是外用制剂的典型保湿剂(4)羟苯乙酯是典型的防腐剂(5)亚硫酸钠是药剂中的常用抗氧剂(6)剩余的乙醇、水则是溶剂。

例5:双氯酚酸钠凝胶处方:双氯酚酸钠 1.5g 壳聚糖 1.5g丙二醇 5.0g 氮酮1ml三乙醇胺 1.5g 乙醇35ml纯化水至100g处方解析:(1)双氯酚酸钠是主药(2)该制剂为凝胶剂,必然有凝胶基质。

纵观处方,壳聚糖是典型的凝胶基质;壳聚糖带正电荷,与碱性条件下的阴离子发生电荷作用,更易形成凝胶,处方中的三乙醇胺可提供这样的碱性环境,有助于壳聚糖凝胶的生成。

(3)丙二醇是外用制剂的典型保湿剂(4)氮酮是药剂中常用的吸收促进剂(5)剩余的乙醇、水则是溶剂。

例6:复方阿司匹林栓处方:阿司匹林3g 可可豆脂 5.63g水合氯醛 1.2g 羊毛脂1ml处方解析:(1)首先可判断出阿司匹林为主药(2)可可豆脂是常用的栓剂油脂性基质(3)栓剂基质可可豆脂中加入10%羊毛脂可增加其可塑性。

(4)复方制剂,主药至少为2个,由此判断剩余的水合氯醛亦为主药。

第五章新型的。

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