抗生素相关知识及应用原则
头孢哌酮-舒巴坦:β-内酰胺酶稳定,增强对绿脓杆 菌,葡萄球菌,脆弱类杆菌有作用。
第4代头孢菌素
头孢吡肟(马斯平) 对酶稳定,不 易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性 更 强,和PBP的亲和力更高,对染 色体及质粒介导的-内酰胺酶 (AmpC酶)的耐受性好,杀菌作用 更迅速。
-内酰氨酶抑制剂
内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
头孢美唑:抗菌谱同上,抗菌作用较头 孢西丁略强。
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南:抗菌谱广,对多数葡萄球菌属, 多种链球菌科细菌均敏感,对肠杆菌科细菌 活性逊于头孢噻肟,对沙雷,不动,假单胞 菌属作用较头孢噻肟强,对脆弱类杆菌活性 最强,对G+厌氧菌和梭状芽胞杆菌的作用 与青霉素,克林霉素及甲硝唑相仿。
磺胺类、氯霉素类、利福霉素类
-内酰胺类
青霉素类
作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素(青霉 素G,青霉素V)
耐青霉素酶的青霉素(苯唑西林,氯唑西林,双 氯西林,氟氯西林)
广谱青霉素(氨苄西林,阿莫西林) 抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林,哌拉西林) 作用于革兰阴性菌的青霉素(美洛西林,匹美西
林,替莫西林)
第1代头孢菌素
头孢氨苄(4号) 头孢唑啉(5号) 头孢拉定(6号) 头孢羟氨苄
第2代头孢菌素:
对G-杆菌作用增强, G+球菌作用与一代 相似;对绿脓、不动杆菌属耐药;对酶 的稳定性增强。
代表药:头孢呋辛、头孢克罗
第3代头孢菌素
头孢噻肟:对β-内酰胺酶稳定,对肠杆菌科有极强的 抗菌活性,对不动杆菌,绿脓杆菌,厌氧菌无效,对 阴沟杆菌,产气肠杆菌较差。
头孢三嗪:半衰期较长;易透过血脑屏障。
头孢他啶:对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆 菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉;对脆弱类杆 菌,难辩梭状杆菌活性较差;对MRSA,肠球菌耐药。
头孢哌酮:对绿脓杆菌有较好作用,对G+菌和肠杆菌 科细菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱,对β-内 酰胺酶稳定差,难以通过血脑屏障。
-内酰胺类
头孢菌素类
具有抗菌作用强,耐青霉素酶,临床 疗效高,毒性低,过敏反应较青霉素类 少等特点。
头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
• G+球菌 • 部分G-菌 • 部分厌氧菌 • 有肾毒性
•G+菌一代 •G-菌>>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无
•G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
林可霉素和克林霉素
抗菌谱与大环内酯类相似
对G+菌和各种厌氧菌包括消化球菌、消化 链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌 活性,但为抑菌剂
肝脏代谢,存在肝肠循环 可用于骨髓炎、蜂窝织炎、牙源性感染
(优于PG、甲硝唑)
对人型支原体和沙眼衣原体敏感
抗菌药物的临床药物动力学
半衰期(t1/2): 药物自体内消除半量所需时间
安灭菌 特美汀 优力新 特治星
阿莫西林0.25克 克拉维酸0.125克(2:1) 替卡西林3克 克拉维酸0.1克/0.2克(30:1/30:2) 氨苄西林0.5克 舒巴坦0.25克(2:1) 哌拉西林4克 他唑巴坦0.5克(8:1)
头霉素类抗生素
头孢西丁:对β-内酰胺酶高度 稳定, 对G+菌作用较头孢噻吩差,G+厌氧菌皆 敏感,对淋球菌,流感杆菌较头孢呋辛 差,对肠杆菌属,沙雷菌属作用弱,对 肠球菌,李斯特菌及绿脓杆菌耐药.
列腺中可达有效抑菌浓度。 主要经胆汁排泄,进行肠肝循环。 主要不良反应为胃肠道反应,静脉给药易引
素: 克拉霉素:
氨基糖苷类抗生素
特点:
水溶性好,性质稳定; 抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具
有良好抗菌活性,某些品种对结核杆菌有作 用,其作用在碱性环境中较强。 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐 药。 胃肠道吸收差,肌肉注射后大部分经肾脏以 原形排出,应根据肾功能损害的程度调整药 量。 有耳、肾毒性。
的首选药物,艰难梭菌高度敏感
替考拉宁(壁霉素)
抗菌谱与万古霉素相似,抗菌活性强于万古霉素 半衰期40-70小时,每天用药一次
氯霉素
广谱抑菌剂 对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等
大多敏感 部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药 对厌氧菌的活性很好。 脂溶性好,易透过血脑屏障
β—内酰胺类
抗菌药
抗菌素
大环内酯类 氨基糖甙类 四环素类 利福霉素类 多肽类
青霉素类
头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 β—内酰胺酶抑制剂
合成抗菌药
合成抗真菌药 喹诺酮类 磺胺类
分类及代表药物
-内酰胺类
氨基糖甙类:庆大、阿米卡星 喹诺酮类:诺氟、氧氟、环丙、左氧、
加替 大环内酯类:红霉素、克拉、阿齐 多肽类:万古、替考拉宁、多粘菌素 四环素类:多西、米诺环素
美罗培南:抗菌作用增强,不良反应较亚 胺培南小。
单环类—氨曲南
窄谱,对G-菌作用强,绿脓有效; 对β-内酰胺酶稳定; 对不动、部分阴沟、产气肠杆和各
种厌氧菌敏感性差; 对G+菌和军团菌耐药。
大环内酯类抗生素
特点
抗菌谱窄,主要作用于G+球菌、军团菌、支 原体、衣原体。
细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。 药物不易透过血脑屏障。 血药浓度低,在组织中浓度较高,特别在前
第四代 对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性
如:莫西沙星、 克林沙星 3代、4代弥补了2代的不足,对G +有效; 对支原体、衣原体、军团菌有效; 对G-有PAE效应; 对绿脓:环丙〉左氧=加替〉氧氟
多肽类
多粘菌素B、E
对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用 对革兰阳性菌无作用
万古霉素、去甲万古霉素
窄谱杀菌剂 对革兰阳性球菌有强大抗菌活性,是MRSA、MRSE
喹诺酮类
对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣 原体及分支杆菌均有效 第一代主要用于泌尿道感染
如:萘丁酸 、吡哌酸
第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染,缺
乏持久的抗革兰阳性菌和厌氧菌活性,可加 用克林霉素
如:诺氟沙星、 氧氟沙星 、环丙沙星
喹诺酮类
第三代 对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强
如:司帕沙星 、妥舒沙星 、加替沙星(体 外对肺链最有效)