抗酸药
碱性物质口服后再胃内直接中和胃酸,升高胃内容pH值,降低胃蛋白酶活性,具有缓解溃疡病的疼痛等作用。
抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药
药理作用与作用机制
竞争性地阻断壁细胞基底膜的H2受体,抑制基础胃酸分泌的抑制作用最强,对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的分泌较弱,但仍有效。
以抑制基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。
夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要,因此入睡前服用,为治疗十二指肠溃疡的首选。
临床应用
应用与消化性溃疡的治疗,促进胃和十二指肠溃疡的愈合,可用以无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。
不良反应
轻微的腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛为主。
较少见的中枢神经系统反应(头痛、意识混乱、幻觉、谵妄、语速加快)长期大剂量使用西咪替丁,因其与雄性激素受体结合。
M胆碱受体阻断药
哌仑西平替仑西平
药理作用
阻断M3胆碱受体;减少组胺和胃泌素的释放;抑制胃蛋白酶分泌;解痉作用;M3受体选择性低,剂量过大可产生阿托品样副作用。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
与胃泌素竞争胃泌素受体,有抑制胃酸分泌作用;同时也促进胃黏膜粘液合成,增强胃黏膜的黏液-HCO3盐屏障。
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑(omeprazole)
药理作用
作用靶位呈高度选择性:壁细胞H+-K+-ATP酶;只对分泌膜上的活性酸泵产生不可逆抑制;停药后效应仍持续数天;抑制基础胃酸分泌;抑制由组胺、促胃液素、食物引起的胃酸分泌抑制胃蛋白酶分泌;增加胃黏膜血流量
抗幽门螺杆菌
不良反应
神经系统症状头痛、失眠、外周神经炎。
消化系统症状口干、恶心、呕吐、腹胀。
其它男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。
使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。
慢性肝病减退者,用量宜酌减,长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。
增强胃黏膜功能的药物
米索前列醇(misoprostol)
作用机制
促进黏液和碳酸氢盐分泌,增强黏液-碳酸氢盐屏障。
增加胃黏膜血流。
增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力。
促进胃黏膜上皮细胞重建和增殖。
抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌。
抑制胃蛋白酶分泌。
不良反应
腹痛、腹泻、恶心;头痛、头晕。
孕妇禁用
硫糖铝(sucralfate)
作用机制
pH<4时,分解成硫酸化蔗糖+氢氧化铝
不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服
与溃疡面带正电荷的纤维蛋白、坏死组织等结合,形成保护膜,使溃疡面与胃液隔离,阻止酸、酶和胆汁对糜烂粘膜的进一步损害,促溃疡愈合
促进前列腺素生成、胃粘液与HCO3-分泌
增强肠胃动力药
西沙比利(Cisapride)
药理作用
刺激肠肌层Ach释放,促进全消化道动力;
临床应用
用于胃肠运动障碍性疾病所致的呕吐;
不良反应
大剂量可引起严重心律失常;
我国SFDA规定不准作为OTC销售,并规定日剂量<15 mg
泻药
刺激性泻药
刺激结肠推进性蠕动作用。
酚酞、比沙可啶、蒽醌类。
渗透性泻药
非吸收性盐类和植物性纤维素,增加肠内渗透压,肠内水分增加,反射性增加肠蠕动。
硫酸镁、硫酸钠、乳果糖等。
润滑性泻药
通过局部润滑病软化粪便发挥作用,如液体石蜡。